lung diseases

HCH6-1 是 FPR1（甲酰肽受体 1） 的竞争性二肽拮抗剂。它能够抑制 fMLF (是一种FPR1激动剂) 特异性激活的人中性粒细胞的趋化性、超氧阴离子生成和弹性酶释放。动物实验中，它对急性肺损伤具有保护作用，可用于研究 FPR1 参与的炎症性肺部疾病。

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂， 能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

S-Y048 是一种 Oxoeicosanoid（OXE）受体拮抗剂，抑制过敏原诱导的嗜酸性粒细胞浸润到实验中对屋尘螨敏感的恒河猴皮肤，抑制因雾化过敏原攻击引起的肺部炎症。S-Y048 可用于研究哮喘和其他嗜酸性粒细胞性疾病。

(2R,3S,4R,6S)-6-{[(6S,7S)-6-{[(2S,4R,5R,6R)-4-{[(2S,4R,5R,6R)-4-{[(2S,4S,5S,6S)-5-(acetyloxy)-4-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy}-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-7-[(1S,3S,4R)-3,4-dihydroxy-1-methoxy-2-oxopentyl]-4,10-dihydroxy-3-methyl-5-oxo-5,6,7,8-tetrahydroanthracen-2-yl]oxy}-4-{[(2R,4R,5R,6R)-4-hydroxy-5-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy}-2-methyloxan-3-yl acetate 是一种从微生物中分离到的多环芳香天然产物。

FTY720 (S)-Phosphate 是 FTY720 的活性磷酸化对映异构体，是一种强效的鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂。其可与 S1P₁、S1P₃、S1P₄ 和 S1P₅ 受体亚型结合，Ki 值分别为 2.1、5.9、23 与 2.2 nM，并可诱导淋巴细胞受体内化，阻止 S1P 介导的淋巴细胞外流。FTY720 (S)-Phosphate 还能增强内皮屏障完整性，促进 Abcb1 与 Abcc1 等转运体活性，并抑制胞质磷脂酶 A2 活性，展现多重药理特性，是多发性硬化、自身免疫疾病及癌症研究中的关键分子。

MS8511 hydrochloride是一种选择性的G9a/GLP抑制剂，IC50分别为100 nM和140 nM，具有共价和不可逆的特点。MS8511能够降低细胞内H3K9me2水平，增强抗增殖活性，可用于研究多种癌症。

SR-302 是一种高效且选择性的DDR/p38抑制剂，其对p38α、DDR1和DDR2的IC50值分别为0.125、0.023和0.018 μM。SR-302 可应用于纤维化疾病的研究，如肾纤维化、肺纤维化、动脉粥样硬化和多种癌症。

P2Y14R antagonist 3 (compound A) 是一种口服活性的P2Y14R拮抗剂，具有IC50值23.60 nM和Kd值7.26 μM。该化合物可减轻由Lipopolysaccharides (LPS)诱导的急性肺损伤小鼠的肺部损伤，并可用于炎症性疾病的研究。

PDE4-IN-26 (Compound A5) 是一种口服活性高且选择性强的PDE4抑制剂。它具有抗炎特性，能够抑制p38 MAPK的磷酸化。在急性肺损伤和慢性阻塞性肺疾病的小鼠模型中，PDE4-IN-26 可有效改善肺部炎症、损伤及纤维化，同时促进痰液分泌和缓解咳嗽症状。PDE4-IN-26 可用于研究与肺损伤有关的疾病。

CDD-2789 是一种高度选择性的 Activin receptor type 1 (ALK2, 又称 ACVR1) 小分子抑制剂，能够有效抑制ALK2/ALK1介导的SMAD1/5信号通路，阻挡BMP和activin A诱导的下游磷酸化。CDD-2789 在 NanoBRET 细胞模型中显示出对 ALK2 的抑制活性，IC50为 0.54 µM。CDD-2789 有潜力应用于ALK2相关疾病的研究，包括脑干胶质瘤 (DIPG)、室管膜瘤、子宫内膜癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌以及胰腺癌等。

c-Kit-IN-9 (Compound D9) 是一种抑制c-Kit的化合物。它通过阻断LPS诱导的NF-κB通路活化，抑制J774A.1、RAW264.7、MPMs细胞和肺组织中的炎症反应。在急性肺损伤和败血症小鼠模型中，c-Kit-IN-9展现出显著的抗炎活性。此化合物可用于研究急性肺损伤及相关炎症性疾病。

SNT-8370 是一种口服活性抑制剂，针对VAP-1 (IC50: 10 nM) 和髓过氧化物酶 (MPO) (IC50: 17 nM) 的抑制效力比其他哺乳动物过氧化物酶高100-1000倍。SNT-8370 能有效抑制MPO介导的LDL脂质过氧化以及急性炎症肺损伤模型中的白细胞浸润。作为一种抗炎化合物，SNT-8370 适用于炎症性疾病的研究。

Spns2-IN-3 (compound 510) 是一种SPNS2抑制剂，其在hSPNS2中的IC50为1.2 μM。该化合物可以用于研究包括多发性硬化症 (MS)、炎症性肠病 (IBD)、纤维化、肌肉萎缩、转移瘤、急性肺损伤、类风湿性关节炎、结肠炎、阿尔茨海默病在内的与SPNS2活性相关的多种疾病。

Dexamethasone acetate monohydrate is an adrenocortical steroid. It is used in the treatment of many conditions, including rheumatic problems, a number of skin diseases, asthma, severe allergies, chronic obstructive lung disease, brain swelling, croup, and antibiotics

GPR84agonist-2 (Compound 8e) 是一种EC50值为7.24 nM的高选择性GPR84激动剂，能够激活Gαq信号通路，促进肌醇三磷酸 (IP3) 生成和钙离子释放，并增强中性粒细胞的趋化性和促炎性细胞因子的释放。GPR84agonist-2 被认为有潜力用于研究如溃疡性结肠炎和急性肺损伤等炎症性疾病。

Prallethrin 是一种非氟化拟除虫菊酯，作为空间驱蚊剂，靶向肺表面活性蛋白 (SPs)。它表现出蒸气毒性，能够通过氢键和疏水相互作用与 SPs 结合，从而削弱其功能。Prallethrin 可用于研究呼吸系统疾病、病原体感染和恶性肿瘤。

MRT-23227 是一种针对 cereblon (CRBN) 的分子胶降解剂。它通过与 CRBN 和 G3BP2 形成三元复合物，激活泛素-蛋白酶体系统，从而降解 G3BP2。MRT-23227 有望用于 G3BP2 相关癌症（如乳腺癌、肺癌）和神经退行性疾病的研究。

mrt-5702D 是一种靶向 cereblon (CRBN) 的分子胶降解剂。它通过与 CRBN 和 G3BP2 形成三元复合物，激活泛素-蛋白酶体系统，降解 G3BP2。mrt-5702D 有望用于 G3BP2 相关的癌症（例如乳腺癌、肺癌）和神经退行性疾病的研究。

Linvemastat (Compound FC-4) 是一种高效的口服MMP-12抑制剂 (IC50：< 10 nM)，并对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 表现出高度选择性。它在小鼠Bleomycin诱导的单侧肺纤维化模型中显著降低了肺纤维化程度，并在单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中有效减轻了肾损伤、间质炎症及纤维化。Linvemastat 可用于研究炎症性疾病，如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。

Huib32 是一种高效的小分子 USP32 抑制剂，其 IC₅₀值为 21.2 nM，对 USP8/10/16、UCHL1 及 OTUB2 等结构相近的去泛素化酶（DUBs）表现出较高选择性。Huib32 可通过与活性位点 Cys743 发生可逆共价结合抑制 USP32，进而提高底物泛素化水平、改变内体形态，并产生与敲除 USP32 相似的生物学表型，可应用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及阿尔茨海默病、帕金森病等疾病的相关研究。

ALK5-IN-85 (Compound 19) 为一种TGFβRI (ALK5) 的抑制剂，IC50小于100 nM。此化合物可用于研究和治疗多种呼吸系统疾病，包括特发性肺纤维化、哮喘、慢性阻塞性肺病和肺癌，以及皮肤和眼部纤维化疾病。

DCLK1-IN-6 (Compound 12n) 是一种针对双皮质素样激酶 1 (DCLK1) 的抑制剂，IC50为58 nM。该化合物能够显著抑制DCLK1的酶活性及其相关的炎症通路，表现出强抗炎活性，并能有效缓解急性肺损伤 (ALI) 和脓毒症小鼠模型的症状。DCLK1-IN-6 适用于急性炎症性疾病的研究。

BRM/BRG1 ATP-IN-7 (Compound Cpd69) 是一种具选择性的双重抑制剂，对BRM(SMARCA2) 和 BRG1(SMARCA4) 的抑制作用的IC50值分别为12 nM和8 nM。BRM/BRG1 ATP-IN-7 可能用于研究依赖BRM/BRG1的癌症（如非小细胞肺癌、尤因肉瘤）和病毒相关疾病（如HPV感染）。

ROCK2-IN-12 (Compound A25) 是一种对ROCK2具有高选择性的抑制剂，对ROCK2的IC50为7.0 nM，相较于ROCK1具更强的抑制能力。它通过TGF-β/Smad和ROCK2/STAT3信号通路展现强效的抗纤维化作用。在Bleomycin诱导的鼠肺纤维化 (PF) 模型中，ROCK2-IN-12 显著减少胶原沉积并逆转纤维化进程。ROCK2-IN-12 适用于研究如肺纤维化等肺部疾病。