estrogen-related receptor

SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂（结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM，基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM）。

ERRα antagonist-1 (ERR+ - antagonist-1) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

XCT790 是 ERRα的一种选择性反向激动剂，IC50值为 0.37 μM。它在化疗过程中诱导癌细胞死亡。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6 GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、口服生物可利用的雌激素相关受体 γ (ERRγ)的反向激动剂，IC50值为 40 nM。

GDC-0927 Racemate is a degrader of estrogen receptor, is used in the research of ER-related diseases, potently inhibits ER-α activity, with an IC50 of 0.2 nM.

PROTAC ERRα ligand 1 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 拮抗剂，能够作用于 ERRα (IC50:0.04 μM)和 ERRγ (IC50:2.8 μM)。

ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 refers to a chemical compound that consists of a ligand targeting estrogen-related receptor alpha (ERRα), and a PROTAC linker that facilitates the recruitment of E3 ligases MDM2. It finds utility in the synthesis of a range of PROTACs, including one known as PROTAC ERRalpha Degrader-1. With its capability to induce degradation of ERRα, PROTAC ERRalpha Degrader-1 functions as an ERRα degrader[1].

PROTAC ERRα Degrader-2 is a compound consisting of an MDM2 ligand binding group, a linker, and an estrogen-related receptor alpha (ERRα) binding group. This compound is designed to specifically degrade estrogen-related receptor alpha (ERRα), acting as an ERRα degrader[1].

(rel)-PROTAC ERRα Degrader-1 is a relative configuration of PROTAC ERRα Degrader-1, which is an estrogen-related receptor alpha (ERRa) degrader. PROTAC ERRα Degrader-1 consists of an MDM2 ligand binding moiety, a linker and an ERRa binding moiety [1].

(S,R,S)-AHPC-C5-NH2, also known as VH032-C5-NH2, is a synthetic compound designed as an E3 ligase ligand-linker conjugate. This compound combines the VH032-based von Hippel-Lindau (VHL) ligand with a linker, enabling it to function as a PROTAC degrader for estrogen-related receptor α (ERRα).

(S,R,S)-AHPC-C7-amine, also known as VH032-C7-amine, is a chemically synthesized conjugate that functions as an E3 ligase ligand-linker. This compound combines the VH032-based VHL ligand with a specific linker designed for the degradation of estrogen-related receptor α (ERRα) PROTAC.

PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α （ERRα）反向激动剂。它对 ERRα (IC50=5.67 nM) 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。

DK3 是雌激素相关受体 α(ERRα)的一种有效的选择性激动剂，ERRα是癌症和代谢性疾病的潜在药物靶点[1]。

DK1 是有效的雌激素相关受体调节剂。DK1 影响 ERRα 受体的活性，具有降低血糖的能力。DK1 显示出研究糖尿病的潜力。

DS20362725是一种选择性的雌激素相关受体α（ERRα）激动剂，能够结合ERRα并增强其转录活性，同时阻止ERRα与其抑制因子，受体相互作用蛋白140（RIP140），结合，常用于研究代谢紊乱疾病。

ERRα antagonist-2(Compound 11)是一种estrogen related receptor α反向激动剂，IC50=0.80 μM，能够抑制ER阴性MDA-MB-231细胞的迁移和侵袭，还抑制乳腺癌生长。

(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种 Erα 的有效降解剂，能够在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα (EC50: 13 nM)。(1S,3R)-GNE-502 可以用于与雌激素受体相关癌症的研究。

(E Z)-GSK5182 (GSK5182(Z E)) 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的外消旋体。GSK5182 是一种具有高效选择性和口服活性的ERRγ的反向激动剂，其IC50值为 79 nM。GSK5182 还诱导肝癌细胞中活性氧 (ROS)的产生。

SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂，其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 具有很高的亲和力，EC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸，增加 IIa 型氧化骨骼肌纤维并增强了运动耐力。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力，可能用于改善代谢紊乱和衰老。

GSK5182 是高效选择性，具有口服活性的 ERRγ反向激动剂，其 IC50=79 nM，且不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。它还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS)的产生。

Pelargonidin-3-O-glucopyranoside is the glucoside of Pelargonidin, an potential antidiabetic agent. Pelargonidin-3-O-glucopyranoside has antioxidant, anti-inflammatory, anti-estrogenic, and angiotensin-converting enzyme inhibitory activities.