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Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用，可激活胰岛素信号传导。

ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂，对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM，可研究寄生虫。

PFK-IN-1 (compound 1) 是磷酸果糖激酶 PFK 的抑制剂，对 T.brucei 和 T.cruzi PFK 的 IC50 分别为 0.41 和 0.23 μM，对 T.brucei 的 ED50 为 15.18 μg/mL。在大鼠和小鼠肝脏微粒体中的半衰期分别是 9.7 和 408 分钟。

PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性，IC50为20 nM。

PFK158 是一种选择性的PFKFB3抑制剂，IC50值为 137 nM。它可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。它还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力，具有广泛的抗肿瘤活性。

AZ PFKFB3 26 是一种有效的特异性 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 23 nM。 PFKFB1 和 PFKFB2 的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。

PFKFB4-IN-1 是一种高效且具有高选择性的 ATP 竞争性PFKFB4抑制剂 (IC50= 4.50 μM)，可以降低细胞内的 PFKFB4 蛋白水平。该化合物对 PFKFB1/4 和 PFKFB3/4 亚型的选择性超过 12 倍。PFKFB4-IN-1 能够抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制细胞迁移。在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中，PFKFB4-IN-1 还可抑制肿瘤生长。该物质可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的相关研究。

AZ-PFKFB3-67 是一种高效和选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂，对PFKFB3的IC50=11nM，减少MCL-1，在成管实验中降低内皮细胞（ECs）的乳酸生成和降低ATP水平从而抑制血管生成， 具有神经保护作用。

AZ-PFKFB3-67 quarterhydrate 是一种选择性的、高效的代谢激酶 PFKFB3 激酶抑制剂，作用于 PFKFB3 (IC50: 11 nM)、PFKFB2 (IC50: 159 nM) 和 PFKFB1 (IC50: 1130 nM)。

PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶3 (PFKFB3)抑制剂。在体内，对PFKFB3进行反义治疗可降低肿瘤生长速度。

GSK 366 is a potent kynurenine-3-monooxygenase (KMO) inhibitor (IC50s: 0.7 nM and 2.3 nM for P. fluorescens-KMO and human KMO).

KAN0438757 是一种选择性强效的代谢激酶 PFKFB3 抑制剂，IC50值为 0.19 μM。

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，有抗寄生虫感染的作用，抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ，可用于研究疟疾感染。

3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂，IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖，IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取，并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。

Y29 是 PFKFB3抑制剂，IC50为 0.183 µM。Y29是 Fru-6-P 的竞争性抑制剂，Ki 为 0.094 µM。Y29 抑制 HeLa 细胞生长，GI50为 2.7 µM。

(E)-3PO 是一种 PFKFB3（6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2, 6-bisphosphatase）抑制剂。

5MPN 是一种具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2-激酶 （PFKFB4）抑制剂，竞争性抑制 F6P 结合位点，抑制骨髓瘤细胞的增殖，可用于研究骨髓增生性肿瘤。

Stibophen 是一种高效抗寄生虫药，可有效对抗 Litomosoides carinii、Dipetalonema witei 和 Brugia pahangi。Stibophen 通过抑制成虫丝虫的乳酸积累和磷酸果糖激酶 (PFK) 活性来发挥作用。它也能抑制 Ascaris 和 Hymenolepis diminuta 的 PFK 活性，但对哺乳动物肝脏 PFK 没有影响。Stibophen 可用于研究血吸虫病和丝虫感染。