cathepsin-b

CA-074 methyl ester (Cathepsin B Inhibitor IV) 是Cathepsin B 的选择性抑制剂，具有保护神经、抗炎、抗癌等多种作用。

MK-0674 是一种可口服且具有选择性和高效性的 cathepsin K 抑制剂（IC50：0.4 nM），抑制 Cat B、Cat F、Cat L 和 Cat S，可用于和代谢相关的疾病。

Cathepsin B 是一种位于亚细胞内体和溶酶体区室内的半胱氨酸蛋白酶，可介导细胞凋亡，可用于研究癌症。

Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde 是有效的组织蛋白酶 B (cathepsin B) 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。该化合物能显着降低喹啉酸引起的纹状体细胞死亡，并促使 LC3-II 积累。

Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂，其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。

SPR38 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (SARS-CoV-2 main protease) 抑制剂，Ki 为 0.260 μM。SPR38 还抑制hCatL 和hCatB，Ki 值分别为 1.92 μM 和 11.1 μM。

AM 4299 B is a novel inhibitor of a thiol protease.

NAAA-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的、选择性的NAAA 抑制剂，IC50为 50 nM。NAAA 是一种半胱氨酸酰胺酶，优先水解内源性生物脂棕榈酰乙醇酰胺 (PEA) 和油酰乙醇酰胺 (OEA)。NAAA-IN-2 在炎症和疼痛的研究中具有潜力。

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂，抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

Cysteine protease inhibitor-2 是半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

Leupeptin is a competitive protease inhibitor produced by actinomycetes. Leupeptin can inhibit cysteine, serine and threonine peptidases. Leupeptin inhibits serine proteinases (trypsin (Ki=3.5 nM), plasmin (Ki= 3.4 nM), porcine kallikrein), and cysteine p

SPR39 是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂，对 SARS-CoV-2 Mpro, hCatL, hCatB 的 Ki 值分别为 0.252、3.38、7.88 µM。SPR39 具有抗病毒和细胞毒性。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

Z-Arg-Arg-βNA acetate 作为Cathepsin B蛋白酶的高敏感度二肽底物，对蛋白酶 H 和 L 表现出抗性。该化合物是鉴别非Cathepsin B蛋白酶类别的关键工具。

VBY-825是cathepsin 一种新型的可逆抑制剂，对cathepsin B, L, S 和V 都有很高的抑制力。

Val-Ala-PAB-MMAE 是一种用于抗体药物偶联（ADC）的缀合物，由 Val-Ala-PAB 可裂解连接子和 具有抗肿瘤作用的微管抑制剂MMAE（Monomethyl Auristatin E）组成。在细胞内被组织蛋白酶 B切割后释放 MMAE，实现靶向药物递送，减少对正常组织的毒性，提高抗癌活性。

MDK7677 is a selective inhibitor of cathepsin B endopeptidase and exopeptidase activities.

Cathepsin inhibitor 1 是Cathepsin 的选择性抑制剂，能够抑制CatL(pIC50:7.9)、CatL2(pIC50:6.7)、CatS(pIC50:6.0)、CatK(pIC50:5.5)和CatB(pIC50:5.2)。

Tasiamide B是一种线性肽类化合物，从海洋蓝藻Symploca sp.中提取出来，具有抑制Cathepsin D的功能。该化合物已证明可作为开发天冬氨酸蛋白酶抑制剂的有益模板。此外，Tasiamide B能有效治疗皮肤癌，其机制是通过与靶蛋白HSP90的强烈相互作用来实现。

hCAXII-IN-10(复合物18b)是一种对人碳酸酐酶异构体XII (hCAXII) 和组织蛋白酶B (cathepsin B) 皆具抑制作用的双重抑制剂,其Ki值仅为2.2 nM.通过阻断hCAXII的活性,hCAXII-IN-10阻止了肿瘤所依赖的酸性pH微环境的形成,进而可能对肿瘤治疗的研究提供帮助.

HDAC3-IN-4 是一种口服活性高且针对性强的 HDAC3 抑制剂,其 IC50 值为 89 nM.该化合物能有效诱导 PD-L1 降解,主要通过调控溶酶体中的组织蛋白酶 B(CTSB),其 DC50 值为 5.7 μM.相较于 HDAC1、HDAC6、HDAC7 和 HDAC8,HDAC3-IN-4 对 HDAC3 显示出更高的选择性.

CA 074 是一种高效的组织蛋白酶B (cathepsin B) 抑制剂， Ki 值为2 to 5 nM。CA 074 抑制灵长类动物缺血性海马神经元死亡，可减轻 SJL J 小鼠诱导的实验性自身免疫性脑脊髓炎的视网膜病变和视神经炎。