tlr 8

TLR7/8 agonist 3 是TLR7/8激动剂。

TLR7/8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7/TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7/8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。

TLR8 agonist 2 is a highly effective and specific compound that activates TLR8, possessing an EC 50 of 3 nM in human TLR8. Notably, TLR8 agonist 2 demonstrates lower activity towards human TLR7, with an EC 50 of 33.33 μM.

TLR8 agonist 2 hydrochloride is a highly potent and selective agonist for human TLR8, exhibiting an EC50 of 3 nM. However, its activity towards human TLR7 is considerably weaker, with an EC50 of 33.33 μM.

TLR8 antagonist-1 (Compound 10) 是一种可抑制 TLR8 介导的炎症和信号通路的选择性拮抗剂，TLR8 antagonist-1 减少 MyD88 募集以及抑制 NF-κB、IRF 通路，具有一定的抗炎的活性。

TLR8 agonist 4 能够有效的抑制野生型和耐药（拉米夫定和恩替卡韦）HBV 菌株，他们的IC50值分别为 0.15 和 0.10 μM。

TLR7/8 agonist 1是一种 toll 样受体 TLR7/TLR8 激动剂，具有抗癌抗病毒活性，可用于研究与免疫相关的疾病。

TLR8 agonist5 是有效的 TLR8激动剂，对 HEK-Blue hTLR8 的 EC50值为 20 nM。TLR8 agonist5 激活免疫反应。

TLR8 agonist6 (Compound A)，具有EC50值为0.052 μM的TLR8激动特性，能够以EC50为0.031 μM的效力促进人PBMC中的IL-12p40生成。适用于抗病毒、抗感染、自身免疫和肿瘤相关研究领域。

TLR8 agonist9 (Compound II-77) 作为 Toll 样受体 8 (TLR8) 的有效激动剂，其EC50 范围为 0.25-1 μM。此化合物在人类和鼠类血浆中具有高度稳定性，并能有效诱导细胞因子 TNFα 的分泌，其EC50值小于 1 μM。在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型上应用 TLR8 agonist9，显示出了显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制(TGI)率高达 97%。

TLR8 agonist7 作为 Toll 样受体 8 (TLR8) 的激动剂，具有 EC50 值低于 250 nM。该化合物在人和鼠血浆中展现出良好的稳定性，并能有效诱导细胞因子 TNFα 的分泌，其 EC50 值低于 1 μM。此外，在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中，TLR8 agonist7 显示了显著的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率高达 98%。

TLR8 agonist8 (Compound II-72)，作为Toll样受体8 (TLR8) 的激动剂，表现出EC50值在0.25-1 μM范围内。该化合物在人和鼠血浆中具有稳定性，并能诱导TNFα细胞因子的分泌，其EC50值<1 μM。在MC38-HER2异种移植小鼠模型中，TLR8 agonist8显示出显著的抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制率 (TGI) 达到了89%。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Selgantolimod is an effective and selective toll-like receptor 8 agonists for the treatment of the hepatitis B virus and human immunodeficiency virus infection.

CU-CPD107是一种 toll-like receptor 8 （TLR8）的选择性激动剂，对ssRNA 配体也表现出激活活性。在R848存在的情况下，CU-CPD107是TLR8信号抑制剂 (IC50=13.7 μM)。在ssRNA 存在的情况下，CU-CPD107表现出协同激动剂活性，而CU-CPD107单独不影响TLR8信号转导。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Imiquimod（R 837）是一种免疫反应修饰剂，作为 toll 样受体7（TLR7）激动剂，具有抗病毒和抗肿瘤作用。它可用于研究外生殖器疣、肛周疣、癌症和 COVID-19，并常用于诱导银屑病模型的建立。

Resiquimod（R848）是一种Toll样受体7和8（TLR7/TLR8）激动剂，能够诱导包括TNF-α、IL-6和IFN-α在内的细胞因子上调，具有免疫调节、抗肿瘤及抗病毒活性，可用于诱导心肌炎以及系统性红斑狼疮模型。

AXC-715 trihydrochloride (T785 trihydrochloride) 是一种 TLR7/TLR8 双激动剂， 可用于合成抗体佐剂免疫偶联物。偶联物多为程序性死亡配体 1 (PD-L1) 连接到一个或多个佐剂的抗体结构上。

Telratolimod (MEDI9197) 是TLR7/8的激动剂，具有抗肿瘤活性。

Motolimod (VTX-378) 是一种有效且特异性的 Toll 样受体 8 (TLR8) 激动剂，EC50约为 100 nM。

CU-CPT17e 是多Toll 样受体激动剂，可激活TLR3、TLR8和TLR9。

3M-011, a potent dual toll-like receptor TLR7/8 agonist and cytokine inducer, serves as a powerful adjuvant to radiotherapy, eliciting significant local and systemic immune responses. Additionally, it effectively inhibits H3N2 influenza viral replication in the nasal cavity and exhibits strong antitumor activity[1][2][3].