pro-tumor

N-Nitroso-N-methylurea（NMU/MNU/NMH）是一种具有烷基化、致癌和致突变特性的亚硝基脲化合物，作为一种直接作用的烷基化剂可与DNA相互作用，靶向多种动物器官引发多种癌症和变性疾病，可用于诱导小鼠的胃癌以及乳腺癌等疾病模型。

RBN012759 是选择性和具有口服活性的 PARP14抑制剂，其IC50值为 0.003 μM，可降低促肿瘤巨噬细胞功能并在肿瘤外植体中引发炎症反应，并且对所有 PARP 家族成员的选择性超过 300 倍。[2]

BAY-218是一种芳基烃受体(AHR)拮抗剂，在人胶质母细胞瘤U87细胞系中的IC50值为 39.9 nM。BAY-218 抑制 AhR 在体外刺激促炎单核细胞和 T 细胞反应，并驱动抗肿瘤免疫反应，导致体内肿瘤生长减少。

A-802715 是一种新型甲基黄嘌呤衍生物，可降低促炎物质的内源性形成和血液水平，并增加白细胞介素10受体和肿瘤坏死因子受体等抗炎物质的形成和血液水平。

SU11652是一种有效和竞争性的酪氨酸激酶受体 (RTK,receptor tyrosine kinase)抑制剂，包括VEGFR,FGFR,PDGFR,和Kit。SU11652能够破坏所有形式突变体Kit的功能，可用于研究Kit突变的癌症。

CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂，是一种新型促凋亡化合物，能抑制环 GMP 磷酸二酯酶，但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长，并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。

Rofecoxib (MK 966) 是可口服的 COX-2特异性抑制剂，具有抗炎、解热和镇痛特性以及潜在的抗肿瘤特性。在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC50值分别为 26 和 18 nM。

Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物，是竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤，具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

ABzOH 是一种苯甲酸衍生物，结构类似于阿司匹林等非甾体抗炎药，具有抗炎、抗肿瘤和抗增殖作用。ABzOH 不仅可以抑制肿瘤坏死因子- α (TNF-a)、白细胞介素-1β (IL-1β)和白细胞介素-6 (IL-6)等促炎细胞因子的表达还对乳腺癌、肺癌和胰腺癌具有抑制作用。

BI605906 是一种 IKKβ 抑制剂，抑制肿瘤坏死因子α依赖性IkappaB降解和促炎介质白细胞介素-6的表达，可用研究牛皮癣等炎症性皮肤病。

MKC8866 是一种选择性IRE1 RNase 抑制剂，在体外的IC50为 0.29 μM，是水杨醛类似物。 它抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase，导致促肿瘤因子的产生减少，并且可以抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。它强烈抑制二硫苏糖醇诱导的 XBP1s 表达，EC50为 0.52 μM。

STAT3-IN-31 (compound K2071)，一种基于STATtic开发的STAT3和有丝分裂抑制剂，具备阻断有丝分裂进展及干扰纺锤体形成的功能。此外，它能够抑制胶质母细胞瘤细胞的迁移和肿瘤球体中细胞的增殖，诱导细胞衰老，并抑制抗Temozolomide的胶质母细胞瘤细胞生长，以及单核细胞趋化蛋白MCP-1的分泌，从而阻止炎症反应。

DPP-21是一种能有效抑制微管蛋白聚合的化合物（IC50: 2.4 μM）。它对多种癌细胞系表现出显著的抗增殖效果，各自的IC50值分别为0.38 nM （HCT116）、11.69 nM （B16）、5.37 nM （HeLa）、9.53 nM （MCF7）、8.94 nM （H23）和9.37 nM （HepG2）。DPP-21能引起癌细胞在有丝分裂G2/M期的细胞周期停滞，并诱导肿瘤细胞走向凋亡（Apoptosis），此作用通过降低Bcl-2和提高Bax蛋白水平实现。

06:0 PE (PE(6:0/6:0)) 是一种具有短酰基链的水溶性磷脂，其特点是具有抗肿瘤活性和能够抑制肿瘤在体内的发展。此外，它还展现出抗增殖和促进细胞凋亡的功能，并可作为磷脂酰胆碱与磷脂酰乙醇胺的前体。

PLD-IN-1（Compound 3r），作为一种有效的磷脂酶D（phospholipase D）抑制剂，其IC50为1.97 μM，能够通过调节肺癌细胞的免疫逃避机制来抑制肿瘤。该化合物能降低CD24、CD47和PD-L1的表达，并增强钙网络蛋白的表达，从而促进巨噬细胞吞噬癌细胞。此外，PLD-IN-1抑制多种肺癌细胞线的细胞活力，包括A549、HCC44、H460和HCC15，其IC50分别为18.44、22.31、24.85和21.45 μM。它还可以诱导A549细胞凋亡（apoptosis）并抑制细胞迁移，同时增强促炎性M1巨噬细胞水平并降低抗炎性M2巨噬细胞水平，展现出在小鼠模型中的抗肿瘤活性。

AZD5991是一种针对血液癌症治疗的高效选择性Mcl-1抑制剂。作为经过合理设计的大环形化合物，AZD5991对Mcl-1有亚纳摩尔级的亲和力。该化合物主要抑制诱导性髓系白血病细胞分化蛋白（myeloid cell leukemia-1; Mcl-1; Bcl2-L-3），具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性。使用时，AZD5991与Mcl-1结合，从而阻止Mcl-1与某些促凋亡蛋白的结合及其失活，进而促进过表达Mcl-1的细胞发生凋亡。

Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone (HU-336) 是一种高效的抗血管生成剂。它通过直接诱导血管内皮细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制血管生成，不影响促血管生成和抗血管生成的细胞因子和受体的表达。对于裸鼠的肿瘤异种移植物，Δ8-Tetrahydrocannabinoquinone 显示出显著的效果。

CB2receptor agonist 8 (Compound 17) 是一种大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂。它在 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 细胞系中表现出细胞毒性，IC50分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。该化合物激活 caspase3/7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制 U87 细胞的迁移。

TopoisomeraseI inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种TopoisomeraseI (Top1)抑制剂，可减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定，诱导 Top1 介导的 DNA 损伤并促进活性氧 (ROS)产生。它通过减少抗凋亡蛋白XIAP、Bcl-2、Survivin并增加促凋亡蛋白Bax、γH2AX，诱导细胞凋亡。此外，它阻止 G2/M 检查点的进展，导致细胞周期阻滞。该化合物显著抑制结直肠癌细胞的集落形成和迁移能力，且有效降低人类 PDX 肿瘤模型小鼠的肿瘤大小。

anti-TNBC agent-9 (Compound 3as) 是一种用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 的抗癌药物。其对 MDA-MB-453 细胞的 IC50 值为 8.5 μM，显示出显著的抑制效果。通过上调 E-cadherin 和下调 N-cadherin、基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 和 MMP9，实现对肿瘤细胞迁移的抑制。同时，anti-TNBC agent-9 通过增加促凋亡蛋白 BAX 的表达和降低抗凋亡蛋白 BCL-2 的表达，诱导肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)，从而抑制其增殖。

PARP14 inhibitor2 (Compound 3) 是一种口服活性强且选择性高的PARP14抑制剂，IC50值 <30 nM。该化合物有效抑制PARP14的单 ADP 核糖基转移酶活性，调节IFN-γ和IL-4信号通路，逆转促肿瘤巨噬细胞极化，并抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor2 适用于PARP14相关疾病的研究，包括肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病。

Pro-905 是一种亚磷酸盐肽，具有抗肿瘤活性。此化合物将硫代鸟苷单磷酸（TGMP）传递至肿瘤，有效阻止嘌呤残留底物与核酸结合，并抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤（MPNST）细胞的集落形成。Pro-905 阻碍嘌呤残留进入核酸，抑制细胞生长，同时抑制 MPNST 的生长并增强 JHU395 的抗肿瘤作用。

pro-FTY 是 FTY720 的抗癌前药，也是一种抑制鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的抑制剂。该化合物通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 在癌细胞中特异性地抑制 S1P 的信号传导。pro-FTY 显示出显著抑制乳腺癌细胞的生存能力，包括对 Paclitaxel 或 Doxorubicin 有耐药性的多耐药细胞及其类器官，并在 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。