multi-kinase

Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与c-Kit，PDGF-R，Bcr-abl 活性相关的疾病。

Multi-kinase inhibitor 3 (compound 12) 作为一种高效的口服多激酶抑制剂，它对一系列激酶展示出强效的抑制活性，包括 FLT1/VEGFR1、KDR/VEGFR2、FLT4/VEGFR3、FLT3、PDGFRα以及PDGFRβ，其IC50值分别为 1.59、1.23、1.19、0.59、0.22、1.15 nM。此外，该化合物还显示出显著的抗增殖和抗癌活性。

Multi-kinase inhibitor 4 (compound 14) 作为一种口服有效的抑制剂，针对FLT1、KDR、FLT3、FLT4、PDGFRα、PDGFRβ展现出极高的选择性，IC50值分别为1.97 nM、1.04 nM、0.33 nM、1.44 nM、0.18 nM、0.89 nM。该化合物在癌症治疗研究领域中具有重要的应用价值。

4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。

Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种抑制广泛蛋白激酶的有效化合物，能够针对RET、KIT、cMet、VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFR和BRAF展现出74%、31%、62%、40%、73%、74%、59%和69%的抑制效果。具体而言，其对FGFR1、VEGFR和RET激酶的IC50分别为1.287、0.117和1.185μM。

Multi-kinase-IN-7 是一种多激酶抑制剂，对EGFR、VEGFR2、TrKA和CDK2的IC50分别为2.19、2.95、3.59和9.31 μM。该化合物对FAK、AKT1、GSK3β和CDK5显示出中等至较弱的活性，IC50值依次为6.3、9.2、11.7和23.4 μM。此外，Multi-kinase-IN-7 在NCI癌细胞系中表现出广谱的抗增殖潜力，并能够诱导细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死。MDA-MB-231 可用于乳腺癌研究。

Multi-kinase-IN-8 是一种多激酶抑制剂，能够有效抑制COX-1 (IC50= 12.6 μM)、COX-2 (IC50= 0.05 μM) 和VEGFR-2 (IC50= 0.12 nM)。此外，它对肿瘤相关碳酸酐酶CA IX和CA XII的Ki值分别为31.5 nM和386.9 nM，通过上调Caspase-9和Bax及下调Bcl-2诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡(apoptosis)。Multi-kinase-IN-8 还能够抑制PGE2，p-VEGFR-2，MMP-9和HIF-1α的表达，并对乳腺癌、肺癌及结直肠腺癌展现出抑制生长的活性。

Multi-kinase-IN-10 (Compound IIIk) 是一种多激酶抑制剂，具有显著的钙通道阻断活性，其IC50为26.67 μM。同时，它也是强效的双重胆碱酯酶抑制剂，对hAChE和hBuChE的IC50分别为0.304 μM和1.033 μM。此外，Multi-kinase-IN-10 展示了抗氧化活性和神经保护活性，具有显著的抗遗忘效应，可用于研究阿尔茨海默症。

Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是血管激酶 (angiokinase) 的有效抑制剂，能够抑制 VEGFR-2 (IC50: 58.3 nM) 和 PDGFRβ (IC50: 55 nM)。

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。

Multi-kinase-IN-1 是一种具有抗肿瘤活性的激酶 (kinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于结直肠癌的研究。

Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是一种针对VEGFR2、EGFR、HER2和CDK2的多靶点激酶抑制剂，其IC50值依次为0.33、0.22、0.18和2.09 μM。该化合物对包括HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 在内的多种细胞系展现出强效的抗癌活性，IC50值范围为1.94至7.1 µM，对WI-38细胞线则显示较低毒性，IC50值为40.85 µM。它能诱导HepG2细胞发生apoptosis并在S期阻滞细胞周期，适用于癌症相关的生物学研究。

Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种效能极高的多激酶抑制剂，具有对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 等多种酶的显著抑制作用。在 MCF7、HCT116 和 EKVX 癌细胞系上，其抗增殖活性突出，IC50 值分别达到 3.36 μM、1.40 μM 与 3.49 μM。此外，Multi-kinase-IN-6 能引起 MCF7 与 HCT116 细胞的细胞周期在 G1/S 期及 G1 期停滞，并有效诱导凋亡。

Multi kinase ligand 4 是一种专门用于合成PROTACDB-0646的靶蛋白配体。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

Famitinib (SHR1020)是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit，VEGFR-2和 PDGFRβ的活性，IC50值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib能够诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。

Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。

Genistein (NPI 031L) 属于天然的大豆异黄酮，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。Genistein 具有抗肿瘤、抗氧化和驱虫作用，还在体内产生类似于雌激素的作用。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。