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Gamma-secretase

Gamma-secretase

Gamma secretase is a multi-subunit protease complex, itself an integral membrane protein, that cleaves single-pass transmembrane proteins at residues within the transmembrane domain. Proteases of this type are known as intramembrane proteases. The most well-known substrate of gamma secretase is amyloid precursor protein, a large integral membrane protein that, when cleaved by both gamma and beta secretase, produces a short 37-43[verification needed] amino acid peptide called amyloid beta whose abnormally folded fibrillar form is the primary component of amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's disease patients. Gamma secretase is also critical in the related processing of several other type I integral membrane proteins, such as Notch, ErbB4, E-cadherin, N-cadherin, ephrin-B2, or CD44.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T71534 CIA-1 hcl(452087-38-6 Free base)
化合物CIA-1 hcl(452087-38-6 Free base)
1049691-47-5 98%
CIA-1对核受体COUP-TFII 具有抑制作用,在前列腺癌细胞系中IC50范围从1.2μM 到7.6μM 之间。CIA-1在体外抑制多种前列腺癌细胞系的生长并抑制COUP-TFII 活性以调节其靶基因。CIA-1在体内对前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长具有抑制作用。
T14683 BMS-983970
化合物 T14683
1584713-87-0 98%
BMS-983970 is an oral inhibitor of pan-Notch, and for the treatment of multiplecancers.
TP1540 Jagged-1 (188-204)
化合物Jagged-1 188-204
219127-21-6 98%
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。其中 JAG-1 能够诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟,是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤细胞中高度表达的 Notch 配体。
T11718 JI051
化合物JI051
2234281-75-3 98%
JI051 具有抗肿瘤作用,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞,抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。
T6202 DAPT
化合物DAPT
208255-80-5 99.81%
DAPT (LY-374973) 是口服活性的 γ 分泌酶抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)和 Aβ42的 IC50分别为 115 nM 和 200 nM。它抑制 Notch 1信号传导并诱导细胞分化,还可诱导细胞自噬和凋亡。它具有神经保护活性,可研究自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症。
T16294 NGP555
化合物NGP555
1304630-27-0 99.77%
NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。
T6935 Nirogacestat
化合物PF03084014
1290543-63-3 99.77%
Nirogacestat (PF 03084014) 是一种具有口服活性的,可逆的,非竞争性的,选择性γ-secretase 抑制剂,IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路,可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
T11358 Gamma-secretase modulator 1
化合物gamma-secretase modulator 1
1172637-87-4 99.75%
gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂,可用于治疗阿尔茨海默病的研究。
T11178L ELN318463 racemate
化合物ELN318463 racemate
851599-82-1 99.73%
ELN318463 racemate (ELN 318463 racemate) 是 ELN318463 的外消旋体,ELN318463 是一种淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性 γ-分泌酶抑制剂。
T22678 3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid
3,5-二(4-硝基苯氧基)苯甲酸
173550-33-9 99.71%
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid (Compound W) 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S...
T12246 CB-103
6-[4-(叔丁基)苯氧基]吡啶-3-胺
218457-67-1 99.69%
CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤作用。
T6135 YO-01027
二苯并氮卓
209984-56-5 99.63%
YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂,能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。
T6870 L-685458
化合物L-685,458
292632-98-5 99.62%
L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂,抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,可研究阿尔茨海默病和癌症。
T9422 Fosciclopirox
化合物Fosciclopirox
1380539-06-9 99.60%
Fosciclopirox (CPX-POM) 利用靶向γ-分泌酶,抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后,它选择性地将活性代谢物 Ciclopirox 递送至整个尿路。Ciclopirox 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
T4077 PE859
化合物PE859
1402727-29-0 99.6%
PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂,IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。
T35566 RBPJ Inhibitor-1
化合物RBPJ Inhibitor-1
2682114-39-0 99.58%
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1)是一个 RBPJ 抑制剂,它能阻断 RBPJ 与 SHARP 的功能性相互作用。RBPJ Inhibitor-1可抑制依赖于 NOTCH 的肿瘤细胞增殖。
T7064 Valproic Acid
丙戊酸
99-66-1 99.49%
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,同时可诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、双相情感障碍和偏头痛等。
TP1293 Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base)
化合物Jagged-1 (188-204) TFA
TP1293 99.48%
Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体,是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-al...
T2842 Tangeretin
桔皮素
481-53-8 99.37%
Tangeretin (NSC-618905) 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮,是一种Notch-1抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
T2625 MK-0752
化合物MK0752
471905-41-6 99.19%
MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
CIA-1 hcl(452087-38-6 Free base)
T71534
CIA-1对核受体COUP-TFII 具有抑制作用,在前列腺癌细胞系中IC50范围从1.2μM 到7.6μM 之间。CIA-1在体外抑制多种前列腺癌细胞系的生长并抑制COUP-TFII 活性以调节其靶基因。CIA-1在体内对前列腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长具有抑制作用。
BMS-983970
T14683
BMS-983970 is an oral inhibitor of pan-Notch, and for the treatment of multiplecancers.
Jagged-1 (188-204)
TP1540
Jagged-1 (188-204) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。其中 JAG-1 能够诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟,是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤细胞中高度表达的 Notch 配体。
JI051
T11718
JI051 具有抗肿瘤作用,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 转录来促使细胞周期停滞,抑制HEK293 细胞和胰腺癌细胞增殖。
DAPT
T6202
DAPT (LY-374973) 是口服活性的 γ 分泌酶抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)和 Aβ42的 IC50分别为 115 nM 和 200 nM。它抑制 Notch 1信号传导并诱导细胞分化,还可诱导细胞自噬和凋亡。它具有神经保护活性,可研究自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症。
NGP555
T16294
NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。
Nirogacestat
T6935
Nirogacestat (PF 03084014) 是一种具有口服活性的,可逆的,非竞争性的,选择性γ-secretase 抑制剂,IC50为 6.2 nM。它抑制 Notch 信号通路,可研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
gamma-secretase modulator 1
T11358
gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂,可用于治疗阿尔茨海默病的研究。
ELN318463 racemate
T11178L
ELN318463 racemate (ELN 318463 racemate) 是 ELN318463 的外消旋体,ELN318463 是一种淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性 γ-分泌酶抑制剂。
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid
T22678
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid (Compound W) 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S...
CB-103
T12246
CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤作用。
YO-01027
T6135
YO-01027 (DBZ) 是一种高效的 γ-分泌酶抑制剂,能够裂解 Notch (IC50:2.92 nM) 和 APPL (IC50:2.64 nM)。
L-685458
T6870
L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂,抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,可研究阿尔茨海默病和癌症。
Fosciclopirox
T9422
Fosciclopirox (CPX-POM) 利用靶向γ-分泌酶,抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后,它选择性地将活性代谢物 Ciclopirox 递送至整个尿路。Ciclopirox 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
PE859
T4077
PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂,IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。
RBPJ Inhibitor-1
T35566
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1)是一个 RBPJ 抑制剂,它能阻断 RBPJ 与 SHARP 的功能性相互作用。RBPJ Inhibitor-1可抑制依赖于 NOTCH 的肿瘤细胞增殖。
Valproic Acid
T7064
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,同时可诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、双相情感障碍和偏头痛等。
Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base)
TP1293
Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体,是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-al...
Tangeretin
T2842
Tangeretin (NSC-618905) 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮,是一种Notch-1抑制剂,具有抗炎,保护神经等作用。
MK-0752
T2625
MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
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