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AG 1295

产品编号 T14137 CAS 71897-07-9

AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化，对 EGF 受体的自磷酸化无影响。

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AG 1295, CAS 71897-07-9

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产品描述	AG 1295 is a selective platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase inhibitor. AG1295 abolishes autophosphorylation of the PDGFR. But it can not affects the autophosphorylation of the EGF receptor[1][2][3][4].
体外活性	AG1295 (10 μM, 100 μM) significantly inhibits rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB in vitro[2]. AG 1295 inhibits PDGFR autophosphorylation with IC50s of 0.3-0.5 μM and 0.5-1 μM for membrane autophosphorylation assays and Swiss 3T3 cells, respectively[1].
体内活性	AG-1295 reduces neointimal formation in aortic allograft vasculopathy by inhibition of PDGFR-beta-triggered tyrosine phosphorylation[3]. AG1295 (12 mg/kg; i.p.; daily; for 14 or 21 days) significantly reduces interstitial fibrosis as verified by a smaller Sirius-Red stained area, and by a reduced number of macrophages, and by the ED-A+ fibronectin deposition. It is also verified by the number of cells positive for alpha-smooth muscle actin[4].

分子量	234.3
分子式	C16H14N2
CAS No.	71897-07-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (256.08 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Kovalenko M, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. Cancer Res. 1994 Dec 1;54(23):6106-14. 2. Zheng Y, et al. Platelet-derived growth factor receptor kinase inhibitor AG1295 and inhibition of experimental proliferative vitreoretinopathy. Jpn J Ophthalmol. 2003 Mar-Apr;47(2):158-65. 3. Inhibition of aortic allograft vasculopathy by local delivery of platelet-derived growth factor receptor tyrosine-kinase blocker AG-129Transplantation. 2002 Nov 15;74(9):1335-41. 4. Ludewig D, et al. PDGF receptor kinase blocker AG1295 attenuates interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction. Cell Tissue Res. 2000 Jan;299(1):97-103.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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AG 1295 71897-07-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors PDGFR Platelet-derived growth factor receptor RTK inhibit PDGF-receptor AG-1295 autophosphorylation Inhibitor AG1295 inhibitor

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