m2 machr

Otenzepad (AF-DX 116) 是 M2 mAChR 的特异性拮抗剂，对大鼠心脏和兔外周肺的 IC50 分别为 386 nM 和 640 nM。

(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种可口服且具有选择性毒蕈碱 M2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂，抑制毒蕈碱 M1，M3 和 M4 受体。

Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Pimethixene (Calmixen) 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。它是高效多靶点拮抗剂。

Pimethixene maleate (Pimetixene maleate) 是一种高效的 5-HT2B 受体拮抗剂，具有镇静和镇咳活性。Pimethixene maleate 抑制 5-HT1A，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，组胺 H1，多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2，可用于研究儿童干咳和刺激性咳嗽。

SCH 57790 是一种新型且具有选择性的毒蕈碱 M（2） 受体拮抗剂，可释放乙酰胆碱并增强实验动物的认知能力，可用于治疗阿尔茨海默病。

W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂，是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，具有变构效应。它联合阿托品时，可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离，能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。

Aclidinium bromide (LAS-W 330) 是长效可吸入型的毒蕈碱拮抗剂，有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究潜力。

Umeclidinium bromide (GSK573719A) 是mAChR 拮抗剂，作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，Ki 为 0.05 到 0.16 nM。

LY2119620 是人 M2 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的特异性变构激动剂。

YM-58790 free base 是一种高效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base 对 M1 mAChR、M2 mAChR 和 M3 mAChR具有抑制作用， Ki 值分别为 28 nM ，260 nM ，和 15 nM 。YM-58790 free base 通过抑制膀胱加压来抑制大鼠的反射性节律性膀胱收缩。

Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1、M2和 M3受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。

Terodiline hydrochloride is an antagonist of M1-selective muscarinic receptor (mAChR)(Kbs of 15, 160, 280, and 198 nM in rabbit vas deferens (M1), atria (M2), bladder (M3) and ileal muscle (M3), respectively).

Bryonolic acid (20-epi-Bryonolic acid) 是一种从 Sandoricum indicum 提取的三萜类化合物，具有免疫调节、抗炎，抗氧化和抗癌等活性，通过抑制Ca2+内流和调节Ca2+-CaMKII-CREB信号通路中的基因表达来避免PC12细胞免受NMDA诱导的细胞凋亡反应。

AF-DX 384 free base 是一种具有选择性和高效性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M2 mAChR) 和 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体 ( M4 mAChR) 拮抗剂 ，可用于研究神经分裂和帕金森等神经神经系统疾病。

mAChR M2 agonist

muscarinic M1 receptor antagonist

PF-06767832 is a high quality M1 selective PAM (M1 PAM EC50 = 60 nM; M2-M5 PAM EC50 > 10 microM; CNS MPO = 4.9). PF-06767832 has well aligned physicochemical properties, good brain penetration and pharmacokinetic properties. Extensive safety profiling

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride, also known as (Rac)-Desfesoterodine hydrochloride, is an active metabolite of Tolterodine that functions as a mAChR antagonist. It exhibits significant affinity (K i values) for M1, M2, M3, M4, and M5 receptors, with values of 2.3 nM, 2 nM, 2.5 nM, 2.8 nM, and 2.9 nM, respectively. This compound is commonly employed in research related to overactive bladder conditions.

NSC 23766是一种Rac1 GTPase抑制剂，通过靶向鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEFs）抑制Rac1的激活,同时对紧密相关的靶点Cdc42和RhoA没有抑制作用，影响细胞周期和抑制细胞增殖，具有剂量依赖性。它还能够调节内皮NO合酶表达和内皮功能，抑制血小板聚集和γ-分泌酶活性。NSC23766能够竞争性的抑制M2毒蕈碱乙酰胆碱受体（M2 mAChR）诱导的新生大鼠心肌细胞中Rac1的激活。

Tiotropium Bromide hydrate (BA-679 BR hydrate) 是长效的毒蕈碱受体拮抗剂，可用于治疗慢性阻塞性气道疾病 (COPD)。

LASSBio-873 是一种口服活性毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR) 激动剂，并可穿过血脑屏障。它对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用，其镇痛效果可被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。

3 (compound 45) 是一种M1 M2 M4 muscarinic agonist，其对mAChRM1 M2 M4 的EC50s 分别为 3.2 nM、32 nM 和 1.7 nM。

G-Protein antagonist peptide acetate 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide acetate 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。