cgmp-pde

MBCQ 是选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂，IC50=19 nM。它通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。它对其他 PDE 同工酶没有抑制活性，IC50均大于 100 µM。

Sulmazole (AR-L 115-BS) 是一种小分子 cGMP-PDE抑制剂。Sulmazole 对 A1 腺苷受体具有竞争性抑制作用，可改善心脏指数，低肺毛细血管楔压，可用于研究心脏衰竭。

Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

Sulindac (Sulindac sulfoxide) 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂，IC50为 1.8 nM。

Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。

TP-10 是 PDE10A 对其他 PDE 的特异性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。

MY-5445 (N-(3-chlorophenyl)-4-phenylphthalazin-1-amine) 是特异性的 cGMP 磷酸二酯酶 PDE5抑制剂，其 Ki=1.3 μM。它是一种 ABCG2转运蛋白调节剂，具有抗增殖活性。它能抑制人血小板凝集。

N-Ethyl tadalafil (NEthyl tadalafil) 是一种 CGMP 特异性 3'，5'-环磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可用于研究心绞痛、高血压和肺动脉高压等心血管疾病。

Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，是一种 GPR35激动剂，对大鼠 GPR35 有很强的激活作用，对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用，减少血管的重构。

Vardenafil dihydrochloride (Levitra) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

Hcyb1 is a potent and specific inhibitor of phosphodiesterase 2 (PDE2). It exhibits a high degree of selectivity for inhibiting PDE2A with an IC50 value of 0.57 μM. In addition, Hcyb1 displays over 250-fold selectivity against other recombinant members of the PDE family. Moreover, its pharmacological actions include neuroprotective and antidepressant-like effects, which are believed to be mediated through the cAMP cGMP-CREB-BDNF signaling pathway [1].

Phosphodiesterase(PDE) 是一种可以催化环核苷酸3 '环磷酸键水解的酶，常用于生化研究。Phosphodiesterase 可作为第二信使分子 cAMP 和 cGMP 介导的信号转导的重要调节因子。根据其对环核苷酸的特异性也可以分别不同类型，如 PDE1-PDE11，在多种疾病方面也具有一定的潜力。

AP-C6 是一种有效的 cGMP 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 抑制剂，其 pIC50 值为 6.5。该化合物能够在体外浓度依赖性地抑制人 cGKII 的活性，并能够通过抑制 PDE 来增强 cAMP 信号传导。

Enoximone 是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III 抑制剂，也是正性肌力血管舒张剂。它通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。它还表现出 PDE4抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50为 21.1 μM。它用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。

Tadalafil-d3 是 Tadalafil 的氘代化合物。Tadalafil 的 CAS 号为 171596-29-5。Tadalafil 是一种PDE5抑制剂，IC50为 1.8 nM。

Tadalafil-13C-d3 是 Tadalafil 的 13C 和氘代化合物。Tadalafil 的 CAS 号为 171596-29-5。Tadalafil 是一种PDE5抑制剂，IC50为 1.8 nM。

Vardenafil-d5 是 Vardenafil 的氘代化合物。Vardenafil 的 CAS 号为 224785-90-4。Vardenafil 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

Sulindac-d3 是 Sulindac 的氘代化合物。Sulindac 的 CAS 号为 38194-50-2。Sulindac 是一种非甾体类抗炎剂，可抑制COX-2的活性，也可抑制 COX-2 的过表达。它是一种亚磺酰基茚衍生物前药，具有潜在的抗肿瘤活性。

3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物，可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。

Kuraridine is measured against cGMP PDE5 to identify potent cGMP specific phosphodiesterase type 5 inhibitory constituents.

Cyclic GMP 是一种内源性第二信使，能诱导胞浆 DNA 反应引发干扰素的生成。它通过激活干扰素基因刺激因子 (STING)，触发产生 I 型干扰素及其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP 与 Cyclic-AMP 的结合物 Cyclic-GMP-AMP 会促进 IRF3 磷酸化和核转位，从而增强抗病毒免疫反应。此外，Cyclic GMP 可能通过激活 PDE 降解 cAMP 来抑制心肌细胞钙电流 ICa，从而调节心肌收缩。其衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板活性。Cyclic GMP 被用于研究抗病毒免疫和心血管疾病。