dubs

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19/0.96 μM)。

6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂，也抑制 USP2的活性，IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。

RA-9 是一种高选择性蛋白酶体相关的 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。它阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。它诱导卵巢癌细胞内质网应激反应，选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。

DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂，对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。

DUB-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50值为 0.28 μM。

EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂，以剂量依赖性抑制 Usp9x/Usp24和 Usp5，增加肿瘤细胞凋亡。

MF-094 是一种选择性 USP30抑制剂，IC50为0.12 μM。MF-094可以增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

USP7-IN-1 是泛素蛋白特异性蛋白酶的选择性、可逆性抑制剂，IC50为 77 μM，可用于癌症研究。

C527 是一种泛 DUB 酶抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物具有高效力，IC50值为0.88 μM。

HBX 19818 是一种特异性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，IC50值为 28.1 μM。

IU1-47 是一种特异性 USP14抑制剂，IC50为 0.6 μM。它诱导培养的神经元中 tau 蛋白降解。它抑制 IsoT/USP5， IC50为 20 μM。

LDN-91946 是一种有效且特异性的泛素 C-末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂（Ki = 2.8 μM）。

ML323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂，在Ub-Rho 测定实验中，IC50为 76 nM。在使用 K63 连接的双泛素 (di-Ub) 和单泛素化 PCNA 的正交凝胶测定中(Ub-PCNA)分别作为底物。

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂，抑制 USP2/4/5/7/8 (EC50=7.2/3.93/8.61/6.86/4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激，激活自噬。

LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂，IC50和Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性，IC50值为 25 μM。

B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。

HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂，IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡，抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。

P 22077 (P22077) 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂，EC50值为 8.6 μM，还可抑制 USP47，EC50值为 8.74 μM。

NSC-632839 (Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II) 是一种非选择性异肽酶抑制剂，可抑制USP2、USP7和SENP2，EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

USP7/USP47 inhibitor (USP7/47 inhibitor-1) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7/47 抑制剂，EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。

GNE-6776 是一种具有口服活性的选择性USP7抑制剂。

GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂，其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。

IU1 是一种可逆的特异性人类 USP14 蛋白酶体抑制剂，可以穿透细胞，IC50为 4.7 μM。

Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。