fabp4

BMS309403 是有效的、选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP 抑制剂。它可改善载脂蛋白 E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。它能够与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。

FABP4 5-IN-4 (compound E1) 作为FABP4 和 FABP5 的抑制剂显示出极高的效力，其IC50s 分别为3.78 μM 和 5.72 μM。在治疗糖尿病和其他代谢性疾病中，FABP4 5-IN-4 发挥着重要的作用。

FABP4 5-IN-4（compound E1）作为FABP4与FABP5的抑制剂表现出色，其IC50s值达到4.68 μM和10.72 μM。该化合物在处理糖尿病和其他代谢性疾病方面具有重要应用。

FABP4-IN-2（Compd 10g）是一种选择性的口服活性FABP4抑制剂，其对FABP4的Ki值为0.51 μM，而对FABP3的Ki值为33.01 μM。该化合物适用于研究与炎症相关的疾病。

FABP4-IN-4(Compound 30)作为一种口服有效的FABP抑制剂,其对FABP1的IC50为1.18 μM.在小鼠饮食诱导的肥胖模型中,FABP4-IN-4能够提升葡萄糖耐受性,有效降低血糖、血脂以及肝脏炎症因子的水平,同时缓解肝脏脂肪变性,并展示出抗炎活性.

BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ反向激动剂，IC50为 0.17 nM。

HM-50316 is a High affinity FABP4 inhibitor (Ki < 1 nM).

LDN 0088050 is selectivity adipocyte fatty acid binding protein (AFABP, FABP4) inhibitor with Ki values of 0.29 and 1.3 μM for FABP4 and FABP3, respectively. LDN 0088050 binds to FABP4 with a Kd of 2.05 μM[1]. Ki: 0.29 μM (FABP4), 1.3 μM (FABP3)[1]Kd: 2.05 μM (FABP4)[1] LDN 0088050 significantly inhibits LPS-induced expression of both TNFα and IL-6 in RAW264.7 cells[1]. [1]. Zhou Y, et al. The discovery of novel and selective fatty acid binding protein 4 inhibitors by virtual screening and biological evaluation. Bioorg Med Chem. 2016 Sep 15;24(18):4310-4317.

BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白aFABP, 也称为FABP4，aP2抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的Ki 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。

FABP-IN-2 是一种新型的 FABP3配体。FABP-IN-2 抑制 FABP3 FABP4 的 IC50分别为 1.16 μM 和 4.27 μM。

RO6806051 (compound 12) 是一种高活性且具良好选择性的双重脂肪酸结合蛋白 4 和 5 (FABP4 和 FABP5) 的抑制剂，展示了优良的吸收、分布、代谢和排泄 (eADME) 特性。

ST-CY14 是一种 Nur77-PPARγ 相互作用的抑制剂，其 EC50 为 3.15 μM，能够与 Nur77 结合（Kd=32 nM），阻止 Nur77 被 PPARγ 泛素化和降解，从而减少脂肪酸摄取和线粒体呼吸，抑制 CD36 和 FABP4 的转录。在 MCF7 和 MDA-MB-231 癌细胞中，ST-CY14 能够阻碍其增殖和迁移。此外，ST-CY14 在小鼠模型中可抑制肿瘤生长及骨转移。