cdk6/cyclind

CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

NVP-LCQ195 (LCQ-195) 是CDK 杂环类抑制剂，对CDK1，CDK2，CDK3和CDK5的IC50为1到42 nM 之间。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9抑制剂，IC50值为 5 nM。它对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍，具有的抗肿瘤活性。

Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4/6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4/CyclinD1 和 CDK6/CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4/CDK6抑制剂，抑制CDK6/CyclinD3和CDK4/CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

Palbociclib-d8 (PD 0332991 D8) 是 2H 标记的 Palbociclib。Palbociclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，可用于研究 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌。

Riviciclib is a potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK)(CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively),with antitumor activity on cisplatin-resistant cells.

Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。

Voruciclib hydrochloride is an orally active and selective inhibitor of CDK (Ki: 0.626 nM-9.1 nM).

FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK 抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对 CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50值分别为 2.47、0.85、1.96 和 0.28 nM。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

AT7519 Hydrochloride (AT7519 HCl) 是一种多CDK 抑制剂，对 CDK1、CDK2、CDK4-CDK6 以及 CDK9 的IC50值分别为 210、47、100、13、170 和 <10 nM。

BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50为21 nM。它抑制CDK2、CDK5 和 CDK9 的IC50值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM 。它诱导细胞凋亡，有癌症研究相关的研究潜力。

AT7519 is a kinase inhibitor (IC50: 0.19, 0.044, 0.51, 0.067, 0.66 and 0.018 μM for CDK1/cyclinB, CDK2/CyclinA, CDK2/Cyclin E, CDk4/CyclinD1, CDK6/Cyclin D3, CDk5/p35).

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

AZD-5438 有效抑制 CDK1,CDK2,CDK9，IC50值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM，但它对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。

RGB-286147 is a potent, selective, ATP-competitive Cdks inhibitor.

BSJ-03-204 is a selective Cdk4/6 degrader.