tlr 1

TLR1 是细胞穿透 Toll IL-1 receptor resistance (TIR) domain BB-Loop 的小分子模拟物，能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。

CU-T12-9 是特异性 TLR1 2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1 2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1 2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1 2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7 agonist 1 is a selective and oral TLR7 agonist (IC50: 90 nM).

TLR7 8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7 TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

TLR7 8 9-IN-1 是具有口服活性的Toll 样受体7 8 9小分子拮抗剂，IC50为43 nM。

TLR7 8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7 8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7 TLR8的双重激动剂。

TLR7 8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7 8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2 toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

TLR4-IN-1 (compound 3k) 在 RAW264.7 细胞中表现出显著的抑制活性，具有 1.02 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，并在大鼠类风湿性关节炎模型中展示了其抗炎作用。

TLR4 NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4 NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4 NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

TLR8 antagonist-1 (Compound 10) 是一种可抑制 TLR8 介导的炎症和信号通路的选择性拮抗剂，TLR8 antagonist-1 减少 MyD88 募集以及抑制 NF-κB、IRF 通路，具有一定的抗炎的活性。

TLR9-IN-1 是一种选择性的、有效的 TLR9 抑制剂，能够作用于人 TLR9 (IC50: 7 nM)。TLR9-IN-1 能够用于不良免疫应答相关疾病的研究。

TLR4 NF-κB MAPK-IN-1通过抑制 TLR4 NF-kB MAPK 途径，是一种新型抗神经炎症剂。

TLR7 8 agonist 1是一种 toll 样受体 TLR7 TLR8 激动剂，具有抗癌抗病毒活性，可用于研究与免疫相关的疾病。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH为包括TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接子。该化合物通过抑制肠细胞与巨噬细胞内TLR4活性，能够减轻内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-PEG2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种含有 TLR4抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-C3-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种融合了TLR4-IN-C34抑制剂的连接子。这种抑制剂在阻断肠细胞与巨噬细胞内的TLR4上发挥作用，有效减轻了内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症现象。

TLR4agonist-1 (TEA) (compound 17a)为Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，在RAW 264.7及MM6细胞中能有效促进MIP-1β的生成。

TLR4agonist-1 (compound 17a)是一种针对Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，能有效激发RAW 264.7与MM6细胞产生MIP-1β。

TLR2 agonist1 (Compound R-7d) 作为人类 toll 样受体 2 (TLR 2) 的有效激动剂,展现出 EC50 值为 116 pM.该化合物主要通过 TLR2 TLR1 异二聚体促进 NF-κB 启动子的激活.

Pam3CSK4 TFA (Pam3Cys-Ser-(Lys)4 TFA) 是 Toll 样受体 1 2 激动剂，对人 TLR1 2 的EC50为 0.47 ng mL。

Chloroquine 是一种 Toll 样受体抑制剂，可以抑制自噬。Chloroquine 具有抗疟疾和抗炎活性，广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎。Chloroquine 还具有抗 SARS-CoV-2 (COVID-19) 活性、抗 HIV-1 活性。