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AG 1295

AG 1295

产品编号 T14137   CAS 71897-07-9

AG 1295 是选择性血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。它能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无影响。

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AG 1295, CAS 71897-07-9
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产品目录号及名称: AG 1295 (T14137)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 AG 1295 is a selective platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase inhibitor. AG1295 abolishes autophosphorylation of the PDGFR. But it can not affects the autophosphorylation of the EGF receptor[1][2][3][4].
体外活性 AG1295 (10 μM, 100 μM) significantly inhibits rabbit conjunctival fibroblast cell growth stimulated by PDGF-AA or PDGF-BB in vitro[2]. AG 1295 inhibits PDGFR autophosphorylation with IC50s of 0.3-0.5 μM and 0.5-1 μM for membrane autophosphorylation assays and Swiss 3T3 cells, respectively[1].
体内活性 AG-1295 reduces neointimal formation in aortic allograft vasculopathy by inhibition of PDGFR-beta-triggered tyrosine phosphorylation[3]. AG1295 (12 mg/kg; i.p.; daily; for 14 or 21 days) significantly reduces interstitial fibrosis as verified by a smaller Sirius-Red stained area, and by a reduced number of macrophages, and by the ED-A+ fibronectin deposition. It is also verified by the number of cells positive for alpha-smooth muscle actin[4].
分子量 234.3
分子式 C16H14N2
CAS No. 71897-07-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 60 mg/mL (256.08 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Kovalenko M, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. Cancer Res. 1994 Dec 1;54(23):6106-14. 2. Zheng Y, et al. Platelet-derived growth factor receptor kinase inhibitor AG1295 and inhibition of experimental proliferative vitreoretinopathy. Jpn J Ophthalmol. 2003 Mar-Apr;47(2):158-65. 3. Inhibition of aortic allograft vasculopathy by local delivery of platelet-derived growth factor receptor tyrosine-kinase blocker AG-129Transplantation. 2002 Nov 15;74(9):1335-41. 4. Ludewig D, et al. PDGF receptor kinase blocker AG1295 attenuates interstitial fibrosis in rat kidney after unilateral obstruction. Cell Tissue Res. 2000 Jan;299(1):97-103.
CT52923 KN1022 PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III Imatinib impurities3 AXL-IN-13 CP-547632 Eupatolide PDGFRα kinase inhibitor 1

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
细胞因子抑制剂库 激酶抑制剂库 血管生成库 细胞重编程化合物库 抗肺癌化合物库 抗癌化合物库 已知活性化合物库 经典已知活性库 酪氨酸激酶分子库 NO PAINS 化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

AG 1295 71897-07-9 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors PDGFR Platelet-derived growth factor receptor RTK inhibit PDGF-receptor AG-1295 autophosphorylation Inhibitor AG1295 inhibitor

 

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