idh1 inhibitor 1

IDH1 Inhibitor 1 is an orally bioavailable, brain-penetrant, and selective mutant IDH1 inhibitor (IC50s: 0.021 μM, 0.045 μM, and 2.52 μM for IDH1R132H, IDH1R132C, and IDH1WT).

Mutant IDH1 inhibitor 是一种突变型IDH1 R132H 的抑制剂，IC50<72 nM。

IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) is a potent IDH1 inhibitor via direct covalent modification of His315 (IC50: 110 nM).

IDH1 Inhibitor 3 is a mutant isocitric dehydrogenase 1 (IDH1) inhibitor (IC50: 45 nM for IDH1R132H).

IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是一种 IDH1（异柠檬酸脱氢酶 1）的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 能够抑制 MOG 细胞 (IC50: 64.4 nM) 以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞 (IC50: 34.9 nM)。

WT IDH1 Inhibitor 2 是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂 (IC50: 120 nM)，是突变体R132H IDH1抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。

IDH1 Inhibitor7 是一种 IDH1抑制剂，IC50小于100 nM。

(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 是选择性的、有效的突变型 IDH1抑制剂，能够抑制 R132G (IC50: 2.9 nM)、R132C (IC50: 3.8 nM)、R132H (IC50: 4.6 nM) 和 WT IDH1 (IC50: 46 nM)，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 具有诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效的作用，并且在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化，可研究用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症。

IDH1 Inhibitor 9 (compound 11S) (2, 4, 8, 10 µM) 通过剂量依赖的方式引起细胞凋亡与 S 期的细胞周期停滞。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

Ivosidenib (AG-120) 是一种口服具有活力的异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 抑制剂，能够使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。它具有良好的的安全性和临床活性，具有研究 AML 的潜力。

BAY-1436032 是一种选择性泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 新型口服抑制剂。

Mutant IDH1-IN-2是突变型异柠檬酸脱氢酶蛋白抑制剂, 在荧光生物化学检测中IC50为16.6 nM，LS-MS 生物化学检测中IC50为＜22 nM,。

Mutant IDH1-IN-1 是 IDH1突变体的选择性抑制剂，能够作用于突变体 IDH1 R132C R132C (IC50:4 nM) ，IDH1 R132H R132H (IC50:42 nM) ，IDH1 R132H WT (IC50:80 nM) 和野生型 IDH1 (IC50:143 nM)。

Mutant IDH1-IN-4 is an mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) inhibitor.

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM，可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

Crelosidenib 是一种抑制剂，具体针对的是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1)。此外，它也是一种抗肿瘤化合物。

Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性变构抑制剂，专门抑制突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1)，其对 R132HIDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够在细胞中抑制 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 的生成，适用于肿瘤研究。

AG-120 (racemic) 是 AG-120 的外消旋混合物，是一种可口服的异柠檬酸脱氢酶 1 型 (IDH1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK321 是一种具有选择性和高效性的突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂，抑制脂质合成并阻断 OPA1 缺陷 MEF 中的细胞增殖，可预防胞质谷氨酰胺还原羧化。GSK321 可用于研究白血病。

ML-309 is an inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1). It reversibly and selective inhibits IDH1R132H over wild-type IDH1 (IC50s = 96 and 36,500 nM, respectively). ML-309 reduces 2-hydroxyglutarate production in U87 MG glioblastoma cells (EC50 = 55 nM).

mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效的、选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体) 抑制剂 (IC50: 961.5 nM)。mIDH1-IN-1 可以有效抑制 HT1080 细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生 (EC50: 208.6±8.0 nM)。mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞表现出明显的抗增殖效果(IC50: 41.8 nM)。mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，能够用于研究 IDH1 突变实体瘤。

IHMT-IDH1-053（compound 16）为高选择性不可逆IDH1R132H突变抑制剂，IC50值仅为4.7 nM。对IDH1wt和IDH2wt 突变体活性低。该化合物在IDH1R132H突变293T细胞中显著抑制2-羟基戊二酸（2-HG）生成，IC50为28 nM。IHMT-IDH1-053通过与IDH1R132H蛋白的Cys269残基形成共价键，结合至NADPH结合袋附近的变构袋。此外，它能够抑制携带IDH1R132突变的HT1080细胞系及原代AML细胞增殖。

IDH1 Inhibitor 是一种化学化合物，其通过选择性抑制异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 酶的活性来起作用。这种抑制剂对R132突变的IDH1酶特别有效，因此在某些类型的癌症治疗中具有潜在的应用价值。IDH1 Inhibitor能够阻断异常的代谢途径和纠正肿瘤细胞增殖的代谢异常。在药物研发和临床试验中，研究人员评估其对特定肿瘤生长的抑制效果及其安全性和耐受性。