du145

Astaxanthin (trans-Astaxanthin) 是可从雨生红球藻等多种海洋生物中提取得到的红色类胡萝卜素，是过氧化物酶体增殖物活化受体γ 的调节剂，具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性。它是一种抗氧化剂，有用于癌症和心血管疾病的研究潜力，作为颜色添加剂用于动物食品中。

Benproperine phosphate (Pirexyl phosphate) 是一种具有口服活性的，肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。它通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。它可抑制癌细胞迁移和肿瘤转移，有用于治疗止咳的潜力。

Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的一种天然产物，能抑制微管蛋白聚合，具有抗癌活性。

Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂，是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长，迁移和侵袭。

Cyclophosphamide是一种烷化剂类抗肿瘤药物，其主要作用靶点是DNA。环磷酰胺通过与DNA发生烷基化反应，干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物，是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的研究。

Stattic (STAT3 Inhibitor V) 是一种 STAT3 抑制剂 (IC50=5.1 μM)，选择性地抑制 STAT3 活化、二聚化和核转位。Stattic 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂，具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性，还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能，用于 2 型糖尿病的研究。

Topotecan hydrochloride (NSC609699) 是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I 抑制剂。

Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是有毒的次级胆汁酸，是 FXR 拮抗剂 (IC50=0.7、1.4 μM)、EphA2 拮抗剂 (IC50=48、66 μM)和 EphB4 拮抗剂 (IC50=141 μM)。Lithocholic acid 能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗，可以减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。

Tubulin inhibitor 11 是一种口服活性的有效微管蛋白抑制剂。它通过靶向秋水仙碱结合位点，抑制tubulin聚合，进而促进有丝分裂阻断和apoptosis。

4-Methoxycinnamyl alcohol 对MCF-7、HeLa 和DU145癌症细胞系显示出毒性，IC50值分别为14.24、7.82和22.10μg/mL。4-methoxycinnamyl alcohol 是从Foeniculum vulgare 中分离出来的。4-Methoxycinnamyl alcohol 没有显示出凋亡作用，却在10μg/mL DNA 碎片研究显示48小时后发生了坏死。

Ecteinascidin 770能够抑制SARS-CoV-2和Mycobacterium tuberculosis，能够通过RDRP1(RNA-dependent RNA polymerase 1)抑制癌细胞活力。

EL-102 是一种 HIF1α 抑制剂，具有抗癌活性，可抑制微管蛋白聚合，可用于研究前列腺癌。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种有效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 的特异性抑制剂，对LDHA 的Ki 为 8 μM。FX-11 对PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 可降低 ATP 水平，诱导氧化应激和ROS 生成，可引起细胞死亡。FX-11 在淋巴瘤和胰腺癌异种移植过程中表现出抗肿瘤 活性。

Everolimus (SDZ-RAD) 是 Rapamycin 的衍生物，是一种 mTOR1 抑制剂，具有选择性和口服活性。Everolimus 具有免疫抑制和抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡和自噬。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

TAK1 inhibitor 是一种抑制剂，对MCF-7、A549 、DU-145 、MDA MB-231有抑制作用，IC50分别为 0.021、0.14、0.064 、0.19 。化合物13 具有较好的抑菌活性,麦克风范围为93.7 ~ 46.9μg / mL,麦克风范围为7.8 ~ 5.8μg / mL。

STAT3-IN-B9 (B9) 是异常 STAT3 激活的抑制剂，可抑制 MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 DU145 等肿瘤细胞的增殖。

Amygdalin (Laetrile) 是一种植物葡萄糖苷，分离自蔷薇果实的果核中，如杏，桃，杏仁，樱桃和李子。

4-Isopropoxybenzaldehyde (compound 16) 是一种 ALDH1A3 抑制剂，在酶活实验中测定的 IC50 为 0.26 μM。但是对 PC3, LNCaP 和 DU145 PCa 细胞没有明显抑制效果，IC50>200 μM[1]。