head and neck cancer

Borofalan(10B) (L-4-Boronophenylalanine) 具有抗肿瘤作用，可用于研究复发性或局部晚期头颈癌。

Borofalan（亦称SPM 011）是一种用于硼中子俘获疗法（BNCT）的抗肿瘤辅助治疗化合物。硼中子俘获疗法（BNCT）利用含硼化合物（10 B）对热中子的高截面捕获能力，并进行10 B(n,α) 7 Li中子俘获及核分裂反应。借助于含borofalan（10B）的 C-BENS，在头颈部的R-SCC或R/LA-nSCC患者中，BNCT展现出了有效的治疗潜力。注意：我们提供的是非标记版本的Borofalan。

Wntpathway inhibitor 5 (Compound 28) 是一种wntpathway抑制剂，IC50值低于0.003 μM。它能够抑制多种癌症的发展，包括卵巢畸胎癌、乳腺癌、骨肉瘤以及头颈部鳞状细胞癌。

eIF4E-IN-4 (Compound 33) 是一种选择性针对真核起始因子 4E (eIF4E) 的抑制剂，其生化活性数值为 95 nM。此化合物能够抑制帽依赖性 mRNA 翻译，其 IC50 值为 2.5 μM。eIF4E-IN-4 适用于乳腺癌、结肠癌及头颈癌的研究。

TrkA-IN-9 (VMD-928) 是一种选择性、口服可用的原肌球蛋白受体激酶 A (TrkA) 抑制剂。它通过阻断神经生长因子 (NGF) 与 TrkA 的结合引发的下游信号通路，抑制细胞增殖和侵袭，促进癌细胞死亡。TrkA-IN-9 有潜力用于多种癌症的研究，包括前列腺癌、胸腺癌、间皮瘤、头颈部鳞状细胞癌、肺癌、卵巢癌和肝细胞癌。

Cevimeline, a parasympathomimetic and muscarinic agonist, affects M1 and M3 receptors. Cevimeline has been shown to treat dry mouth and Sj gren's syndrome. It is also used to reduce Xerostomia symptoms and increase salivary flow in head and neck cancer survivors after radiotherapy.

EGFR-IN-165 是一种高效的EGFR抑制剂，对激酶EGFRL858R/T790M和EGFRWT的IC50分别为17.18 nM和64.74 nM，对NCI-H1975细胞和A431细胞的IC50分别为2.17 μM和6.2 μM。该化合物显著抑制细胞迁移，诱导细胞停滞于G1期，并引发细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-165 可用于非小细胞肺癌、结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌等癌症的研究。

SVC112 是一种抑制翻译延伸的化合物，它通过阻止 EF2 在核糖体上的周期性解离来发挥作用。SVC112 在急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 等多种癌细胞系中显示出有效性。SVC112 优先影响 mRNA 的核糖体加工，并减少 Myc 和 Sox2 等与 CSC 相关的蛋白质。在血液癌细胞系中，SVC112 可以引发凋亡 (apoptosis)；而在结直肠癌细胞系中，其对 c-Myc 的磷酸化与药物敏感性相关。SVC112 能够在体外灭活 HNSCC 干细胞，并阻止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型中的肿瘤再生长。此化合物可以应用于头颈部鳞状细胞癌的研究。

Cystemustine 是一种DNA抑制剂，能够通过DNA交联来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，Cystemustine 还通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢实现其细胞毒性。在小鼠中，Cystemustine 显示出显著的抗肿瘤活性，并且其血浆半衰期较短，疗效受给药时间影响。Cystemustine 广泛应用于多种恶性肿瘤的研究，包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等。

LGK974 (NVP-LGK974) 是一种有效的、特异性的、具有口服活性的Porcupine(PORCN) 抑制剂(IC50:0.1 nM)。

EGFR-IN-59是一种新型强效、高选择性的 EGFR 抑制剂。它通过阻断 EGFR 活性位点的自身磷酸化来下调 PI3K/AKT/mTOR 信号，对 A431 及非小细胞肺癌细胞表现出显著的增殖抑制活性。

Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤Methotrexate 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。

NR2F1 agonist 1 是一种核受体 NR2F1激动剂，可特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1 agonist 1 上调 NR2F1 和调节休眠的下游靶基因。NR2F1 agonist 1 通过 NR2F1 激活在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中诱导神经嵴样生长抑制。NR2F1 agonist 1 在小鼠原发肿瘤模型中抑制肿瘤生长。

Zalutumumab是一种高亲和力的全人源单克隆抗体，靶向并抑制表皮生长因子受体(EGFR)的细胞外结构域,用于治疗头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）。

Petosemtamab (MCLA 158) 是一种高效的抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体。Petosemtamab 促使 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导中断和受体分解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

Izalontamab (SI-B001)是一种双特异性的EGFR/HER3单克隆抗体，可以结合EGFR×EGFR同型二聚体和EGFR×HER3异源二聚体并阻断下游通路，可用于局部晚期或转移性上皮肿瘤（如NSCLC和HNSCC）。

Lirilumab (IPH2102) 是一种针对杀伤性免疫球蛋白样受体抗体 KIR2D 的抗体，具有抗肿瘤活性，通过 Vav1 依赖性 NF-κB 去抑制增强自然杀伤细胞的抗 HPV+ 宫颈癌活性，可用于研究白血病、头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN)。

Depatuxizumab是一种靶向EGFR的人源化单克隆抗体，具有血脑屏障(BBB)穿透性，能够抑制携带突变型EGFRvIII及野生型EGFR的异种移植瘤的生长，可以合成ADC分子Depatuxizumab mafodotin，用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)和头颈部鳞状细胞癌（SCCHN）。

Pimurutamab (HLX-07) 是一种糖基化工程改造的人源化 IgG1 单克隆抗体，特异性靶向表皮生长因子受体 (EGFR/HER1)。通过结合 EGFR 胞外域，Pimurutamab 阻断其与 EGF 和 TGF-α 等配体的结合，抑制受体二聚化及下游信号传导（如 RAS/RAF/MEK/ERK 通路）。此外，经过优化的糖基化修饰显著增强了其抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，使其在治疗 EGFR 高表达的实体瘤（如结直肠癌、头颈部鳞癌）中展现出优于传统西妥昔单抗的潜力。

REGN-1400 是一种专门针对ErbB3的全人源单克隆抗体抑制剂。通过抑制 ErbB3，这种化合物能够阻断相关信号通路，从而减少肿瘤细胞的增殖。REGN-1400 有潜力应用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN) 等实体瘤的研究中。

CQY684 (PCA062 antibody) 是针对 CDH3/P-cadherin 的人源单克隆抗体 (mAb)。它通过稳定 P-钙粘蛋白的 X-二聚体，促进其内吞作用并引导其进行溶酶体降解。CQY684 可用于研究乳腺癌、食管癌及头颈部癌症。

Sym004 是一种由两种重组人-鼠嵌合单克隆抗体 (mAb) 组成的1:1混合物，针对非重叠EGFR表位（mAb992和mAb1024）。Sym004 能够促进EGFR的快速内化，并通过EGFR交联介导后续受体的降解。Sym004 可用于研究转移性结直肠癌、头颈部癌 (H&N) 和肺癌。

Petosemtamab(FUT8-KO) 是具备 FUT8 基因敲除特性的 Petosemtamab。Petosemtamab 是一种针对 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 的单克隆抗体 (mAb)。它可以阻断 LGR5+ 癌细胞的 EGFR 信号传导并促进受体降解。此化合物适用于研究头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 及其他实体瘤。

N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase (GALNS) 是一种在多种恶性肿瘤（如肺癌、乳腺癌、头颈癌等）中具有潜在通用生物标志物特性的酶。N-Acetylgalactosamine-6-Sulfatase 活性缺乏会导致 IVA 型黏多糖贮积病 (MPS IVA)，亦称为 Morquio A 综合征。该酶可应用于 MPS IVA 与癌症的研究。