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IRE1

IRE1

Inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is a bifunctional serine/threonine kinase and endoribonuclease that is a major mediator of the unfolded protein response (UPR) during endoplasmic reticulum (ER) stress. It represents a potential therapeutic target for a number of diseases associated with endoplasmic reticulum stress. IRE1 is the only identified ER stress sensor in yeast and essential for UPR in animals and plants. As an ER transmembrane protein, IRE1 monitors ER homeostasis through an ER luminal stress-sensing domain and triggers UPR through a cytoplasmic kinase domain and an RNase domain. Upon ER stress, IRE1 RNase is activated through conformational change, autophosphorylation, and higher order oligomerization. Mammalian IRE1 initiates diverse downstream signaling of the UPR either through unconventional splicing of the transcription factor Xbp-1 or and through posttranscriptional modifications via Regulated IRE1-Dependent Decay (RIDD) of multiple substrates.
TargetMol
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T62568 IXA6
化合物 IXA6
1021106-40-0 98.63%
TargetMol Chemical Structure IXA6
IXA6 是一种新型的IRE1/XBP1s激动剂,具有潜在的血管保护活性,可激活 IRE1-XBP1s 信号传导和 XBP1s 转录反应,可用于研究帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
T79062 IRE1α kinase-IN-8
化合物 IRE1α kinase-IN-8
1338933-29-1 98%
TargetMol Chemical Structure IRE1α kinase-IN-8
IRE1α kinase-IN-8,作为苯并杂环甲醛衍生物,是一种高效的IRE-1α抑制剂,主要用于研究未折叠蛋白反应或受调节的IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病。
T79063 IRE1α kinase-IN-9
化合物 IRE1α kinase-IN-9
1338933-30-4 98%
TargetMol Chemical Structure IRE1α kinase-IN-9
IRE1α kinase-IN-9(compound 2)为一种有效IRE-1α抑制剂,其平均IC50值小于0.1 μM。该化合物适用于探究未折叠蛋白反应(UPR)及调控IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病的研究。
TQ0101 MKC3946
化合物MKC3946
1093119-54-0 99.97%
TargetMol Chemical Structure MKC3946
MKC3946 是一种有效的可溶性 IRE1α 抑制剂,可在多发性骨髓瘤细胞系中引发适度的生长抑制,可用于癌症研究。
T12071 MKC9989
化合物MKC9989
1338934-20-5 99.52%
TargetMol Chemical Structure MKC9989
MKC9989 是一种羟基芳基醛 (HAA) 的抑制剂,抑制 IRE1α的 IC50值在 0.23 到 44 μM 之间。
T15594 MKC8866
化合物MKC8866
1338934-59-0 99.28%
TargetMol Chemical Structure MKC8866
MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂,在体外的IC50为 0.29 μM,是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase,导致促肿瘤因子的产生减少,并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达,EC50为 0.52 μM。
T14847 B I09
化合物B I09
1607803-67-7 99.23%
TargetMol Chemical Structure B I09
B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂,IC50为1230 nM,对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。
T9564 IRE1α kinase-IN-1
化合物IRE1α kinase-IN-1
2328097-41-0 99.18%
TargetMol Chemical Structure IRE1α kinase-IN-1
IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM),对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
T9349 IXA4
化合物IXA4
1185329-96-7 98.69%
TargetMol Chemical Structure IXA4
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂,通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
T6363 4μ8C
化合物4μ8C
14003-96-4 98.61%
TargetMol Chemical Structure 4μ8C
4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。
T11488 GSK2850163
化合物GSK2850163
2121989-91-9 98.44%
TargetMol Chemical Structure GSK2850163
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM,对 RNA 酶活性也有抑制活性,IC50为200 nM。
T9848 GSK2850163 (S enantiomer)
化合物 2121989-91-9-p1
2309519-81-9 98.40%
TargetMol Chemical Structure GSK2850163 (S enantiomer)
GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
T0374L Sunitinib
舒尼替尼
557795-19-4 98.38%
TargetMol Chemical Structure Sunitinib
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
T0374 Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐
341031-54-7 98.23%
TargetMol Chemical Structure Sunitinib Malate
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
T17143 Toyocamycin
丰加霉素
606-58-6 98.17%
TargetMol Chemical Structure Toyocamycin
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。
T11762L Kira8
化合物Kira8
1630086-20-2 98.07%
TargetMol Chemical Structure Kira8
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。
T7483 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛
20035-41-0 98%
TargetMol Chemical Structure 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC-95682) 是一个 IRE-1α抑制剂,其 IC50值为 0.08 μM。
T6681 STF-083010
化合物STF083010
307543-71-1 97.53%
TargetMol Chemical Structure STF-083010
STF-083010 是一种 IRE1α 核酸内切酶的选择性抑制剂。
T3654 APY29
化合物APY29
1216665-49-4 96.57%
TargetMol Chemical Structure APY29
APY29 是 IRE1α 的变构调节剂;抑制 IRE1α 自磷酸化,IC50值为 280 nM,并激活 IRE1α RNase 活性。
TQ0076 KIRA6
化合物KIRA6
1589527-65-0 100%
TargetMol Chemical Structure KIRA6
KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂,IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
IXA6
T62568
IXA6 是一种新型的IRE1/XBP1s激动剂,具有潜在的血管保护活性,可激活 IRE1-XBP1s 信号传导和 XBP1s 转录反应,可用于研究帕金森病和阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
IRE1α kinase-IN-8
T79062
IRE1α kinase-IN-8,作为苯并杂环甲醛衍生物,是一种高效的IRE-1α抑制剂,主要用于研究未折叠蛋白反应或受调节的IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病。
IRE1α kinase-IN-9
T79063
IRE1α kinase-IN-9(compound 2)为一种有效IRE-1α抑制剂,其平均IC50值小于0.1 μM。该化合物适用于探究未折叠蛋白反应(UPR)及调控IRE1依赖性衰减(RIDD)相关疾病的研究。
MKC3946
TQ0101
MKC3946 是一种有效的可溶性 IRE1α 抑制剂,可在多发性骨髓瘤细胞系中引发适度的生长抑制,可用于癌症研究。
MKC9989
T12071
MKC9989 是一种羟基芳基醛 (HAA) 的抑制剂,抑制 IRE1α的 IC50值在 0.23 到 44 μM 之间。
MKC8866
T15594
MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂,在体外的IC50为 0.29 μM,是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase,导致促肿瘤因子的产生减少,并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达,EC50为 0.52 μM。
B I09
T14847
B I09是一种 IRE-1 RNase 抑制剂,IC50为1230 nM,对人 WaC3细胞中 XBP1 mRNA 的剪接和 LPS 刺激的 B 细胞中 xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于 CLL 细胞模拟XBP-1缺陷的研究。
IRE1α kinase-IN-1
T9564
IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM),对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
IXA4
T9349
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂,通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
4μ8C
T6363
4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。
GSK2850163
T11488
GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂,抑制 IRE1α 激酶活性的 IC50为 20nM,对 RNA 酶活性也有抑制活性,IC50为200 nM。
GSK2850163 (S enantiomer)
T9848
GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
Sunitinib
T0374L
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
Sunitinib Malate
T0374
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
Toyocamycin
T17143
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。
Kira8
T11762L
Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50为 5.9 nM。
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
T7483
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC-95682) 是一个 IRE-1α抑制剂,其 IC50值为 0.08 μM。
STF-083010
T6681
STF-083010 是一种 IRE1α 核酸内切酶的选择性抑制剂。
APY29
T3654
APY29 是 IRE1α 的变构调节剂;抑制 IRE1α 自磷酸化,IC50值为 280 nM,并激活 IRE1α RNase 活性。
KIRA6
TQ0076
KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂,IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
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