th17 cell

GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。

ROR agonist-1 is a potent and orally bioavailable the retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) inverse agonist(inhibition of IL-17A production from human primary TH 17 cells with a pIC50 of 7.5).

TMP778 is an effective and selective RORγt inverse agonist (IC50: 7 nM in FRET assay).

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

AJI-100是一种针对Aurora Kinase A和JAK2的双靶点抑制剂，其IC50值分别为12.7 nM和18.5 nM。该化合物通过抑制Aurora Kinase A实现对T细胞有丝分裂进程和细胞极性的调控，并通过阻断JAK2活性减少STAT3的磷酸化，从而抑制TH1和TH17细胞的分化。AJI-100主要用于研究调节免疫反应及防治移植物抗宿主病(GVHD)的应用潜力。

AJI-214 是一种针对 Aurora Kinase A 和 JAK2 的双靶点抑制剂。通过直接阻断 Aurora Kinase A，AJI-214 抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性。此外，它阻止 JAK2 的激活，从而抑制 STAT3 的磷酸化，减缓 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 在调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 的研究中具有应用潜力。

ITK-IN-6 是一种高效且选择性的ITK抑制剂 (Kd= 387 nM)。它直接结合于ITK激酶结构域，阻止促炎细胞因子的释放，并抑制Th2和Th17细胞的活化和分化。通过减轻炎症细胞浸润以及减少黏液和IgE的生成，ITK-IN-6 改善哮喘的进展，并显著抑制气道炎症，是用于哮喘研究的重要化合物。

KB-0118 (BBC0115) 是一种BET溴结构域抑制剂，能选择性结合BRD2和BRD4，而非BRD3。其Kd值为BRD2 BD1的36.7 μM和BRD4 BD1的47.4 μM。KB-0118 抑制促炎细胞因子如TNF、IL-1β和IL-23a的分泌，并选择性抑制Th17细胞的分化。此化合物通过BRD4的表观遗传抑制来调控Th17驱动的炎症，这已由STAT3和BRD4靶基因的下调所证实。KB-0118在炎症性肠病 (IBD) 模型中展现出免疫调节作用。

CKBA，作为AKBA的衍生物，是乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (ACC1) 的抑制剂，其IC50值为5.02 μM。CKBA 有效抑制 Th17 细胞分化，用于小鼠和人类细胞时的IC50分别为3.28 μM和3.61 μM。CKBA 软膏显著减轻小鼠的银屑病样炎症反应。CKBA 可用于银屑病的研究。

Lithocholic acid 3-sulfate disodium (Sulfolithocholic acid disodium) 可作为 RORgammat 配体，抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是石胆酸（LCA）的硫酸化产物，可诱导细胞损伤。

SR12418是一种特异性的REV-ERB合成配体，能够在TR-FRET实验中和REV-ERBα(IC50=68 nM)和REV-ERBβ(IC50=119 nM)结合。SR12418能够在EL4细胞中抑制IL-17A表达，抑制TH17细胞的分化，可用于研究实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和结肠炎。

RORγt agonist 3 是 RORγt 的有效激动剂。RORγt agonist 3 能够促使 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而提高淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 3 能够阻碍调节性 T 细胞的产生，并免疫反应产生抑制作用。

RORγt agonist 2 是 RORγt 的有效的激动剂。RORγt agonist 2 能够诱导 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而增强淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 对调节性 T 细胞的产生表现出抑制作用，能够抑制免疫反应。

Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种口服具有活力的、选择性的 RORγt 抑制剂 (IC50: 17 nM, Ki: 3.5 nM)，选择性比 RORα 和 RORβ 大于 1000 倍。Vimirogant hydrochloride 能够抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌，其 IC50 值为 57 nM，且不影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride 能够用于自身免疫性疾病的研究。

RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。

TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂，它通过结合 RORγt 并抑制其活性来减少 Th17 细胞相关细胞因子的产生，包括 IL-17A、IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于研究自身免疫疾病和同种异体移植中的排斥反应。

SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上，是 JAK3的 77 倍，是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡，具有抗增殖和抗炎作用。

BMS-986010 是一种靶向白细胞介素 23 (IL-23) p19 亚基的单克隆抗体抑制剂。BMS-986010 通过降低IL-23诱导的STAT3磷酸化，抑制Th17细胞的分化，并阻断促炎细胞因子（如IL-17和TNF-α）的释放。其具有在银屑病和克罗恩病等自身免疫疾病研究中应用的潜力。

Anti-IL-21 Antibody 是一种针对促炎细胞因子白介素-21 (IL-21) 的高效中和单克隆抗体，通过特异性结合 IL-21 蛋白，阻断其与受体复合物 (IL-21R/γc) 的结合。在实验研究中，该抗体被作为抑制 Th17 细胞扩增、诱导滤泡辅助性 T 细胞 (Tfh) 减少、下调甲状腺特异性自身抗体（如 TRAb 和 TPOAb）水平的药理学工具，广泛用于评估阻断 IL-21 轴在缓解桥本甲状腺炎 (HT) 和格雷夫斯病 (GD) 等自身免疫性甲状腺疾病 (AITD) 中的作用。

CAT-2200 是一种针对白细胞介素-17A (IL-17A/CTLA-8) 的人源化单克隆抗体（IgG1/lambda）。IL-17A 是一种由 Th17 细胞产生的关键促炎细胞因子，在银屑病、类风湿性关节炎及多发性硬化症等自身免疫性疾病的病理过程中起核心作用。CAT-2200 通过特异性结合 IL-17A 同源二聚体，阻断其与细胞表面受体（IL-17RA/IL-17RC）的相互作用，从而有效中和 IL-17A 的生物活性。研究表明，CAT-2200 能显著抑制 IL-17A 诱导的下游炎症介质（如 IL-6、IL-8 和 GRO-alpha）的释放。该抗体常被用作研究 IL-17A 信号通路及其在炎症反应中作用的工具抗体或阳性对照。

Anti-Mouse IL-2 Antibody (S4B6-1)是一种靶向小鼠白细胞介素 - 2 的单克隆抗体抑制剂，能够降低 CD4+ T 细胞水平，同时上调调节性 T 细胞(Tregs)比例，并可诱导 Th17 细胞分化，适用于黑色素瘤等肿瘤相关的机制研究 。

3-Oxo-5β-cholanoic acid-d4 (Dehydrolithocholic acid-d4) 是3-Oxo-5β-cholanoic acid 的氘代标记形式。3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是一种胆汁酸代谢产物，通过直接结合关键转录因子RORγt (Kd= 1.13 μM) 来抑制 TH17 细胞的分化。