sphk

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物，是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。

CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42 p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。

PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

SKI II (SphK-I2) 是一种口服有效的合成鞘氨醇激酶 (SK)抑制剂，抑制 SK1 和 SK2，IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。它通过诱导溶酶体 蛋白酶体降解，不可逆地抑制SK1。

SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂，以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

Opaganib (ABC294640) 是选择性和竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。

Peretinoin (NIK333) 是口服非环状类视黄醇，靶向类视黄醇核受体，结构类维生素 A 。

K145 hydrochloride 是选择性的，底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂，IC50为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡，显示出强大的抗肿瘤活性。

SKI V 是一种非竞争性非脂质鞘氨醇激酶抑制剂，对 GST-hSK 的IC50为 2 μM。 它减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸的形成，可诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。它还抑制PI3K，对 hPI3k 的IC50为 6 μM。

MP-A08 是高度选择性和 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。

MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂，可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平，还可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。

Amgen-23 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇激酶 1(SPHK1)抑制剂，抑制 SPHK2， 可用于抗癌研究。

SphK1&2-IN-1 是一种鞘氨醇激酶抑制剂，具有抗炎、抗肿瘤和止血作用。

SphK1-IN-2 是一种有效的、选择性的 SphK1 抑制剂，能够作用于 SphK1 (IC50: 19.81 nM) 和 SphK2 (IC50>10 nM)。SphK1-IN-2 能够诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，表现出抗增殖作用，能够用于研究癌症。

SphK2-IN-1 是 SphK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.359 μM。SphK2-IN-1 能够用于研究癌症，炎症，神经和心血管疾病。

SphK2-IN-2 (21g) 是一种有效的、选择性的 SphK2 抑制剂 (IC50: 0.23 μM)。

SphK1-IN-1 是SphK1的抑制剂，显示出抗肿瘤活性。SphK1-IN-1 抑制 SphK1 的 ATP 酶，IC50= 2.48 μM。SphK1-IN-1 具有癌症研究的价值。

RB-005 is a potent sphingosine kinase isoform 1 (SK1) inhibitor, which may serve as therapeutic agent for proliferative diseases, including hypertension. RB-005, (IC(50) = 3.6 μM), which also induced proteasomal degradation of SK1 in human pulmonary arterial smooth muscle cells.

N,N-Dimethylsphingosine（N,N-二甲基鞘胺醇）是一种内源性代谢物，是一种有效的竞争性的鞘氨醇激酶（SphK）抑制剂，能够选择性地抑制鞘氨醇的磷酸化，而不影响其N-酰化。DMS在神经病理性疼痛模型中水平升高，可能通过增加 IL-1β 和 MCP-1 的释放介导机械性痛觉过敏。

(R)-AAL作为一种免疫调节剂，其对大鼠循环T淋巴细胞的ID50值达到0.009 mg kg。此外，(R)-AAL还是鞘氨酸激酶(SphK)的底物，由此SphK能够催化(R)-AAL的磷酸化过程。

RB-042 is SphK inhibitor.

SLR080811 is a SphK inhibitor. Sphingosine-1-phosphate (S1P) is a ubiquitous, endogenous small molecule that is synthesized by two isoforms of sphingosine kinase (SphK1 and 2). Intervention of the S1P signaling pathway has attracted significant attention because alteration of S1P levels is linked to several disease states including cancer, fibrosis, and sickle cell disease.