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Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用，可激活胰岛素信号传导。

PFK158 是一种选择性的PFKFB3抑制剂，IC50值为 137 nM。它可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。它还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力，具有广泛的抗肿瘤活性。

PFK-IN-1 (compound 1) 是磷酸果糖激酶 PFK 的抑制剂，对 T.brucei 和 T.cruzi PFK 的 IC50 分别为 0.41 和 0.23 μM，对 T.brucei 的 ED50 为 15.18 μg mL。在大鼠和小鼠肝脏微粒体中的半衰期分别是 9.7 和 408 分钟。

ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂，对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM，可研究寄生虫。

PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性，IC50为20 nM。

AZ PFKFB3 26 是一种有效的特异性 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 23 nM。 PFKFB1 和 PFKFB2 的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。

PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶 果糖-2,6-二磷酸酶3 (PFKFB3)抑制剂。在体内，对PFKFB3进行反义治疗可降低肿瘤生长速度。

AZ-PFKFB3-67 是一种高效和选择性的 PFKFB3 激酶抑制剂，对PFKFB3的IC50=11nM，减少MCL-1，在成管实验中降低内皮细胞（ECs）的乳酸生成和降低ATP水平从而抑制血管生成， 具有神经保护作用。

AZ-PFKFB3-67 quarterhydrate 是一种选择性的、高效的代谢激酶 PFKFB3 激酶抑制剂，作用于 PFKFB3 (IC50: 11 nM)、PFKFB2 (IC50: 159 nM) 和 PFKFB1 (IC50: 1130 nM)。

LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，有抗寄生虫感染的作用，抑制恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) ，可用于研究疟疾感染。

Y29 是 PFKFB3抑制剂，IC50为 0.183 µM。Y29是 Fru-6-P 的竞争性抑制剂，Ki 为 0.094 µM。Y29 抑制 HeLa 细胞生长，GI50为 2.7 µM。