telomere

BCH001 是喹啉衍生物，是一种选择性PAPD5抑制剂。它可以恢复先天性角化病诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。它对聚 (A)-特异性核糖核酸酶或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。它可用于调控衰老。

FKB04，作为一种端粒重复结合因子2（TRF2）抑制剂，在肝癌研究领域显示出潜力。通过破坏肝癌细胞的端粒维持机制，FKB04 诱导端粒缩短和细胞衰老，因而引发 T 环缺陷，发挥抗肿瘤活性。此外，该化合物还能抑制人肝癌异种移植小鼠模型（Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠）中的肿瘤生长。

TAC(TERT activator compound)是一种TERT(Telomerase reverse transcriptase)激活剂，能通过 MEK/ERK/AP-1 级联途径增强TERT的转录活性，在原代人细胞和自然衰老小鼠中促进端粒的合成，减少细胞衰老和炎症细胞因子，减轻神经炎症等等。

TRF2-IN-1 (compound F2) 是一种高效的端粒重复结合因子 2 (telomere repeat-binding factor 2 (TRF2)) 抑制剂，表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TRF2-IN-1 通过直接结合 TRF2TRFH 结构域，选择性地抑制 TRF2 蛋白的表达和端粒定位，展现出抗癌疗效，并具有研究骨肉瘤的潜力。

TERT activator-2 (Compound 1030) 是一种端粒酶逆转录酶 (TERT) 的激活剂，能够增加细胞内TERT的表达量。该化合物适用于研究与端粒相关的细胞寿命。

L2H2-6OTDintermediate-3 是用于合成 L2H2-6OTD 的中间体，可应用于 ADC 制备。L2H2-6OTD 是一种端粒抑制素类似物，具有抑制端粒酶活性（IC50: 15 nM）。

Telomeric G4s ligand 1 是一种可以稳定端粒 G-四链体（G4）并诱导 R 环形成的配体，导致 DNA 损伤反应。它能够引发肿瘤细胞的凋亡，并诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。

Anticanceragent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4) 的一种配体 (Kd = 1.1 μM)，可下调 hTERT 的表达。它能够降低端粒酶活性、缩短端粒长度，并诱导 DNA 损伤、细胞急性衰老和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Anticanceragent 239 还会引发线粒体功能障碍、干扰铁代谢，并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis)。在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中，该化合物能有效抑制肿瘤生长。

Braco-19 是一种端粒酶/端粒抑制剂，也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂，具有抗病毒活性，可减少脂肪细胞脂质空泡化，抑制人胶质母细胞瘤细胞中的增殖并降低端粒酶活性。

Dot1L-IN-7 (compound 25) 是一种选择性的、有效的端粒沉默 1 样蛋白 (DOT1L) 抑制剂 (IC50: 1.0 μM)。Dot1L-IN-7 能够选择性地杀死 MLL-AF9，且不影响 E2A-HLF 细胞的生长。

ETP-47037 是一种 PI3Kα 异构体的有效抑制剂 (IC50: 0.99 nM)， 能够抑制 PI3Kβ (IC50: 49.2 nM)、PI3Kδ (IC50: 7.13 nM) 和 PI3Kγ (IC50: 49.1 nM) 同工型。ETP-47037 具有潜力进行端粒保护化学调节的研究。

CRT0063465是一种同时针对人类PGK1和Stress Sensor DJ1的配体，其对PGK1的Kd值为24 μM。该化合物能够调节端粒蛋白复合体的形成及端粒长度。

1-PP-myo-InsP5 是一种肌醇焦磷酸盐，作为哺乳动物中的信号分子，通过与特定受体结合或非酶促转磷酸化进行信号传递。1-PP-myo-InsP5 在胰岛素信号传导、端粒长度调控等多种生物学过程中发挥作用。

3′,6-Disinapoylsucrose 可通过调节端粒、SIRT1/p53/p21 通路、氧化应激及自噬过程表现出抗衰老相关活性。3′,6-Disinapoylsucrose 被用于细胞衰老及应激反应研究模型，重点研究端粒相关信号、SIRT1/p53/p21 轴调控、氧化应激调节以及自噬通路。因此，3′,6-Disinapoylsucrose 被应用于实验老年学及细胞稳态研究体系，以评估体内外模型中的衰老分子标志物、应激适应及自噬通量。

Imetelstat 是一种 13 聚体寡核苷酸，可高亲和力结合人端粒酶 RNA 组分的模板区，作为端粒酶酶活性的竞争性抑制剂。Imetelstat 被广泛应用于肿瘤和衰老研究，用于调查端粒维持、细胞永生化及端粒酶靶向治疗策略。

Pt-ttpy 是一种金属有机复合物，也是高效的 G-四链体配体，其通过阻断端粒酶和/或干扰端粒功能，在癌细胞中高效引发大量与端粒相关的 DNA 损伤。此外，它还在有丝分裂过程中引起各种染色质异常，例如染色质桥、超细桥 (UFB) 和双链断裂 (DSB)。