wnt 3

Wnt pathway inhibitor 3 是一种有效的 AC1 抑制剂，IC50 值为 45 nM。Wnt pathway inhibitor 3 具有抗增殖活性，可用于研究改善实验性骨关节炎小鼠模型中的骨关节炎。

Wnt/β-catenin-IN-3 作为一种Wnt/β-catenin抑制剂，对多种肿瘤细胞展示出低微摩尔级GI50。该化合物通过激活p53-p21通路，并触发结肠癌细胞的内源性和外源性凋亡，进而引发G2/M细胞周期阻滞。

Wnt/β-catenin agonist 3是一种Wnt/beta-catenin 信号通路激动剂。

Zamaporvint (RXC004) 是一种具有选择性、口服活性和有效性的 Wnt 途径抑制剂，作用于膜结合脂肪酰转移酶 Porcupine，阻断 Wnt 配体棕榈酰化、分泌及通路活化。Zamaporvint 在多种癌细胞系中显示出抗肿瘤和抗增殖活性。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

FzM1 是卷曲蛋白受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1减少 WNT5A 依赖的 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象，从而抑制 WNT/β-连环蛋白级联反应。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。

AMG-548是一种选择性和口服活性的p38α MAPK抑制剂(Ki=0.5 nM)，选择性高于对p38β，p38γ和p38δ，还能够抑制TNFα,CK1δ/ε和Wnt信号通路。

FIDAS-3 是一种强效Wnt 抑制剂，也是一种二苯乙烯衍生物，对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的IC50为 4.9 μM。它能够与 S-腺苷甲硫氨酸有效竞争MAT2A 结合，并具有抗癌作用。

SSTC3 是一种酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的激活剂，Kd 为 32 nM。SSTC3 具有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 WNT 信号传导，抑制 SHH 髓母细胞瘤肿瘤的生长。

Nigericin（尼日利亚霉素）是一种聚醚抗生素，具有有效的抗菌、抗疟疾、抗冠状病毒和抗癌活性。能够促进细胞钾外流，诱导三阴性乳腺癌中Caspase-1/GSDMD和 Caspase-3介导细胞焦亡和凋亡，通过线粒体功能障碍和Wnt/β-catenin信号下调诱导PEL（原发性渗出性淋巴瘤）细胞凋亡。

AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂，可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性，可用于骨折愈合的研究。

TNKS-IN-3 (Compound 6) 是一种TNKS2抑制剂，其Ki值为8.5 nM，展现出优良活性(IC50: 71 nM)，能够有效抑制WNT/β-catenin信号通路。TNKS-IN-3 可用于研究癌症和纤维化等疾病。

IWP-3 是一种对 Wnt 亲和力较高抑制剂，具有抗癌活性，抑制 Wnt 蛋白的棕榈酰化，消除过度诱导的Mg63细胞活力增加，可用于研究骨髓瘤。

ICG001 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

Wnt-C59 (C59) 是一种高效的、口服具有活力的PORCN 抑制剂(IC50:74 pM)。

Laduviglusib trihydrochloride (CT99021 trihydrochloride) 是一种选择性糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 10 nM 和 6.7 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 抑制人 GSK-3β，Ki 为 9.8 nM。 Laduviglusib trihydrochloride 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激活剂。 Laduviglusib trihydrochloride 诱导自噬。

trans-Trimethoxyresveratrol (MR-3) 是一种 Resveratrol(RSV) 的衍生物，与Resveratrol(RSV)相比，它可能是一个更有效的抗炎、抗血管新生的化合物。

Lipoxygenin is an inhibitor of 5-lipoxygenase (5-LO) with an IC50value of 5 μM for inhibition of 5-LO product synthesis in isolated human granulocytes stimulated with the cation ionophore A23187 .1It inhibits hedgehog-dependent signaling in Shh-LIGHT2 cells and TGF-β-, activin A-, bone morphogenic protein (BMP)-, or Wnt-dependent signaling in HEK293T cells (IC50s = 9.3, 3.2, 8.2, 9.6, and 3.7 μM, respectively, in luciferase reporter assays). Lipoxygenin (5 and 10 μM) increases levels of troponin T (TnnT), a marker of cardiomyocyte differentiation, in human induced pluripotent stem cells (iPSCs) stimulated with BMP4 and the glycogen synthase kinase 3 (GSK3) inhibitor CHIR99021 .

Ipivivint, a first-in-class, orally active and potent CDC-like kinase (CLK) inhibitor, inhibits CLK1 (IC50=1.4 μM), CLK2 (IC50=0.002 μM) and CLK3 (IC50=0.022 μM). Ipivivint reduces Wnt pathway signaling gene expression through inhibiting CLK activity and serine and arginine rich splicing factor (SRSF) phosphorylation and disrupting spliceosome activity. Ipivivint can be used for the research of cancer[1]. Ipivivint (SW480 cells; 0.01~10 μM; 1 hour) potently inhibits SRSF5/6 phosphorylation[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.03 μM~3 μM; 48 hour) induced apoptosis[1]..Ipivivint (HEK-293T cells; 0.03 μM~3 μM; 1 hour) inhibits Wnt/β-catenin signaling induced by Wnt3a[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.3~10 μM; 6 hour) increases nuclear speckle enlargement[1].Ipivivint (SW480 cells; 0.3~3μM; 24hours) significantly decreases expression of Wnt target genes (AXIN2, LEF1, MYC, and TCF7) and TCF7L2. SM08502 (SW480 cells; 0.03~3μM; 24hours) inhibits cytoplasmic or nuclear fractions protein expression. Ipivivint (NCI-N87 cells) inhibits proliferation[1].Ipivivint strongly inhibits Wnt pathway signaling activity (EC50 = 0.046 μM) in SW480 colon cancer cells[1]. Ipivivint (25 mg/kg; p.o.) potently inhibits tumor SRSF6 phosphorylation[1]. [1]. Tam BY, et al. The CLK inhibitor SM08502 induces anti-tumor activity and reduces Wnt pathway gene expression in gastrointestinal cancer models. Cancer Lett. 2020;473:186-197.