fk-506

Tacrolimus monohydrate (LCP-Tacro) 是大环内酯类化合物，它与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

Tacrolimus（FK506，Fujimycin）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可与FKBP12结合形成高亲和力复合物（Ki=0.2 nM），抑制钙调神经磷酸酶活性，从而抑制T淋巴细胞的信号转导和IL-2的转录与释放，发挥强效免疫抑制作用，可以用于诱导免疫抑制模型。

(E/Z)-FK-506 26,28-Allylic ester rearrangement impurity (FK506-A) 是 Tacrolimus 的一种杂质。

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

GPI-1046 是一种无抗生素作用的亲免素配体，部分通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白 1 来减少乙醇摄入。

Rimiducid 是一种可渗透脂质的他克莫司类似物，是一种二聚剂，通过交联 FKBP 结构域起作用。它将 Caspase 9 自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡。

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性配体，用于二聚化 FK506 结合蛋白 (FKBP) 融合蛋白。它启动生物信号级联和基因表达或破坏蛋白质-蛋白质相互作用。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

Ascomycin (Immunomycin) 是 Tacrolimus 的乙基类似物，具有免疫抑制特性。它也是一种大环聚酮类抗生素，具有抗疟疾、抗真菌和抗痉挛等多种生物活性。它可防止移植排斥，并具有用于各种皮肤病研究的潜力。

Tacrolimus-BSA是Tacrolimus与牛血清白蛋白(BSA)缀合的半抗原-载体蛋白偶联物。Tacrolimus属于半抗原，单独存在时不能诱导免疫应答，需要偶联大分子蛋白质成为完全抗原才具有免疫原性。

L 683519 is one of the Tacrolimus impurities with immunosuppressant and could restrain the activity of FK-506 binding protein.

13-O-Desmethyl tacrolimus (13-DMT; 13-O-Demethyl FK 506) 是 Tacrolimus 的一个主要代谢产物，具有较低的免疫抑制活性。通过监测 13-DMT/Tacrolimus 的比值，该化合物主要用于 Tacrolimus 的监测研究。

L 685818 is the C18-hydroxy, C21-ethyl of FK-506 analog.

Suc-Ala-Leu-Pro-Phe-pNA (Suc-ALPF-pNA) 是一种 FK-506 结合蛋白 (FKBP) 的底物。