tlr 1

TLR1 是细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 的小分子模拟物，能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。

CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1/2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

TLR7 agonist 1 is a selective and oral TLR7 agonist (IC50: 90 nM).

TLR2/9 antagonist 1 (Compound 24) 是一种可逆共价的拮抗剂，作用于TLR2 [IC₅₀= 0.5 μM (TLR2/TLR6)；IC₅₀= 0.6 μM (TLR2/TLR1)] 和TLR9 (IC₅₀= 0.32 μM)。TLR2/9 antagonist 1 对其他 TLR 亚型无显著影响，可用于研究炎症相关的中枢神经系统疾病和恶性肿瘤。

TLR7/8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7/TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

TLR7/8/9-IN-1 是具有口服活性的Toll 样受体7/8/9小分子拮抗剂，IC50为43 nM。

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7/8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。

TLR7/8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7/8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2/toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

TLR4-IN-1 (compound 3k) 在 RAW264.7 细胞中表现出显著的抑制活性，具有 1.02 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，并在大鼠类风湿性关节炎模型中展示了其抗炎作用。

TLR4/NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4/NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4/NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

TLR8 antagonist-1是一种选择性TLR8拮抗剂，可抑制TLR8介导的炎症反应及其下游信号通路，包括减少MyD88的募集以及抑制NF-κB和IRF通路的激活,表现出抗炎活性。

P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时作用于P53通路和TLR2的调节剂，具有显著抗辐射活性。它通过抑制辐射诱导的P53和Bax表达来减少细胞凋亡 (Apoptosis)，同时激活TLR2通路，上调MyD88和P65的表达，促进IL-6等细胞因子的分泌。P53/TLR2 modulator-1 在AHH-1细胞和HUVECs细胞中展现出显著抗辐射效果，并提升经致死剂量辐射的C57BL/6J小鼠的生存率，减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构及脾脏的损害。P53/TLR2 modulator-1 可用于研究辐射损伤相关疾病。

TLR7-IN-1 (compound 16-A) 是一种具有EC50值0.001 µM的TLR7抑制剂。

TLR2antagonist-1 是一种具有选择性抑制作用的 Toll 样受体 2 (TLR2) 拮抗剂。它能够有效地抑制 TLR2 的过度激活，IC50 值为 11.41 μM，并减少炎症因子的产生。该化合物显示出良好的代谢稳定性，其在小鼠肝微粒体中具有 16.67 分钟的半衰期 (T1/2)。TLR2antagonist-1 适用于研究炎症、免疫学及神经系统疾病。

NOD2/TLR4 agonist-1 (Compound 2) 是NOD2/TLR4的双重激动剂，缺乏免疫刺激活性，是研究中的重要阴性对照。

TLR9 antagonist1 (Compound 38) 是一种选择性TLR9拮抗剂，对 hTLR9 的IC50为 0.1 nM，相对于 hTLR2/4/5/7/8 拥有更高的选择性。它能够在系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型中促使疾病症状恶化，并提升抗 dsDNA 和抗 Sm 抗体水平。TLR9 antagonist1 可用于研究狼疮、关节炎等炎症和免疫类疾病。

TLR9-IN-1(compound 29)是一种有效和选择性的TLR9抑制剂，对人类B细胞中TLR9的IC50=7 nM，可用于自身免疫性疾病和炎症。

TLR4/NF-κB/MAPK-IN-1通过抑制 TLR4/NF-kB/MAPK 途径，是一种新型抗神经炎症剂。

TLR7/8 agonist 1是一种 toll 样受体 TLR7/TLR8 激动剂，具有抗癌抗病毒活性，可用于研究与免疫相关的疾病。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH为包括TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接子。该化合物通过抑制肠细胞与巨噬细胞内TLR4活性，能够减轻内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-PEG2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种含有 TLR4抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。