pxr

Specific PXR antagonist 70 是一种特异性孕烷 X 受体 (PXR) 拮抗剂，对人源 PXR 的 IC50 为 540 nM，Ki 为 390 nM，可增强癌细胞的化学敏感性。

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是有毒的次级胆汁酸，是 FXR 拮抗剂 (IC50=0.7、1.4 μM)、EphA2 拮抗剂 (IC50=48、66 μM)和 EphB4 拮抗剂 (IC50=141 μM)。Lithocholic acid 能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

Helicid (Helicide) 是 Helicia nilgirica Bedd 的主要组成部分。它被用于精神神经症的相关研究，可用于促进安定、睡眠和缓解疼痛。

Lynestrenol 是孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂，能够作用于 hPXR(EC50:41 µM) 和 zfPXR(EC50:0.23 µM)。它是合成的孕酮，具有免疫刺激作用。

7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种可穿过血脑屏障的胆汁酸前体，可作为肝胆汁酸合成的指标。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 激动剂。7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one 可用于研究与胆汁酸生物合成缺陷有关的疾病。

Isopteropodine (Uncarine E) 是从 Hamelia patens micropropagated 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱.具有抗菌活性，可刺激机体免疫系统。Isopteropodine 是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂，是PXR激活剂，可诱导大鼠子宫肌层收缩。

CITCO 是一种咪唑噻唑衍生物，也是一种选择性组成型雄甾烷受体激动剂。它抑制脑肿瘤干细胞的生长和扩增，其 EC50 比孕烷 X 受体为 49 nM

Pregnenolone Carbonitrile (5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile) 是一种啮齿动物-PXR 的激活剂，可诱导 CYP3A 的表达。

Isoetharine mesylate salt (Isoetarine mesilate) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂。它还是能够上调 CYP450 表达的孕烷 X 受体(PXR) 激活剂。

BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μM)，并且对肝脏(HEPG2)细胞系没有毒性。

Diethanolamine hydrochloride 具有多种生物活性，是HSD17B4 (hydroxysteroid 17-beta dehydrogenase 4)和pregnane X receptor (PXR)的抑制剂，也是p53的激动剂和Estrogen receptor的拮抗剂。

SJYHJ-026（compound 37），一种孕烷X受体（PXR）降解剂，表现出明显的降解效果，DC50值为86.6 nM，最大降解效率达到66.4%。此外，该化合物在SNU-C4 HiBiT-PXR KI细胞中具有细胞毒性，其IC50值分别为97.4 μM（24 h）和99.5 μM（72 h）。

PROTAC SMARCA2 4-degrader-34（compound 38）作为SMARCA2和SMARCA4的PROTAC降解剂，显示出良好的效果。该化合物对PXR的结合亲和力突出，具有85.1 nM的DC50值。此外，它有效降低了3xFLAG-PXR的蛋白表达水平。

SJPUT-328 是一种PXR (Pregnane X receptor)激动剂，该受体在药物代谢及药物之间的相互作用方面发挥关键作用。

FKK6 是一种孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，EC50为 1.2 µM。它与血浆蛋白结合良好，且在人类微粒体中表现出良好的代谢特性。FKK6 抑制与 PXR 相关的NF-κB信号通路，减少炎症因子的表达，并在小鼠模型中对由 DSS 诱发的结肠炎展现出抗炎活性。

SJPYT-310 是一种具有选择性拮抗 PXR 的化合物，并且没有明显的细胞毒性。

MI-883 是一种口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。它能够促进 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和激活 CAR3 变体 (EC50=0.074 µM)，同时在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 的表达。在转染的 HepG2 细胞中，MI-883 抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，并减少在 HepG2 细胞中 CYP3A4 mRNA 的表达。此外，MI-883 可通过调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中缓解高胆固醇血症。

BMS-695735, a benzimidazole inhibitor of insulin-like growth factor-1 receptor, has broad-spectrum antitumor activity in vivo. It was found that BMS-695735 had strong inhibition of CYP3A4, induction of CYP3A4 mediated by PXR transactivation, poor water so

Desmethyl bosentan is an active metabolite of the endothelin receptor antagonist bosentan .1Desmethyl bosentan (25 μM) activates the pregnane X receptor (PXR) in CV-1 monkey kidney cells expressing the human receptor in a reporter assay. 1.van Giersbergen, P.L.M., Gnerre, C., Treiber, A., et al.Bosentan, a dual endothelin receptor antagonist, activates the pregnane X nuclear receptorBr. J. Clin. Pharmacol.54(5)561-562(2002)

Isosilybin (Isosilibinin) 是一种类黄酮，来源于乳蓟；能够抑制CYP3A4诱导(IC50:74 μM)。

Byakangelicin 是发现于当归根中的一种活性化合物，可作为调节剂，改善各种活性化合物 (Umb，Cur 和 Dox) 的脑积累，增强研究效果。它提高所有PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达，并广泛的诱导药物-药物相互作用。它可抑制性激素的作用，可能会增加内源激素的分解代谢。

Desmethoxyyangonin (5,6-Dehydrokavain) 是一种MAO-B 可逆性抑制剂。

B-Raf IN 6 是蛋白激酶 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50: 1.7 nM)。B-Raf IN 6 不结合二级靶点 PXR，并可抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 对癌症疾病表现出研究潜力。