tankyrase

MN-64 是一种有效的tankyrase 1抑制剂，对TNKS1、TNKS2、ARTD1 和 ARTD2 的IC50值分别为 6、72、19.1 和 39.4 μM。

MSC2504877 是一种tankyrase 抑制剂，可增强临床CDK4/6 抑制剂的作用。 MSC2504877 抑制由 palbociclib 引起的 Cyclin D2 和 Cyclin E2 的上调，并增强对 phospho-Rb 的抑制。

Tankyrase-IN-2 is a selective, potent and orally active inhibitor of tankyrase with IC50s of 10, 7, and 710 nM for TNKS1, TNKS2 as well as PARP1, respectively

Tankyrase Inhibitors 49 is an effective, selective, and orally bioavailable inhibitor of tankyrase (IC50: 0.1nM).

Tankyrase Inhibitors 22 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of tankyrase (IC50: 0.1nM).

Tankyrase-IN-4，作为一种端锚聚合酶1(TNKS1)抑制剂，具有0.8 nM的IC50值，适用于癌症研究。

Tankyrase-IN-5（Compound 30f）作为MSC2504877的类似物，能有效抑制tankyaseTNKS1和TNKS2，其IC50分别为2.3 nM和7.9 nM。

RK-287107 是一种有效且特异性的 tankyrase 抑制剂，可阻断结直肠癌细胞生长，对 tankyrase-1和 tankyrase-2的 IC50分别为 14.3 和 10.6 nM。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。

Niraparib tosylate monohyrate 也称为 MK-4827，是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 MK4827 抑制 PARP 活性，增强 DNA 链断裂的积累，促进基因组不稳定性和细胞凋亡。 PARP 蛋白家族通过碱基切除修复 (BER) 途径检测和修复单链 DNA 断裂。

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

Niraparib tosylate (MK-4827(tosylate)) 是一种高效的，具有生物口服利用度的PARP1和PARP2抑制剂，IC50分别为 3.8 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

G244-LM 是一种特异性有效的tankyrase 1/2抑制剂，可抑制Wnt 信号传导。

E7449 (UNII-9X5A2QIA7C) 是一种有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，也抑制 TNKS1 和 TNKS2，使用 32P-NAD+ 作为底物，对 PARP1、PARP2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 2.0、1.0、约 50 和约 50 nM。

TIQ-A 是一种 PARP1 抑制剂，通过碱基切除修复途径参与 DNA 单链断裂修复。 PARP1 由 DNA 损伤触发，其过度激活已被认为是许多病理状况的致病因素，包括缺血和再灌注损伤、哮喘相关炎症和动脉粥样硬化形成。

exo-IWR-1 (exo-IWR 1) 是一种 IWR-1 的阴性对照无活性异构体。其中IWR-1是一种端锚聚合酶抑制剂，能够抑制Wnt/β-catenin 信号传导途径。

K-756 是一种直接的 tankyrase(TNKS) 选择性抑制剂，对 TNKS1和 TNKS2的 ADP-核糖基化活性有抑制作用，IC50分别为 31 和 36 nM。

JW 55 (JW55) 是一种有效且选择性的 β-catenin 信号通路抑制剂，通过抑制 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 PARP 结构域起作用。

XAV-939 (NVP-XAV939) 是一种 Tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 (IC50=11/4 nM)。XAV-939 可以选择性抑制 Wnt/β-catenin 介导的转录。

G-631 作为tankyrase的选择性抑制剂显示出明显效果。它能抑制tankyrase 的 PARsylation（聚ADP核糖基化）活性，具有 7 nM 的IC50值，并能够抑制Wnt信号通路。此外，G-631在小鼠体内具有优良的药代动力学特性。

EXQ-2d 是一种tankyrase抑制剂，能够抑制TNKS1和TNKS2，其IC50值分别为48.8 nM和13.8 nM（pIC50=7.31 和 7.86）。它还可抑制WNT/β-catenin信号通路，IC50为515 nM。在癌细胞COLO 320DM和RKO中，EXQ-2d展现了抗增殖活性，GI50分别为4.9 μM和77 μM。

ARCher-142 (compound S8) 是一种高效的tankyrase抑制剂，选择性结合ARC4，效价为8 µM。

TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性且竞争性的 Tankyrase 2 (TNKS2) 抑制剂，IC50为0.3 nM，其对 TNKS1 的选择性超过20倍，对PARP1/2的选择性超过100倍。通过抑制TNKS2介导的ADP核糖基化作用，TNKS-2-IN-3 能够稳定轴蛋白并抑制Wnt/β-连环蛋白通路，显示出在结直肠癌细胞中的抗增殖活性。此化合物有潜力用于研究如结直肠癌在内的Wnt通路异常激活的实体瘤。