lrrk2-g2019s

JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2，IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。

CZC-54252 是一种选择性 LRRK2有效抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2的 IC50分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。它具有神经保护活性，可减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50约为 1 nM。

CZC-54252 hydrochloride 是 LRRK2 的特异性抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.85 nM 和 1.28 nM。 CZC-54252 hydrochloride 具有神经保护活性，可减轻 G2019S LRRK2 诱导的人类神经元损伤，EC50 为 1 nM。

CZC-25146 (CHEMBL2397014) 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

CZC-25146 hydrochloride 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

XMD17-109 (ERK5-IN-1) 是一种特异性的ERK-5抑制剂，在 HEK293 细胞系中的EC50为 4.2 μM。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。

LRRK2-IN-17 是一种口服活性的LRRK2抑制剂，其对WT和G2019S的IC50值分别为3.5和3.3 nM。LRRK2-IN-17 还可抑制RET激酶 (IC50: 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。

SRI-31255 是一种高效的口服LRRK2抑制剂，对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC50值分别为 520 nM 和 427 nM。通过与LRRK2的ATP结合口袋相互作用，SRI-31255 能够抑制其激酶活性，发挥神经保护作用。SRI-31255 可以作为先导化合物，用于帕金森病的LRRK2靶向药物开发研究。

RN341 是一种 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM)，通过稳定开放构象抑制 LRRK2 磷酸化，防止 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合，缓解 LRRK2 介导的驱动蛋白运动停滞。在细胞水平上，RN341 有效抑制 LRRK2 野生型和 G2019S 突变体，为帕金森病研究提供了新的方向。

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

EB-42486 是一种有效且高度选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂，IC50 < 0.2 nM。

ERK5-IN-1 是 ERK5抑制剂，IC50为 87 nM。它也抑制 LRRK2[G2019S]，IC50为 26 nM。

Lu AF58786 is a novel potent and selective inhibitor of LRRK2, inhibiting LRRK2 WT, the overactive variant G2019S, and the resistant mutant A2016T56 at 12 nM, 19 nM and 93 nM, respectively.

HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂，IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。

PF-06456384 trihydrochloride是一种高效和选择性 NaV1.7 抑制剂（IC50 =0.01 nM），通过蛋白质配体结合而不是抑制相关的钠通道发挥作用，专为静脉输注设计且可用于疼痛研究。

XL01126 是一种有效的leucine-rich repeat kinase 2（LRRK2）降解剂，对G2019S型LRRK2和野生型LRRK2的DC50值分别为14 nM和32 nM。XL01126 能够穿过血脑屏障，并作为帕金森病相关研究中的降解探针使用。XL01126 亦用于研究LRRK2的非催化功能及支架功能。XL01126 的这些特性支持其在蛋白降解技术、神经退行性疾病生物学以及LRRK2介导细胞信号通路研究中的应用。

PF-06447475 是LRRK2激酶选择性抑制剂，可通透血脑屏障，能够抑制 WT LRRK (IC50:3 nM) 和 G2019S LRRK2 (IC50:11 nM) 。它可用于研究帕金森病 (PD) 。

LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一款高效、选择性针对G2019S突变的、可以穿透血脑屏障的G2019S-LRRK2激酶抑制剂，对G2019S-LRRK2 pS935和G2019S-LRRK2 pS1292显示出强效的抑制作用，其半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和5.2 nM。该化合物对于帕金森病研究具备重要的应用价值。

LRRK2-IN-14 (Compound 8) 作为口服有效的LRRK2抑制剂，其针对LRRK2(G2019S)的细胞活性表现出强效，IC50值为6.3 nM。此外，该化合物具备对hERG的抑制效果，IC50达到22 μM，并且能够穿透血脑屏障。

Nictide 是一种针对LRRK2（富含亮氨酸重复蛋白激酶 2）的肽底物，该底物能够被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化，其米氏常数（Km）为 10 μM。