cox-1 selective

Vedaprofen (PM 150) 抑制 COX-1 并通过抗炎活性减少前列腺素 H2 的合成。 Vedaprofen 是一种大肠杆菌滑动钳抑制剂，IC50 为 222 μM，Ki 为 131 μM。

Tenidap (CP-66248) 是选择性的 COX-1 和SLC26A3 抑制剂，具有具有抗炎，镇痛和抗风湿活性，抑制 COX-1 和COX-2 ，可抑制 DNA 和胶原蛋白的合成，抑制细胞增殖。

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 μM。

Diclofenac diethylamine 是非选择性抗炎剂，通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人COX-1和COX-2的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene) 是长效、可口服、亲脂性高的合成三苯乙烯 (TPE) 衍生物和选择性雌激素受体调节剂，有雌激素活性，也有抗雌激素活性。它还有效抑制COX-1并抑制全血中的血小板聚集。

Lumiracoxib (Prexige) 是强选择性有口服活性的 COX-2抑制剂，Ki 值为 0.06 μM。它是非选择性非甾体抗炎试剂，具有抗炎和解热活性，可用于骨关节炎和骨癌研究。

ML351 是一种高度特异的15-LOX-1抑制剂，其 IC50=200 nM。它对 T1D 非肥胖糖尿病小鼠模型的血糖异常和β细胞氧化应激有抑制作用。它对相关同工酶 (5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人 COX-2) 表现出良好的选择性(>250倍)。

HPGDS inhibitor 1 是口服具有活性的HPGDS 选择性抑制剂，在酶和细胞分析中的IC50值分别为 0.6 nM 和 32 nM，但对 L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2 、5-LOX 无抑制作用。

TFAP (N-(5-Aminopyridin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide) 是环氧酶 1 的一种选择性抑制剂，IC50值为 0.8 μM。

CAY10404 (3-(4-METHYLSULPHONYLPHENYL)-4-PHENYL-5-T) 是一种有效且高度选择性的 COX-2 和 COX-1 抑制剂。 它还是 PKB Akt 和 MAPK 信号通路的有效抑制剂，可诱导 NSC-LC 细胞凋亡，具有镇痛、抗炎和抗癌活性。

SC-236 (Sc 236) 是一种具有口服活性的COX-2特异性抑制剂和PPARγ激动剂。它可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1活性，在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。

Hamaline (9-(4-chlorobenzyl)-6-methoxy-1-methyl-4,9-dihydro-3H-pyrido[3,4-b]indole) 是一种底物选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。

FR 122047 (1-[(4,5-Bis(4-methoxyphenyl-2-thiazoyl)carbonyl]-4-methylpiperazine, Hydrochloride) 是一种口服有活性的、选择性的 COX-1 抑制剂（IC50:28 nM）。它在体内具有镇痛、抗炎、抗血小板的功能。

HQL-79 is a selective and orally active human hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) inhibitor. It inhibits the synthesis of PGD2 and acts as an anti-allergic agent (Kd: 0.8 μM and IC50: 6 μM). It also shows no obvious effect on COX-1, COX-2, m-P

K-80001为RXRα结合剂兼COX-1 2抑制剂，其对RXRα的IC50值为82.9 μM，对COX-1和COX-2的IC50值则分别为3.4 μM与1.2 μM。

Oxyphenbutazone monohydrate 是一种保泰松 (Phenylbutazone) 代谢物，具有抗炎作用。Oxyphenbutazone monohydrate 是一种具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂。Oxyphenbutazone monohydrate 能选择性地杀死不复制的结核分枝杆菌 (Mycobaterium tuberculosis)。

Anti-inflammatory agent 53（compound 7c）是口服有效及选择性的COX-2抑制剂。Anti-inflammatory agent 52展现了抗HT29细胞迁移的特性，能够促使细胞周期在S期与G2 M期停滞。此外，该化合物对大鼠胃肠道安全，对炎症具有中等程度的抑制效应。在携带艾利希实体瘤的小鼠模型中，Anti-inflammatory agent 52能够抑制肿瘤生长，显示出潜在的抗癌活性。

COX-2-IN-11 (compound 7b2) 是COX-2的有效的选择性抑制剂。COX-2-IN-11 在炎症性疾病的研究方面具有潜力。

COX-2-IN-7 (compound 4a) 是口服有效的COX-2 选择性抑制剂，其选择性高于 Celecoxib，IC50值为6.585 uM。COX-2-IN-7 在体内具有良好的抗炎和低致溃疡活性。

COX-2-IN-43 (Compound MYM4) 作为一种效果显著的COX-2抑制剂显示出不俗的选择性（IC50: COX-1为0.983 μM，COX-2为0.247 μM）。该化合物能有效抑制癌细胞的增殖及其定植，并能诱导细胞进入凋亡（Apoptosis）阶段。

Hexahydrocurcumin 是一种选择性口服活性COX-2抑制剂，对 COX-1 无活性，是姜黄素的主要代谢产物之一，。它具有抗氧化，抗癌和抗炎作用。

Prostaglandin E2抑制剂3是一种microsomal prostaglandin E合酶-1 (mPGES-1; IC50 = 0.2 µM)的抑制剂，相较于COX-1、COX-2、5-lipoxygenase (5-LO)和soluble epoxide hydrolase (sEH)，在10 µM的无细胞试验中表现出对mPGES-1的选择性。在10 µM和1 µM的浓度下，该抑制剂能抑制A549细胞中IL-1β诱导的PGE2生成以及在J774A.1巨噬细胞中，LPS诱导的IL-6和PGE2生成。同时，它还能抑制由钙离子载体A23187单独或结合花生四烯酸和A23187诱导的5-LO产物形成，包括白三烯B4 (LTB4) 和5-H(p)ETE（IC50s分别为4.9和5.2 µM）。在体内，10 mg/kg剂量的Prostaglandin E2抑制剂3能防止在zymosan诱导的小鼠腹膜炎模型中白细胞渗入腹腔液中。

Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性COX-1抑制剂，IC50为 30 µM。