IRE1

Inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is a bifunctional serine/threonine kinase and endoribonuclease that is a major mediator of the unfolded protein response (UPR) during endoplasmic reticulum (ER) stress. It represents a potential therapeutic target for a number of diseases associated with endoplasmic reticulum stress. IRE1 is the only identified ER stress sensor in yeast and essential for UPR in animals and plants. As an ER transmembrane protein, IRE1 monitors ER homeostasis through an ER luminal stress-sensing domain and triggers UPR through a cytoplasmic kinase domain and an RNase domain. Upon ER stress, IRE1 RNase is activated through conformational change, autophosphorylation, and higher order oligomerization. Mammalian IRE1 initiates diverse downstream signaling of the UPR either through unconventional splicing of the transcription factor Xbp-1 or and through posttranscriptional modifications via Regulated IRE1-Dependent Decay (RIDD) of multiple substrates.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T11762L	Kira8 化合物Kira8	1630086-20-2	98%
T11762L	Kira8 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50为 5.9 nM。
TQ0101	MKC3946 化合物MKC3946	1093119-54-0	99.97%
TQ0101	MKC3946 是一种有效的可溶性 IRE1α 抑制剂，可在多发性骨髓瘤细胞系中引发适度的生长抑制，可用于癌症研究。
T0374L	Sunitinib 舒尼替尼	557795-19-4	99.67%
T0374L	Sunitinib 是一种 ATP 竞争性抑制剂，通过抑制自身磷酸化和 RNase 激活来有效抑制Ire1α的磷酸化。它还是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为 80 nM 和 2 nM
T15594	MKC8866 化合物MKC8866	1338934-59-0	99.28%
T15594	MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。
T9564	IRE1α kinase-IN-1 化合物IRE1α kinase-IN-1	2328097-41-0	99.18%
T9564	IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM)，对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。
T6681	STF-083010 化合物STF083010	307543-71-1	98.85%
T6681	STF083010 是一种 IRE1α 核酸内切酶的选择性抑制剂。
T9349	IXA4 化合物IXA4	1185329-96-7	98.69%
T9349	IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂，通过激活 IRE1 来减少 APP 的分泌。它刺激的 IRE1 激活也增强了胰腺功能。
T6363	4μ8C 化合物4μ8C	14003-96-4	98.61%
T6363	4μ8C 是一种有效且特异性的 IRE1α 抑制剂。
T0374	Sunitinib Malate 苏尼替尼苹果酸盐	341031-54-7	98.23%
T0374	Sunitinib Malate是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制Ire1α的磷酸化。
T17143	Toyocamycin 丰加霉素	606-58-6	98.14%
T17143	Toyocamycin是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。
T7483	6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 6-溴-2-羟基于-甲氧基苯甲醛	20035-41-0	98%
T7483	6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一个IRE-1α抑制剂，其IC50值为 0.08 μM。详细信息来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。
T3654	APY29 化合物APY29	1216665-49-4	96.57%
T3654	APY29 是 IRE1α 的变构调节剂；抑制 IRE1α 自磷酸化，IC50值为 280 nM，并激活 IRE1α RNase 活性。
TQ0076	KIRA6 化合物KIRA6	1589527-65-0	100%
TQ0076	KIRA6 是一种 IRE1α RNase 激酶的有效抑制剂，IC50为0.6 µM。它可以触发细胞凋亡反应。
T12071	MKC9989 化合物MKC9989	1338934-20-5
T12071	MKC9989 是一种羟基芳基醛 (HAA) 的抑制剂，抑制 IRE1α的IC50值在 0.23 到 44 μM 之间。
T11488	GSK2850163 化合物GSK2850163	2121989-91-9	98%
T11488	GSK2850163 是新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，抑制 IRE1α 激酶活性的IC50为 20nM，对 RNA 酶活性也有抑制活性，IC50为200 nM。
T9848	GSK2850163 (S enantiomer) 化合物 2121989-91-9-p1	2309519-81-9	98%
T9848	GSK2850163 (S enantiomer) 是 GSK2850163 的无活性对映体。GSK2850163 是一种新型的肌醇需求酶-1α (IRE1a) 抑制剂。
T14847	B I09 化合物B I09	1607803-67-7	98%
T14847	B I09是一种IRE-1 RNase抑制剂，IC50为1230 nM，对人WaC3细胞中XBP1 mRNA的剪接和LPS刺激的B细胞中xbp -1的表达有抑制作用。B I09可用于CLL细胞模拟XBP-1缺陷的研究。