gsk-a-1

GSK-A1 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA 选择性抑制剂，pIC50为 8.5-9.8，抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成，IC50约为 3 nM。GSK-A1有效降低 PtdIns(4)P 的水平，而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1在抗丙型肝炎病毒方面有研究的潜力。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。

GSK-3 inhibitor 1 is a GSK-3 inhibitor.

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。

GSK-364735 是一种人类免疫缺陷病毒 1 型整合酶（HIV-1 IN） 抑制剂，具有抗病毒活性，可用于研究逆转录病毒感染。

GSK 2833503A is a potent and selective TRPC6 and TRPC3 antagonist (IC50 = 3-16 nM and 21-100 nM, respectively). GSK 2833503A exhibits >63-fold selectivity over other ion channels, including other TRP channels, CaV1.2, hERG and NaV1.5. GSK 2833503A suppresses angiotensin II or endothelin-1-induced cardiac hypertrophy signaling in HEK293 cellsin vitroand in cardiomyocytes.

GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α β) CDK1 CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM 320 nM 83 nM。

DIF-3通过激活GSK-3β促进cyclin D1和c-Myc的降解，从而减少这些蛋白的表达水平。此外，DIF-3在DLD-1细胞中抑制Wnt β-catenin信号通路相关蛋白的活性。该化合物通过诱导cyclin D1降解和抑制cyclin D1 mRNA表达，对HeLa人类宫颈癌细胞系展示出强大的抗增殖效果[1]。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，从薄荷花提取物中分离得到。

GSK-3β inhibitor 11（compound 21）是一种强效的糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）抑制剂，其抑制浓度（IC50）为10.02 μM。该化合物在神经退行性疾病研究领域展示了潜在的应用价值[1]。

GSK3-IN-4是一种 GSK-3抑制剂，对 GSK-3α和 GSK-3β的IC50值为 0.101-1 μM。

Verucerfont (NBI77860) 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，作用于 CRF1(IC50:6.1 nM)，CRF2 (IC50>1000 nM)和 CRF-BP (IC50>1000 nM)。

(E Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。它是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可其对 GSK-3β 的 IC50=4.9 nM，用于糖尿病的研究。

GSK-2793660 是一种具有口服活性并且不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 是一种生物活性肽，可用于支气管扩张的研究。

GSK-5498A is a selective blocker of CARC (IC50, 1 μM). It inhibits mediator release from mast cells, and pro-inflammatory cytokine release from T-cells in a variety of species.

GSK 690 (Hydrochloride) 是一种可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1)抑制剂，Kd 值为 9 nM，IC50值为 37 nM。

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

Molibresib (GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5在42.5 nM 之间。

hAChE hBuChE GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种可以穿越血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症化合物，它能够抑制hAChE (IC50: 28.88 nM)、hBuChE (IC50: 131.90 nM) 和GSK-3β (IC50: 51.42 nM)。此外，该化合物还能够抑制tau蛋白和Aβ蛋白的聚集。