parp 2 in 1

PARP-2-IN-1 is a potent and selective inhibitor of PARP-2(IC50 of 11.5 nM).

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

PARP-1-IN-2 是一种有效且可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂（IC50： 149 nM）。PARP-1-IN-2 在细胞实验中对人肺腺癌上皮细胞系 A549 显示出显著的抗增殖活性。PARP-1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 作为一种针对PARP-1和拓扑异构酶1 (TOPO-1) 的双重抑制剂，其IC50值分别为32.2 nM与46.2 nM。该化合物在抑制PARP-1的活性上，相较于PARP-2展现出更高的选择性。此外，TOPOI/PARP-1-IN-2 能够干扰S期的细胞周期并在NCI-60癌细胞系中引发细胞凋亡 (apoptosis)。

PARP-1/2-IN-5 (Compound 12) 是一种有效的PARP-1/2抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的IC50分别为 118 nM 和 11 nM。适用于炎症性疾病和神经退行性疾病的研究。

PARP/EZH2-IN-1 is a novel compound that functions as a dual inhibitor for both PARP (IC50 6.87 nM) and EZH2 (IC50 36.51 nM), showing promising potential for the treatment of triple-negative breast cancer with wild-type BRCA.

PARP-1/2-IN-1是一种有效的 PARP-1 (IC50: 0.51 nM) 和 PARP-2 (IC50: 23.11 nM) 抑制剂。

PARP-2/1-IN-2 是 Veliparib 的对映异构体，是一种有效的PARP 抑制剂，对PARP-2和PARP-1的Ki 分别为 2 和 5 nM。在以PARP 活性为基础的细胞测定中，PARP-2/1-IN-2 的 EC50为 3 nM。

PARP-1/2-IN-2（Compound 12e）是一款抑制PARP1/2/CDK12的分子，IC50值分别为34、30和285 nM。该化合物阻碍DNA损伤修复过程，并能诱发细胞周期阻滞与细胞凋亡。此外，PARP-1/2-IN-2能够有效抑制三阴性乳腺癌（TNBC）细胞和异种移植瘤的增长。

PARP-1/2/7-IN-1 (compound 86) 是有效的PARP-1/2/7抑制剂，具有极低的IC50值，均低于10 nM。

PARP1/2-IN-4（compound 3）为针对PARP1/2的抑制剂。

PARP1/EZH2-IN-1 是一种同时抑制PARP1和EZH2的选择性抑制剂。该化合物对PARP1、PARP2和EZH2的IC50值分别为28 nM、414 nM和74 nM。PARP1/EZH2-IN-1 能有效抑制TNBC细胞（三阴性乳腺癌细胞）的增殖和迁移，并可引发PANoptosis（一种结合细胞凋亡、焦亡和坏死性凋亡的细胞死亡形式），增强活性氧（ROS）水平，并激活相关炎症通路。此化合物适用于三阴性乳腺癌的研究。

PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效的、选择性的 PARP1 (IC50: 197 nM) 和 BRD4 (IC50: 238 nM) 抑制剂。PARP1/BRD4-IN-2 能够抑制 DNA 损伤修复，阻滞 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 对 MDA-MB-468 小鼠异种移植瘤模型表现出抗肿瘤效果。PARP1/BRD4-IN-2 能够用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。

PARP1/2-IN-3(Compound 29)是一种口服有效的抑制剂,对PARP1和PARP2具有显著的抑制作用,其IC50分别为0.2235 nM和<0.001 nM.此化合物能在Capan-1野生型、AZD2281或BMN673耐药细胞中抑制增殖,IC50范围为1.82-9.98 nM.在小鼠模型中,PARP1/2-IN-3展现了抗肿瘤的活性.

PROTAC PARP1 degrader-2 (Compound 72) 作为一种PARP的PROTAC降解剂,在MDA-MB-231细胞中表现出极低的DC50值(<10 nM).此外,该化合物在抑制MDA-MB-436细胞活性方面同样表现出色,其IC50值亦<100 nM。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

TNKS-2-IN-1 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 对 TNKS-1 和 TNKS-2有抑制作用，IC50 分别为 259 nM 和 1100 nM。TNKS-2-IN-1 具有抗菌活性，对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抑制作用。TNKS-2-IN-1 抑制 NLRP3 炎症小体 （IC505μM）通过抑制ATP刺激的J1A.774细胞释放IL-1β。

PARP1-IN-8 (N-(3-chlorophenyl)-3-(1-oxo-4-phenylphthalazin-2(1H)-yl)propanamide) 是PARP1的有效抑制剂（IC50 = 97 nM）。

PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。

PARP1-IN-37 (Compound 8) 是一种口服活性且具有选择性的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 和 2 (PARP1/2) 抑制剂，其对PARP1的IC50为24 nM。在细胞中，PARP1-IN-37 的抑制PARP活性的EC50为3.7 μM。这种化合物有望用于BRCA突变肿瘤的研究，如乳腺癌和卵巢癌。

PIM-1/HDAC-IN-2 是一种强效的PIM/HDAC抑制剂，IC50为0.11 μM，通过同时抑制PIM1激酶和选择性抑制HDAC6实现协同抗增殖效果。此化合物能显著诱导PARP裂解，使细胞周期停滞在G1期，减少S期细胞。在MV4-11肿瘤移植模型中，PIM-1/HDAC-IN-2 展示了显著的抗癌效果，且无明显毒性。

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 是靶向 PDGFRA、CA IX 及 CA XII 的多靶点抑制剂，其对 PDGFRA 的 IC50 值为 20 nM，作用于 CA IX、CA XII 的 Ki 值分别为 93.3 nM、80.0 nM。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可靶向结合 PDGFRA 的 ATP 结合口袋，进而阻滞 STAT3、AKT、ERK1/2 等下游信号通路活化。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 能够诱导肿瘤细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞，并启动内源性凋亡程序，具体表现为 PARP-1、caspase-9 与 caspase-3 发生剪切活化，上调 caspase 3/7 活性，同时抑制 Mcl-1 蛋白表达。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1在嗜酸性白血病细胞中展现出明显的抗增殖效果，可作为白血病机制与药效研究的候选工具化合物。

AZ9482 是一种选择性 PARP1/2/6的三重抑制剂，IC50值分别为 1 、1 和640 nM。

Dehydrocorydaline nitrate 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达，激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌、抗疟疾等功效。