cox-1 selective

Vedaprofen (PM 150) 抑制 COX-1 并通过抗炎活性减少前列腺素 H2 的合成。 Vedaprofen 是一种大肠杆菌滑动钳抑制剂，IC50 为 222 μM，Ki 为 131 μM。

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 μM。

Tenidap (CP-66248) 是选择性的 COX-1 和SLC26A3 抑制剂，具有具有抗炎，镇痛和抗风湿活性，抑制 COX-1 和COX-2 ，可抑制 DNA 和胶原蛋白的合成，抑制细胞增殖。

Diclofenac diethylamine 是非选择性抗炎剂，通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人COX-1和COX-2的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

ML351 是一种高度特异的15-LOX-1抑制剂，其 IC50=200 nM。它对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。它对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人 COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。

Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene) 是长效、可口服、亲脂性高的合成三苯乙烯 (TPE) 衍生物和选择性雌激素受体调节剂，有雌激素活性，也有抗雌激素活性。它还有效抑制COX-1并抑制全血中的血小板聚集。

SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性，在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

Ketorolac tromethamine salt (Ketorolac tris salt) 是一种非甾体抗炎剂，是非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的IC50值分别为 20 和 120 nM。

HQL-79 is a selective and orally active human hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) inhibitor. It inhibits the synthesis of PGD2 and acts as an anti-allergic agent (Kd: 0.8 μM and IC50: 6 μM). It also shows no obvious effect on COX-1, COX-2, m-P

Imrecoxib (BAP-909) 是 COX1和 COX2的抑制剂，IC50值为 115 和 18 nM，具有抗炎作用。

Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是一种选择性环氧合酶-2（COX-2)抑制剂，通过抑制COX活性有效减少 PGE（2）的产生。Pelubiprofen 抑制 LPS 诱导的 IKK-β 磷酸化和转化生长因子-β活化激酶-1 （TAK1）。

HPGDS inhibitor 1 是口服具有活性的HPGDS 选择性抑制剂，在酶和细胞分析中的IC50值分别为 0.6 nM 和 32 nM，但对 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 、5-LOX 无抑制作用。

Ketorolac (RS37619) hydrochloride 属于非甾体抗炎药，作为非选择性的COX抑制剂，其对COX-1和COX-2的IC50值依次为20 nM和120 nM。该化合物以0.5%浓度制成滴眼液，主要用于治疗过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、手术中瞳孔缩小及手术后眼炎疼痛。此外，Ketorolac hydrochloride 还被研究作为DDX3抑制剂，用于癌症治疗领域的应用。

AGU654 (Compound 44) 是一种效力强的mPGES-1选择性抑制剂，对mPGES-1的IC50值为2.9 nM。通过抑制mPGES-1，AGU654 阻断COX-1 2将花生四烯酸转化为前列腺素E2 (PGE2) 的通路，从而有效缓解炎症、疼痛及发热。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中，AGU654 能选择性抑制细菌外毒素诱导的PGE2生成，同时不影响其他前列腺素的产生。在豚鼠模型中，它显著减轻了发热、炎症和炎症性疼痛，展现出显著的抗炎、镇痛和退热功效。AGU654 有潜力成为研究炎症性疾病和疼痛的新方法。

Indomethacin heptyl ester 是 COX-1 和 COX-2 的非选择性抑制剂。

FR 122047 (1-[(4,5-Bis(4-methoxyphenyl-2-thiazoyl)carbonyl]-4-methylpiperazine, Hydrochloride) 是一种口服有活性的、选择性的 COX-1 抑制剂（IC50:28 nM）。它在体内具有镇痛、抗炎、抗血小板的功能。

5-hydroxy Diclofenac is a metabolite of the NSAID diclofenac formed by the cytochrome P450 (CYP) isoform CYP3A4. Diclofenac is a non-selective COX inhibitor. It inhibits human COX-1 and -2 with IC50 values of 0.9-2.7 and 1.5-20 μM, respectively. Diclofenac inhibits ovine COX-1 and -2 with IC50 values of 60 and 220 nM, respectively.

TFAP (N-(5-Aminopyridin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide) 是环氧酶 1 的一种选择性抑制剂，IC50值为 0.8 μM。

Mofezolac 是一种非甾体类抗炎药，可缓解疼痛并具有抗炎活性，抑制 COX-1和COX-2的IC50为 1.44 和 447 nM。

Hamaline (9-(4-chlorobenzyl)-6-methoxy-1-methyl-4,9-dihydro-3H-pyrido[3,4-b]indole) 是一种底物选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。

Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) sodium 是一种口服活性的选择性COX-1抑制剂，IC50值为 13 μM。Ibuprofen sodium 抑制细胞增殖、血管生成，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen sodium 是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen sodium 可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。

COX-2-IN-11 (compound 7b2) 是COX-2的有效的选择性抑制剂。COX-2-IN-11 在炎症性疾病的研究方面具有潜力。