neuroinflammatory

TQS (4-Naphthalen-1-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline-8-sulfonamide) 是 α7 烟碱乙酰胆碱受体正变构调节剂，可用于神经炎性疼痛的研究。

Neuroinflammatory-IN-2 (compound 7i) 是一种有效的抗神经炎症剂，能够作用于 MAO-B (IC50: 10.30 μM)。Neuroinflammatory-IN-2 具有抗神经炎症活性、抗氧化活性、生物金属螯合能力和适当的血脑屏障通透性 (BBB)。Neuroinflammatory-IN-2 在 25 μM 的浓度下可以抑制 96.33% 的 Aβ1-42 聚集。Neuroinflammatory-IN-2 在 H2O2 诱导的 PC-12 细胞损伤中表现出神经保护活性。Neuroinflammatory-IN-2 能够用于研究阿尔兹海默症。

Neuroinflammatory-IN-3为一种微管蛋白(tubulin)抑制剂兼抗神经炎症剂，具备抗肿瘤功能，其机制为抑制微管蛋白聚合。

Neuroinflammatory-IN-1 (Compound 5)，作为一种抗神经炎剂，对NO生成表现出显著的抑制效果，其IC50为65.4 μM。

MW01-2-151SRM 是一种新型可穿过血脑屏障的小分子小胶质细胞活化抑制剂，具有抗神经炎作用，可减弱神经炎症模型中的神经胶质细胞因子上调，可用研究创伤性脑损伤、阿尔茨海默病和海藻氨酸毒性。

MAO-B-IN-8是一种高效且可逆的单胺氧化酶-B(MAO-B)抑制剂，同时也能抑制微胶质细胞产生的神经炎症介质。该化合物专为神经退行性疾病相关研究而设计[1]。

CB1 antagonist 1 is a CB1 receptor antagonist, used in the research of obesity and metabolic syndrome, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders, and gastrointestinal disorders, psychosis, and cardiovascular.

RV01 是一种新型的白藜芦醇喹啉取代类似物，可抑制 DNA 损伤，降低乙醇诱导的乙醛脱氢酶 (ALDH2) 的 mRNA 表达，具有清除羟自由基的活性。RV01 降低 iNOS 的表达，具有抗神经炎症作用。RV01降低肿瘤坏死因子-a (TNF-a)和白细胞介素-6 (IL-6) mRNA 水平和分泌，抑制lps 诱导的ROS 生成和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)氧化酶活化，降低toll 样受体4 (TLR4)的蛋白表达，抑制lps 诱导的丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和核转录因子-кB (NF-кB)信号通路的激活。

Neuroprotective agent 5 (compound 28) 是一种具有穿透大脑屏障、抗神经炎症及抗氧化损伤能力的神经保护剂。它在实验中显示出对 NO 的强效抑制作用 (EC50=0.49 μM)，能有效抑制炎症介质PGE2和TNF-α的释放，并下调iNOS与COX-2蛋白的表达，从而促使 BV-2 细胞从促炎的 M1 表型转变为抗炎的 M2 表型。此外，Neuroprotective agent 5 还能剂量依赖性地降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性和减少 Aβ42 的聚集，显示出其在阿尔茨海默病研究中的潜在应用价值。

抗神经炎药物 2 (compound 4) 具有抗神经炎和抗菌特性，其对 TNF-α 的IC50值为 3.06 µM，对IL-6的IC50值为 4.31 µM，而对革兰氏阳性菌的EC50值介于 0.87 至 3.16 µM。

FGA139 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对 Cathepsin B 和 L 的 IC50 分别为 4.98 μM 和 3.14 μM。FGA139 可以减少 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中 NO 的生成和小胶质细胞中 TNFα 的水平，并展示抗氧化应激和抗炎活性。此外，FGA139 促进了 LPS 刺激的小胶质细胞分泌神经保护代谢物，比如嘌呤和亚油酸，适用于神经炎症疾病的研究。

Aβ1–42 aggregation inhibitor 2（compound 7c）是阿尔茨海默病研究中的关键抑制剂，能够有效阻止Aβ1-42的聚集。Aβ1–42 aggregation inhibitor 2展现了优异的抗氧化、金属离子螯合、减轻氧化应激、神经保护以及抗神经炎症活性。

AChE-IN-57 (compound 5b(SP-2)) 是一种高效的AChE抑制剂，可增强认知功能，恢复生化介质，并抑制与神经炎症机制相关的活性氧和氮。AChE-IN-57 在阿尔茨海默症研究中具有潜在应用价值。

BuChE-IN-10 (compound 7p) 是BuChE的抑制剂 (eqBuChEIC50= 4.68 nM，huBuChEIC50= 9.12 nM)，具有抗神经炎症活性，并表现出高BBB通透性。

STAT3-IN-28 (compound 18) 是一种STAT3抑制剂，能够抑制小胶质细胞的活化并显示出抗神经炎症的特性。此外，STAT3-IN-28 可透过血脑屏障。

ARN-6039 is an orally available inverse agonist of RORγ for Autoimmune Neuroinflammatory Demyelinating Disease. The activity of ARN-6039 against RORγ was demonstrated in a RORγ-activated IL-17A Prom/LUCPorter assay in HEK 293 cells (360 nM) and in IL-17 r

Polygalasaponin F 是从瓜子金中提取的齐墩果烷型三萜皂苷，可通过调节TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌，能降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α 的释放。

PKM2-IN-3 is a potent PKM2 kinase inhibitor, displaying an IC 50 value of 4.1 μM. The compound effectively suppresses PKM2-mediated glycolysis and NLRP3 activation, thereby exerting an anti-neuroinflammatory effect.

beta-Asarone (Cis-Isoelemicin) 是一种石菖蒲中的主要成分，具有免疫抑制、促进安定、中枢神经系统抑制、降温等功能。它可透过血脑屏障，能够预防帕金森病。

Aurantiamide 是马齿苋的活性成分，具有多种生物活性（如抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等），具有口服活性。

Monoamine Oxidase B inhibitor 1 是一种可逆、口服有效和选择性的单胺氧化酶 B 抑制剂 (IC50 = 0.02 nM)，可以穿过血脑屏障 (BBB)。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 显示出抗氧化和抗神经炎症活性，可用于研究帕金森病。

MAPK-IN-1 (Compound 2) 是MAPK 信号通路的抑制剂，具有抗神经炎症和神经保护活性，可用于研究阿尔兹海默症。MAPK-IN-1 以23.84 μM 的IC50值抑制AChE。

Monoamine Oxidase B inhibitor 2 是有可逆并且口服有效的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂(IC50 = 1.33 nM) ，可以透过血脑屏障 (BBB)。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 显示出抗氧化和抗神经炎症活性，可用于研究帕金森病。

NF-κB-IN-4 (化合物 17) 是有效的NF-κB 通路抑制剂，可透过血脑屏障(BBB)。NF-κB-IN-4 具有潜在的抗神经炎症活性，毒性低，可用于研究神经炎症相关疾病。NF-κB-IN-4 可阻断 IκBα 的活化及磷酸化，降低 NLRP3 的表达，从而抑制NF-κB 的激活。