v1a

LIT-001 是非肽类催产素受体激动剂，EC50为55 nM，Ki 为226 nM。它可改善孤独症小鼠模型的社交互动。

Xanthone V1a 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究，其产品编号为 T126501。

V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种口服活性很高的双靶点V1a和V2拮抗剂，其对V1a和V2受体展现强大结合亲和力 (Ki: hV1a为0.13 nM, hV2为0.53 nM, mV1a为0.5 nM；IC50: hV1a为2.2 nM)。此外，V1a/V2 antagonist 1 能够有效抑制Oxytocin诱导的小鼠抓挠行为。

L-371,257 是催产素受体的竞争性拮抗剂，pA2 为 8.4，Ki 为 19 nM。 L-371,257 对加压素受体 1a 的 Ki 值为 3.7 nM。

VNA-932 is an agonist of the vasopressin V2-receptor (IC50: 80.3 nM and 778 nM in human-V2 binding and V1a binding assay).

ω-Hexatoxin-Hv1a，一种从毒液蜘蛛 (Hadronyche versuta) 分离得到的神经毒素，能够阻断电压门控钙通道 (calcium channels)。

Furaprofen 是一种可口服且具有选择性和高效性的 HCV 抑制剂，具有抗炎活性，抑制卡拉胶诱导的大鼠爪水肿，抑制较高剂量的大鼠棉粒诱导的肉芽肿。

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) 是有机阴离子转运多肽 1B(OATP1B) 和 OATP1B3抑制剂，IC50分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。它也具有口服活性的 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50范围为 9-146 pM。

RG7713 (RO 5028442) 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂，对人类 (hV1a) 和小鼠 (mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM，可用于研究自闭症的试验。

Balovaptan (RG7314) 是一种高效和选择性的脑渗透性血管加压素 1a (hV1a) 受体拮抗剂，对人类 (hV1a) 和小鼠 (mV1a) 受体的 Ki 值分别为 1 和 39 nM，可用于自闭症的研究。

SRX246 has no interaction at V1b and V2 receptors. SRX246 shows negligible binding at 64 other receptors classes, including 35 G-proteincoupled receptors. SRX246 is a potent and CNS-penetrant vasopressin 1a (V1a) receptor antagonist (Ki=0.3 nM for human V

YM 218 is a novel, potent, selective antagonist of nonpeptide vasopressin V1A receptor.

Conivaptan hydrochloride (Vaprisol) 是一种口服有效的加压素 V2 和 V1A 受体拮抗剂，用于治疗高血容量性低钠血症和正常血容量。

Pecavaptan is a vasopressin receptor antagonist.

Inarigivir soproxil (SB9200) 是一种先天免疫激动剂。 它还显示出针对耐药丙型肝炎病毒 (HCV) 变体的有效抗病毒活性。在基因型 1 HCV 复制子系统细胞中， HCV 1a/1b 的 EC50 为 2.2 和 1.0 μM。

JTK-853 is a novel, non-nucleoside inhibitor of Hepatitis C Virus (HCV) polymerase. It also displays effective antiviral activity in HCV replicon cells (EC50s: 0.38 and 0.035 µM in genotype 1a H77 and 1b Con1 strains, respectively).

TRPV1 antagonist 10 是一种具有口服效力的强效TRPV1拮抗剂 (IC50= 33.06 nM)，同时对URAT1 (IC50= 22.51 μM) 和GLUT9 (50 μM 时为 60.25%) 具有中度至轻微的抑制作用。该化合物具有镇痛和降尿酸的作用，适用于高尿酸血症和炎症性疼痛的研究。

TRPV1 antagonist 11 (compound 2ac) 是一种强效的TRPV1拮抗剂，其IC50为29.3 nM，并且也是μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，Ki为60.3 nM。作为嘧啶哌嗪类化合物，TRPV1 antagonist 11 通过拮抗TRPV1和激活MOR来提供镇痛效果。在小鼠福尔马林诱发的疼痛模型中，它显示出显著的剂量依赖性抗伤害作用。

TRPV1 antagonist 6 (compound 51) 是一种模式选择性TRPV1拮抗剂，对辣椒素活化的IC50为2.85 nM，且在3 µM浓度下对质子活化的抑制率达到28.48%。

TRPV1 antagonist 7 (化合物 36) 是一种选择性的TRPV1拮抗剂，有效地阻断辣椒素的活化 (IC50=2.31 nM)，适用于镇痛研究。

TRPV1 agonist-1 (Compound 13) 是一种口服有效且无刺激性的TRPV1激动剂，对人类和大鼠的EC50分别为4.5和0.57 nM。该化合物能够改善大鼠的吞咽功能，可用于研究吞咽困难相关疾病。

Paritaprevir (ABT450) 是一种非结构蛋白 3/4A 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 HCV 1b 的 EC50 值分别为 1 和 0.21 nM。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 1.31 μM。

Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有口服活性的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂，IC50值为 0.2 nM-3.5 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) is a highly potent antagonist of the TRPV1 receptor with an IC50 of 2.66 nM against capsaicin. It exhibits selectivity towards its mode of action and is orally bioavailable (with a bioavailability of 60%). Additionally, it can penetrate the central nervous system [1].