sphk

Phorbol 12-myristate 13-acetate（PMA）是一种佛波酯类天然产物，可作为PKC、SphK和NF-κB的激活剂，常用于诱导THP-1细胞分化及构建皮炎模型。

CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。

SKI II (SphK-I2) 是一种口服有效的合成鞘氨醇激酶 (SK)抑制剂，抑制 SK1 和 SK2，IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。它通过诱导溶酶体/蛋白酶体降解，不可逆地抑制SK1。

Opaganib (ABC294640) 是选择性和竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。

SKI V 是一种非竞争性非脂质鞘氨醇激酶抑制剂，对 GST-hSK 的IC50为 2 μM。 它减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸的形成，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。它还抑制PI3K，对 hPI3k 的IC50为 6 μM。

PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂，以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇，靶向类视黄醇核受体，结构类维生素 A 。

MP-A08 是高度选择性和 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。

MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂，可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平，还可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。

Amgen-23 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇激酶 1(SPHK1)抑制剂，抑制 SPHK2， 可用于抗癌研究。

SphK1&2-IN-1 是一种鞘氨醇激酶抑制剂，具有抗炎、抗肿瘤和止血作用。

SphK1-IN-1 是SphK1的抑制剂，显示出抗肿瘤活性。SphK1-IN-1 抑制 SphK1 的 ATP 酶，IC50= 2.48 μM。SphK1-IN-1 具有癌症研究的价值。

SphK2-IN-2 (21g) 是一种有效的、选择性的 SphK2 抑制剂 (IC50: 0.23 μM)。

SphK2-IN-1 是 SphK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.359 μM。SphK2-IN-1 能够用于研究癌症，炎症，神经和心血管疾病。

SphK1-IN-2 是一种有效的、选择性的 SphK1 抑制剂，能够作用于 SphK1 (IC50: 19.81 nM) 和 SphK2 (IC50>10 nM)。SphK1-IN-2 能够诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，表现出抗增殖作用，能够用于研究癌症。

K145 hydrochloride 是选择性的，底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂，IC50为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡，显示出强大的抗肿瘤活性。

SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2（SphK2）抑制剂，Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力，是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸（S1P）水平。

PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇激酶 1 （SPHK1）抑制剂，也是高效性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成抑制剂，具有抗癌、抗纤维化和抗炎活性，可用于研究直肠癌。

SK1-IN-1是一种可口服且具有高效性的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂（IC50：58 nM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症和神经退行性疾病。

RB-005 is a potent sphingosine kinase isoform 1 (SK1) inhibitor, which may serve as therapeutic agent for proliferative diseases, including hypertension. RB-005, (IC(50) = 3.6 μM), which also induced proteasomal degradation of SK1 in human pulmonary arterial smooth muscle cells.

(R)-AAL作为一种免疫调节剂，其对大鼠循环T淋巴细胞的ID50值达到0.009 mg kg。此外，(R)-AAL还是鞘氨酸激酶(SphK)的底物，由此SphK能够催化(R)-AAL的磷酸化过程。

N,N-Dimethylsphingosine（N,N-二甲基鞘胺醇）是一种内源性代谢物，是一种有效的竞争性的鞘氨醇激酶（SphK）抑制剂，能够选择性地抑制鞘氨醇的磷酸化，而不影响其N-酰化。DMS在神经病理性疼痛模型中水平升高，可能通过增加 IL-1β 和 MCP-1 的释放介导机械性痛觉过敏。