n-ras

Lonafarnib (Sch66336) 是一种可口服的 FPTase 抑制剂，作用于 H-ras、K-ras 和 N-ras，IC50分别为 1.9 nM、5.2 nM 和 2.8 nM。它具有抗肝炎三角洲病毒的活性。

LB42708 是一种口服有活力的特异性法尼基转移酶抑制剂。它对H-Ras、N-Ras 和K-Ras4B 的法尼基化均有抑制作用，其IC50分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。

CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂，IC50值为 2 nM，可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡，可研究癌症。

Pan-RAS-IN-1是一种广谱的 Ras 抑制剂。Pan-RAS-IN-1破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。

Pan-RAS-IN-7 (Compound D101) 作为一种广谱RAS抑制剂，常被运用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的生产中。该化合物同时也是癌症研究领域的重要工具。

Pan-RAS-IN-2（compound 6A）是一种专门针对RAS分子的靶向胶体(molecular glues)。该化合物能够有效抑制带有RAS突变的细胞系中的细胞增殖。通过与CYPA和RAS(ON)蛋白联合形成三元复合物，Pan-RAS-IN-2阻断了RAS到RAF的信号传递路径，从而发挥其抗肿瘤效果。

Pan-RAS-IN-3 属于pan-Ras类抑制剂，主要用于研究黑色素瘤和急性髓系白血病。

PAn-RAS-IN-4 (compound 2) 是一种有效抑制RAS的化合物，对KRAS G12D的IC50小于100 nM，在癌症研究中具有重要作用。

Pan-RAS-IN-6（compound 24）作为一种靶向DUSP6的抑制剂，在NCI-H1373-Luc模型的大脑中有效降低MAPK激活（DUSP6），显著抑制并缩小NSCLC脑转移小鼠模型中的肿瘤。此化合物在KRAS突变相关信号通路中表现出高选择性和强大的抑制能力，尤其是针对不同KRAS突变体及其相互作用蛋白。对KRAS G12C, G12D, G12V的IC50值分别为1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Enrasentan（sb-217242）是一种 ET（A） 和 ET（B） 受体的混合拮抗剂，可降低血压、防止心肌肥大和保护心肌功能。

2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) 是一种不可代谢的棕榈酸酯类似物，一种 PPARδ 的激动剂，可用作棕榈酰化抑制剂，抑制 DHHC 介导的棕榈酰化。

Enrasentan（又名SB-217242）是一种双重受体内皮素拮抗剂，对ET(A)受体具有较高的亲和力。在高血压和心脏肥厚的动物模型中，该化合物降低了血压，预防了心脏肥厚，并保持了心肌功能。Enrasentan提高了存活率，限制了左心室重塑，并在高血压心脏肥厚和功能障碍中保持了心肌表现。

UCM-1336 (3,3′-(Octylimino)bis[N-phenylpropanamide]) 是一种有效的 ICMT 抑制剂，IC50 为 2 μM，对参与 Ras 翻译后修饰的其他酶具有选择性。

K-Ras-IN-1 是K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT)、K-Ras (G12D)、K-Ras (G12V) 和 H-Ras 结合。它对胰腺癌、结肠癌和肺癌的具潜在的研究价值。

THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH is a polyethylene glycol (PEG) based PROteolysis TArgeting Chimera (PROTAC) linker, employed for the synthesis of PROTAC K-Ras Degrader-1, as documented in reference [1].

THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH, a PEG-based PROTAC linker, facilitates the synthesis of PROTAC K-Ras Degrader-1[1].

BBO-10203 (Compound 758) 结合PI3Kα的RBD区域，并抑制K-Ras、H-Ras和N-Ras与PI3Kα的结合。在BT474细胞中，BBO-10203对pAKT的抑制效果达到IC50 < 0.1 pM。

(Rac)-Lonafarnib (Sch66336外消旋体) 作为Lonafarnib的外消旋体，属于一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，针对H-ras、K-ras及N-ras展现出杰出的抑制效能，其IC50值分别为1.9 nM、5.2 nM和2.8 nM。此外，Lonafarnib还显示出对抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的潜在活性。

ABD957为一种针对ABHD17家族的去棕榈酰酶有效且选择性的共价抑制剂，其IC50值为0.21 µM。该化合物能够阻止N-Ras信号传递及NRAS突变型AML细胞的生长。

ICMT-IN-7（化合物74）是一种高效的ICMT抑制剂，其IC50值为0.015 μM。该化合物能剂量依赖性地在HCT-116细胞中诱导ICMT蛋白在胞质的积累，并能抑制表达K-Ras和N-Ras的多种癌细胞系的增殖。

ICMT-IN-1 (化合物75) 作为一种高效的ICMT抑制剂展现出显著活性（IC50=0.0013 μM），能够剂量依赖性地在HCT-116细胞中导致ICMT的胞质内积累，进而有效抑制携带K-Ras和N-Ras变异的多个癌细胞系的增殖。

BC-LI-0186 (4-(2,3-dimethyl-5-oxo-4-propan-2-ylpyrazol-1-yl)-N-(2-phenoxyethyl)benzenesulfonamide) 是选择性抑制亮氨酸 tRNA 合成酶与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D 相互作用(IC50=46.11 nM)。BC-LI-0186能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的特性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长，能够用于肺癌的相关研究。