du145

Benproperine phosphate (Pirexyl phosphate) 是一种具有口服活性的，肌动蛋白相关蛋白 2 3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。它通过削弱 Arp2 3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。它可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移，有用于治疗止咳的潜力。

Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的一种天然产物，能抑制微管蛋白聚合，具有抗癌活性。

Astaxanthin (trans-Astaxanthin) 是可从雨生红球藻等多种海洋生物中提取得到的红色类胡萝卜素，是过氧化物酶体增殖物活化受体γ 的调节剂，具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。它是一种抗氧化剂，有用于癌症和心血管疾病的研究潜力，作为颜色添加剂用于动物食品中。

Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗，可以减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合，被用作利胆剂。 它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

Cyclophosphamide 是一种烷化剂，具有抗肿瘤及免疫抑制活性，用于治疗多种癌症。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

4-Methoxycinnamyl alcohol 对MCF-7、HeLa 和DU145癌症细胞系显示出毒性，IC50值分别为14.24、7.82和22.10μg mL。4-methoxycinnamyl alcohol 是从Foeniculum vulgare 中分离出来的。4-Methoxycinnamyl alcohol 没有显示出凋亡作用，却在10μg mL DNA 碎片研究显示48小时后发生了坏死。

Topotecan hydrochloride (NSC609699) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。

STAT3-IN-B9 (B9) 是异常 STAT3 激活的抑制剂，可抑制 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 DU145 等肿瘤细胞的增殖。

Amygdalin (Laetrile) 是一种植物葡萄糖苷，分离自蔷薇果实的果核中，如杏，桃，杏仁，樱桃和李子。

4-Isopropoxybenzaldehyde (compound 16) 是一种 ALDH1A3 抑制剂，在酶活实验中测定的 IC50 为 0.26 μM。但是对 PC3, LNCaP 和 DU145 PCa 细胞没有明显抑制效果，IC50>200 μM[1]。

Tubulin inhibitor 11 是一种口服活性的有效微管蛋白抑制剂。它通过靶向秋水仙碱结合位点，抑制tubulin聚合，进而促进有丝分裂阻断和apoptosis。

Oxypeucedanin ((+-)-Oxypeucedanin) 是呋喃香豆素衍生物，分离自Angelica dahurica。它是选择性开放通道阻滞剂，可抑制hKv1.5通道电流，IC50值为 76 nM。它延长心脏动作电位持续时间，是潜在的抗心律失常试剂。它通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡。

Alopecurone A demonstrates potent inhibitory effects on MRP1, exhibits cytotoxic activity against DU145 (prostate cancer cell line) and MCF-7 (breast cancer cell line) with IC50 values of 2.44 and 5.44 μg/mL, respectively, and possesses antibacterial activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus.

ARN24139 is a topoisomerase II poison (IC50= 7.3 μM in a topoisomerase II decatenation assay).1It inhibits proliferation of DU145, HeLa, and A549 cells (IC50s = 4.7, 3.8, and 3.1 μM, respectively). 1.Arencibia, J.M., Brindani, N., Franco-Ulloa, S., et al.Design, synthesis, dynamic docking, biochemical characterization, and in vivo pharmacokinetics studies of novel topoisomerase II poisons with promising antiproliferative activityJ. Med. Chem.63(7)3508-3521(2020)