head and neck cancer

Borofalan-10B (L-4-Boronophenylalanine)具有抗肿瘤作用，可用于研究复发性或局部晚期头颈癌。

Borofalan（亦称SPM 011）是一种用于硼中子俘获疗法（BNCT）的抗肿瘤辅助治疗化合物。硼中子俘获疗法（BNCT）利用含硼化合物（10 B）对热中子的高截面捕获能力，并进行10 B(n,α) 7 Li中子俘获及核分裂反应。借助于含borofalan（10B）的 C-BENS，在头颈部的R-SCC或R/LA-nSCC患者中，BNCT展现出了有效的治疗潜力。注意：我们提供的是非标记版本的Borofalan。

Wntpathway inhibitor 5 (Compound 28) 是一种wntpathway抑制剂，IC50值低于0.003 μM。它能够抑制多种癌症的发展，包括卵巢畸胎癌、乳腺癌、骨肉瘤以及头颈部鳞状细胞癌。

eIF4E-IN-4 (Compound 33) 是一种选择性针对真核起始因子 4E (eIF4E) 的抑制剂，其生化活性数值为 95 nM。此化合物能够抑制帽依赖性 mRNA 翻译，其 IC50 值为 2.5 μM。eIF4E-IN-4 适用于乳腺癌、结肠癌及头颈癌的研究。

TrkA-IN-9 (VMD-928) 是一种选择性、口服可用的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA) 抑制剂。它通过阻断神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 的结合引发的下游信号通路，抑制细胞增殖和侵袭，促进癌细胞死亡。TrkA-IN-9 有潜力用于多种癌症的研究，包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌和肝细胞癌。

Cevimeline, a parasympathomimetic and muscarinic agonist, affects M1 and M3 receptors. Cevimeline has been shown to treat dry mouth and Sj gren's syndrome. It is also used to reduce Xerostomia symptoms and increase salivary flow in head and neck cancer survivors after radiotherapy.

EGFR-IN-165 是一种高效的EGFR抑制剂，对激酶EGFRL858R/T790M和EGFRWT的IC50分别为17.18 nM和64.74 nM，对NCI-H1975细胞和A431细胞的IC50分别为2.17 μM和6.2 μM。该化合物显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于G1期，并引发细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-165 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌等癌症的研究。

SVC112 是一种抑制翻译延伸的化合物，它通过阻止 EF2 在核糖体上的周期性解离来发挥作用。SVC112 在急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 等多种癌细胞系中显示出有效性。SVC112 优先影响 mRNA 的核糖体加工，并减少 Myc 和 Sox2 等与 CSC 相关的蛋白质。在血液癌细胞系中，SVC112 可以引发凋亡 (apoptosis)；而在结直肠癌细胞系中，其对 c-Myc 的磷酸化与药物敏感性相关。SVC112 能够在体外灭活 HNSCC 干细胞，并阻止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型中的肿瘤再生长。此化合物可以应用于头颈部鳞状细胞癌的研究。

Cystemustine 是一种DNA抑制剂，能够通过DNA交联来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，Cystemustine 还通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢实现其细胞毒性。在小鼠中，Cystemustine 显示出显著的抗肿瘤活性，并且其血浆半衰期较短，疗效受给药时间影响。Cystemustine 广泛应用于多种恶性肿瘤的研究，包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等。

Enpp-1-IN-29 (Compound 1) 是一种具有高选择性的胞外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，其 IC50 值为 0.05 nM。Enpp-1-IN-29 可用于研究 ENPP1 过度表达的癌症（如乳腺癌、头颈癌、转移性染色体不稳定肿瘤）以及与免疫相关的疾病（如自身免疫性疾病、肿瘤免疫逃逸）。

FSC(PEG4-avb6)3 是一种针对αvβ6整合素的三聚体示踪剂 (IC50= 0.69 nM)，可用于研究头颈癌、肺癌、乳腺癌和胰腺癌。

HDAC-IN-54 是一种HDAC抑制剂，对HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6的人源IC50分别为25 nM、66 nM、6.5 nM和281 nM。它能够诱导α-微管蛋白 (α-tubulin) 和组蛋白H3的乙酰化，并与顺铂协同作用以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-54 可用于研究头颈癌、卵巢癌及舌鳞状细胞癌。

Nerbacadol 与头颈部鳞状细胞癌中 HOXB-AS4 高表达及耐药性显著正相关，可用于头颈部鳞状细胞癌相关研究。

CAIX-IN-5 (compound 9) 是一种 hCA IX 抑制剂，对 hCA IX 的 Ki 为 7.4 nM，对 hCA II 的 Ki 为 25.0 nM；该化合物可功能性抑制 hCA IX 和 hCA II 同工酶，且对 hCA IX 具有更高选择性，可用于乳腺癌、结直肠癌、胶质母细胞瘤、肺癌、头颈癌及宫颈癌相关研究。

DKFZ-633 是一种有效抑制 KLK6 的特异性探针，其在人源KLK6中的IC50为250 nM。它能够特异性共价标记活性状态的KLK6，并从细胞条件培养基中成功下拉捕获内源性活性KLK6。DKFZ-633 在研究头颈癌中KLK6的功能及其调控机制方面起着重要作用。

LGK974 (NVP-LGK974) 是一种有效的、特异性的、具有口服活性的Porcupine(PORCN) 抑制剂(IC50:0.1 nM)。

EGFR-IN-59是一种新型强效、高选择性的 EGFR 抑制剂。它通过阻断 EGFR 活性位点的自身磷酸化来下调 PI3K/AKT/mTOR 信号，对 A431 及非小细胞肺癌细胞表现出显著的增殖抑制活性。

Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤Methotrexate 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。

NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

Zalutumumab是一种高亲和力的全人源单克隆抗体，靶向并抑制表皮生长因子受体(EGFR)的细胞外结构域,用于治疗头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）。

Petosemtamab (MCLA 158) 是一种高效的抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体。Petosemtamab 促使 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导中断和受体分解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

Izalontamab (SI-B001)是一种双特异性的EGFR/HER3单克隆抗体，可以结合EGFR×EGFR同型二聚体和EGFR×HER3异源二聚体并阻断下游通路，可用于局部晚期或转移性上皮肿瘤（如NSCLC和HNSCC）。

Lirilumab (IPH2102) 是一种针对杀伤性免疫球蛋白样受体抗体 KIR2D 的抗体，具有抗肿瘤活性，通过 Vav1 依赖性 NF-κB 去抑制增强自然杀伤细胞的抗 HPV+ 宫颈癌活性，可用于研究白血病、头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN)。

Depatuxizumab是一种靶向EGFR的人源化单克隆抗体，具有血脑屏障(BBB)穿透性，能够抑制携带突变型EGFRvIII及野生型EGFR的异种移植瘤的生长，可以合成ADC分子Depatuxizumab mafodotin，用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)和头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）。