tlr 1

TLR1 是细胞穿透 Toll/IL-1 receptor/resistance (TIR) domain/BB-Loop 的小分子模拟物，能够阻碍 IL-1 受体介导的反应。

CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂，可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体，可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号，引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。

CU-CPT22 是 toll 样受体 1 和 2 蛋白复合物抑制剂，可阻断 Pam3CSK4诱导的 TLR1/2 激活，IC50值为 0.58 µM。 它与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白竞争，Ki 值为 0.41 µM。

TLR7 agonist 1 is a selective and oral TLR7 agonist (IC50: 90 nM).

TLR7/8-IN-1 是一种来自专利 WO2019220390（化合物 2b）的结晶 TLR7/TLR8 抑制剂，是一种用于自身免疫疾病研究的有价值的化合物。

TLR7/8/9-IN-1 是具有口服活性的Toll 样受体7/8/9小分子拮抗剂，IC50为43 nM。

TLR7 agonist 2 (TLR7-IN-1) 是选择性 Toll 样受体 7 激动剂，LEC 值为 0.4 μM。

TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride (TLR7/8 agonist-5d) 是 toll 样受体TLR7/TLR8的双重激动剂。

TLR7/8 Antagonist 1 (Compound 16c) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7/8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 3.91 和 2.19 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

MD2-TLR4-IN-1 是一种骨髓分化蛋白 2/toll 样受体 4 (MD2-TLR4) 复合物抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50值分别为 0.89 和 0.53 μM。

TLR4-IN-1 (compound 3k) 在 RAW264.7 细胞中表现出显著的抑制活性，具有 1.02 μM 的 IC50 值。该化合物能有效抑制细胞因子 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的释放，并在大鼠类风湿性关节炎模型中展示了其抗炎作用。

TLR4/NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4/NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4/NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

TLR8 antagonist-1 (Compound 10) 是一种可抑制 TLR8 介导的炎症和信号通路的选择性拮抗剂，TLR8 antagonist-1 减少 MyD88 募集以及抑制 NF-κB、IRF 通路，具有一定的抗炎的活性。

P53/TLR2 modulator-1 (Compound Z9) 是一种同时作用于P53通路和TLR2的调节剂，具有显著抗辐射活性。它通过抑制辐射诱导的P53和Bax表达来减少细胞凋亡 (Apoptosis)，同时激活TLR2通路，上调MyD88和P65的表达，促进IL-6等细胞因子的分泌。P53/TLR2 modulator-1 在AHH-1细胞和HUVECs细胞中展现出显著抗辐射效果，并提升经致死剂量辐射的C57BL/6J小鼠的生存率，减轻辐射对其造血系统、小肠绒毛结构及脾脏的损害。P53/TLR2 modulator-1 可用于研究辐射损伤相关疾病。

TLR7-IN-1 (compound 16-A) 是一种具有EC50值0.001 µM的TLR7抑制剂。

TLR2antagonist-1 是一种具有选择性抑制作用的 Toll 样受体 2 (TLR2) 拮抗剂。它能够有效地抑制 TLR2 的过度激活，IC50 值为 11.41 μM，并减少炎症因子的产生。该化合物显示出良好的代谢稳定性，其在小鼠肝微粒体中具有 16.67 分钟的半衰期 (T1/2)。TLR2antagonist-1 适用于研究炎症、免疫学及神经系统疾病。

NOD2/TLR4 agonist-1 (Compound 2) 是NOD2/TLR4的双重激动剂，缺乏免疫刺激活性，是研究中的重要阴性对照。

TLR9-IN-1(compound 29)是一种有效和选择性的TLR9抑制剂，对人类B细胞中TLR9的IC50=7 nM，可用于自身免疫性疾病和炎症。

TLR4/NF-κB/MAPK-IN-1通过抑制 TLR4/NF-kB/MAPK 途径，是一种新型抗神经炎症剂。

TLR7/8 agonist 1是一种 toll 样受体 TLR7/TLR8 激动剂，具有抗癌抗病毒活性，可用于研究与免疫相关的疾病。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH为包括TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接子。该化合物通过抑制肠细胞与巨噬细胞内TLR4活性，能够减轻内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-PEG2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种含有 TLR4抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。

Tri(TLR4-IN-C34-C2-amide-C3-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种融合了TLR4-IN-C34抑制剂的连接子。这种抑制剂在阻断肠细胞与巨噬细胞内的TLR4上发挥作用，有效减轻了内毒素血症及坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身性炎症现象。

TLR4agonist-1 (TEA) (compound 17a)为Toll-like Receptor 4 (TLR4)的高效激动剂，在RAW 264.7及MM6细胞中能有效促进MIP-1β的生成。