cellular uptake

BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种新型的膜渗透型ITPKA 抑制剂，在ADP-Glo 实验中的IC50值为37uM。

OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取，Ki 为 7.0 μM。

JPH203 (KYT-0353) 是一种 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT-1) 的抑制剂，具有有效性和特异性。JPH203 可以抑制细胞对亮氨酸的摄取，抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡，具有抗炎和抗肿瘤活性。

Copper histidine 抑制了Ctr1介导的奥沙利铂在体外的细胞摄取，而不会改变奥沙利铂在体内DRG 组织中的铂或神经毒性的积累。Copper histidine 通过口服治疗 Menkes 疾病。

OMDM-1 ((Z)-N-[(2S)-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]octadec-9-enamide) 是有效选择性的代谢稳定 anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki=为2.4 μM。

OMDM-2 is a selective and metabolically stable anandamide cellular uptake (ACU)inhibitor(Ki of 3.0 μM).

OMDM-3 is a selective and metabolically stable anandamide cellular uptake (ACU)inhibitor(Ki of 16.6 μM).

OMDM-4 is a selective and metabolically stable anandamide cellular uptake (ACU)inhibitor(Ki of 17.7 μM).

OMDM-5 是有效的、选择性的anandamide 细胞摄取抑制剂，Ki 为 4.8 μM。它是VR1 (TRPV1)激动剂，EC50为 75 nM，显示出对大麻素 1 型受体 (CB1) 的弱配体活性 (Ki=4.9 μM)。

MeIm (compound 7) 作为一种PCSK9靶向的肽类模拟物，显示出极高的亲和性及降低胆固醇的功能。它通过阻断PCSK9与LDLR之间的结合 (IC50=11.2 μM) 来提升细胞对LDL的吸收效率 (EC50=6.04 μM)。此化合物主要用于心血管疾病的相关研究。

STAT3 HDAC-IN-2（化合物18）为STAT3与HDAC的双重抑制剂，通过促进细胞自噬及细胞凋亡发挥作用。该化合物是以天然产物异丙醇内酯 (IAL) 为基础制成的两亲性羟肟酸杂化物，并表现为纳米级抗癌剂。在水中，STAT3 HDAC-IN-2 能自组装成纳米颗粒，相较于游离态，其在肿瘤组织中的积累量和细胞摄取率更高，从而展现出更强大的抗癌效能。

Boc-Pro-OMe (Boc-L-proline methyl ester) 作为一种脂质类化合物，在脂质体制备中发挥重要作用。脂质体，这种含有同心磷脂双层膜囊泡的结构，是构建抗癌及抗感染药物递送系统的关键组成。此化合物使得高极性的水溶性荷载能在脂质体的内部水性空间中得到有效捕获，同时亲脂性荷载则可以被嵌入到脂质双层中，成为双层结构的一部分。它尤其在反义寡核苷酸的递送中显示出优势，有效解决了细胞内摄取效率低和体内快速流失的问题。

(2S)-3-Keto sphinganine (d6:0) ((2S)-3-Keto-C6-dihydrosphingosine) hydrochloride 作为一种重要的脂质类化合物，主要用于构建脂质体。脂质体是由同心磷脂双层膜构成的囊泡结构，广泛应用于抗癌和抗感染药物的递送系统。该化合物能够实现高极性水溶性载荷在脂质体内部水性空间的有效捕获，同时亲脂性载荷可以整合进磷脂双层。此外，它特别适用于反义寡核苷酸的递送，有效解决了细胞内摄取效率低和体内快速流失的问题。

1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine（18:0-22:6 PE）是一种用于构建脂质体的关键脂质成分。脂质体以其同心磷脂双层膜结构主要用于抗癌和抗感染的药物递送系统中。该化合物能够在其水性内部空间包裹高极性水溶性药物，同时将亲脂药物整合入脂质双层。它尤其适用于递送反义寡核苷酸，有效解决细胞内吸收不足和药物体内迅速丢失的问题。

NH2-GG-DSPE 是应用于脂质体制备的脂质类化合物。脂质体主要由同心磷脂双层膜囊泡构成，它们在抗癌和抗感染领域的药物递送系统中具有重要作用。此化合物能有效捕获高极性的水溶性载荷于其内部水相空间，同时，亲脂性载荷则可整合入脂质双层，成为双层结构的一部分。NH2-GG-DSPE 特别适用于反义寡核苷酸的递送，解决了细胞摄取效率低和体内快速流失的问题。

1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 主要用作构建脂质体的脂质类化合物，是制备以同心磷脂双层膜囊泡为基础的药物递送系统的关键成分。该系统在抗癌和抗感染治疗中具有重要应用，能有效载运高极性的水溶性药物到脂质体的内部水相空间，同时也允许亲脂性药物整合进脂质双层。此外，1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 在递送反义寡核苷酸方面显示出优势，解决了低效的细胞摄取和快速体内流失的问题。

LXQ-87 是一种口服的PTP1B非竞争性抑制剂，IC50值为1.061 μM，具有降血糖的活性。它能缓解胰岛素抵抗，并且促进细胞摄取葡萄糖，适用于2型糖尿病研究。

Antifolate C1 is an inhibitor of de novo purine biosynthesis. Antifolate C1 has selectivity for cellular uptake by high affinity folate receptors and the proton-coupled folate transporter (PCFT) over the reduced folate carrier (RFC).

Phenanthriplatin, also known as cis-[Pt(NH3)2-(phenanthridine)Cl]NO3, is a new drug candidate. It belongs to a family of platinum(II)-based agents which includes cisplatin, oxaliplatin and carboplatin. Phenanthriplatin Acts As a Covalent Poison of Topoiso

DSPE-PEG(2000)-amine is a PEGylated derivative of 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-PE . It has been used in the synthesis of solid lipid and thermosensitive liposomal nanoparticles for the delivery of anticancer agents.1,2,3DSPE-PEG(2000)-amine has also been used in the synthesis of fluorescein isothiocyanate-loaded mesoporous silica nanoparticles for imaging applications.4It can be conjugated to a variety of functional molecules for improved cellular targeting and uptake of DSPE-PEG(2000)-amine-containing nanoparticles.4,5 1.Sloat, B.R., Sandoval, M.A., Li, D., et al.In vitro and in vivo anti-tumor activities of a gemcitabine derivative carried by nanoparticlesInt. J. Pharm.409(1-2)278-288(2011) 2.Abd-Rabou, A.A., Bharali, D.J., and Mousa, S.A.Taribavirin and 5-fluorouracil-loaded pegylated-lipid nanoparticle synthesis, p38 docking, and antiproliferative effects on MCF-7 breast cancerPharm. Res.35(4)76(2018) 3.Affram, K., Udofot, O., Singh, M., et al.Smart thermosensitive liposomes for effective solid tumor therapy and in vivo imagingPLoS One12(9):e0815116(2017) 4.Wang, L.-S., Wu, L.-C., Lu, S.-Y., et al.Biofunctionalized phospholipid-capped mesoporous silica nanoshuttles for targeted drug delivery: Improved water suspensibility and decreased nonspecific protein bindingACS Nano4(8)4371-4379(2010) 5.Wen, X., Wang, K., Zhao, Z., et al.Brain-targeted delivery of trans-activating transcriptor-conjugated magnetic PLGA lipid nanoparticlesPLoS One9(9):e106652(2014)

4-hydroxy-3-Methoxyphenylglycol (piperazine salt) is a metabolite of norepinephrine derived in part by deamination of normetanephrine or by O-methylation of dihydroxyphenylglycol after cellular uptake of either intermediate. It is released into the blood and cerebrospinal fluid and has been used as a biochemical index of recent sympathetic nervous system activity.

MOPIPP 是新型的吲哚基查尔酮，可以透过血脑屏障。MOPIPP 对胶质母瘤细胞的肿瘤进展有抑制作用。MOPIPP 诱导细胞空泡化并增加自噬体数量。MOPIPP 还会触发细胞巨泡式死亡，并且中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。

Baicalein monohydrate is an inhibitor of 12-lipoxygenase, leukotriene biosynthesis and release of lysosomal enzymes. It also inhibits cellular Ca2+ uptake and mobilization and adjuvant-induced arthritis.

photoCORM-1 是一种组合式一氧化碳释放分子 (CORM)。photoCORM-1 表现出良好的细胞吸收和通过颜色变化方法实时监测 CO 释放的能力。photoCORM-1 具有抗肿瘤活性。