hif-2α

HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂，对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性， 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究，与癌症的发生密切相关。

HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂，IC50=16 nM。

HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂，具有抗肿瘤特性，可用于研究心血管疾病。

HIF-2α-IN-1是一种有效的 HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。

HIF-2a translation inhibitor 是一种有效的HIF-2α翻译抑制剂，IC50=5 μM，能够抑制组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。其中 HIF-2α-IN-4 将 5'UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。

Belzutifan（MK-6482，PT2977）属于小分子抑制剂，是一种HIF-2α抑制剂（IC50=9 nM），具有高选择性、口服活性及改善的药代动力学特征，用于研究透明细胞肾细胞癌及相关VHL疾病。

AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强HIF-2alpha和ARNT对转录激活的亲和力 。M1002能够改变HIF-281alpha PAS-B结构域的Tyr2构象， 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。

PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂，Ki< 50 nM。

Allopurinol (Zyloric) 是一种黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，IC50=7.82±0.12 μM。

2-Methoxyestradiol (2-ME2) 是一种口服生物可利用的雌二醇代谢物，具有抗肿瘤活性。它通过减少内皮细胞增殖和诱导内皮细胞凋亡来抑制血管生成，也可破坏微管的稳定。它可诱导半胱天冬酶活化，导致细胞周期停滞在 G2 期、DNA 断裂和细胞凋亡。

(Rac)-PT2399 is a potent and specific inhibitor of hypoxia-inducible factor 2a (HIF-2α)(IC50 of 0.01 μM).

PT2399 是一种强效、选择性、口服可用的 HIF-2α 拮抗剂，可以直接结合 HIF-2α 的 PAS B 结构域（IC₅₀=6 nM）。PT2399 具有抗肿瘤活性。PT2399 可特异性阻断 HIF-2α 与 HIF-1β 的异源二聚化，抑制下游 VEGF、GLUT1 等靶基因表达，发挥抗肿瘤作用。

THS-044 (N-[2-Nitro-4-(Trifluoromethyl)phenyl]morpholin-4-Amine) 的结合可稳定 HIF2α PAS-B 折叠状态，kd 为 2 μM，并在内源性和临床环境中调节 HIF2 活性。

TC-S 7009是一种有效的和具有选择性的HIF-2α抑制剂(Kd: 81 nM)。TC-S 7009对HIF-2α的亲和力大于HIF-1α (Kd >> 5 μM)。 TC-S 7009破坏HIF-2α异源二聚化，降低HIF-2α靶基因表达，降低dna 结合活性。

Allopurinol Sodium 是黄嘌呤氧化酶抑制剂，其IC50= 0.2~50 μM。它能够抗利什曼原虫，也可用于研究痛风以及高尿酸血症。

M1001 是较弱的HIF-2α激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，Kd=667 nM，能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

HIF-2α agonist 3 (Compound 14d) 是一种口服活性的HIF-2α激动剂，EC50为1.78 μM。此化合物适用于肾性贫血研究。

HIF-2α-IN-6 (117) 是HIF-2α的抑制剂。

HIF-2α-IN-5 是一种有效的 HIF-2α的抑制剂，IC50小于 50 nM。

HIF-2α-IN-7 是一种缺氧诱导因子 2α(HIF-2α)抑制剂。HIF-2α-IN-7 抑制 HIF-2α，EC50值为 6 nM。HIF-2α-IN-7 可用于多种疾病的研究，包括癌症、肝病、炎性疾病、肺病和铁负荷紊乱。

HIF-2α-IN-9（compound 35r）为HIF-2α抑制剂，能够抑制VEGF-A（IC50=305 nM），影响肿瘤细胞生长基因表达并促进巨噬细胞介导的肿瘤免疫反应。

HIF-2α-IN-13 (18) 作为一种HIF-2α的抑制剂，展示出IC50为2.7 μM的效力。

HIF-2α-IN-14 (18) 作为HIF-2α的抑制剂，展示了0.27 μM的IC50值。