c5ar

PMX 205 is an effective complement antagonist of the C5a receptor.

C5aR-IN-1 是一种有效的C5aR 抑制剂。C5a 水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-1 具有研究炎症性疾病的潜力。

C5aR-IN-2 是一种 C5aR 的有效抑制剂。其中 C5a 水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-2 对炎症性疾病表现出研究潜力。

C5aR-IN-3 是一种有效的 C5aR 抑制剂。C5a 水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-3 具有研究炎症性疾病的潜力。

W-54011 是口服有效的非肽 C5a 受体拮抗剂，抑制125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合，Ki 为 2.2 nM。它还抑制C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+动员，趋化性和ROS 的生成，IC50分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。

LEP(116-130)(mouse)TFA(258276-95-8 free base) 是一种合成的瘦素肽片段。

CP-447697 是亲脂性的 C5a 受体拮抗剂，IC50 值为 31 nM。CP-447697 可用于炎症的研究。

NDT 9513727 是一种强效、选择性和竞争性的 C5aR1反向激动剂，可用于研究炎症和免疫功能异常引发的疾病。

CP-289是一种有效的C5a 受体拮抗剂，IC50为1μM。

PMX 205 acetate(514814-49-4 free base) 是补体 C5a 受体 (C5aR; CD88) 的拮抗剂。

Eculizumab 是针对补体 C5 的长效人源化单克隆抗体。它对 C5 裂解为 C5a 和 C5b 具有抑制作用，并抑制了末端补体系统的部署，其中包括膜攻击复合物的形成。它可用于溶血的研究。

PMX 53 acetate(219639-75-5 free base) 是一种有效的口服活性 CD88 (C5aR) 拮抗剂 (IC50: 20 nM)，抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM。 PMX-53 也是 Mas 相关基因 2 (MrgX2) 的激动剂。

C5aR2 agonist P32 (Ac-RHYPYWR-OH) 是一种具有选择性的C5aR2激动剂.研究显示,该化合物在体外和体内均能引发多种免疫调节活性,能够降低C5aR1介导的细胞信号传递,同时也能通过C5aR1独立途径发挥作用.

C5aR1 antagonist peptide 是一种源自C5a (趋化因子补体片段5过敏毒素) C末端的生物活性线性肽。它能在人和大鼠的C5a受体上阻断C5a的结合，对于细胞免疫反应的触发起着关键作用。C5a的过度表达与多种免疫炎性疾病如关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化和系统性红斑狼疮等有着密切关联。

C5aR2 agonist P32 acetate (Ac-RHYPYWR-OH) 是一种选择性 C5aR2 激动剂。这种化合物在体外及体内展现了广泛的免疫调节作用，其不仅能有效抑制 C5aR1 介导的信号传导，还能通过 C5aR1 非依赖性途径发挥其作用。

C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 为口服活性的 C5a 受体1 (C5aR1) 拮抗剂，专门用于抑制中性粒细胞计数因 C5a 诱导而增加。在 DISCO 和迁移测定中表现出高效的抑制作用，IC50 值为 21 nM 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 适用于急慢性炎症性疾病的相关研究。

PMX-53 is a Mas-related gene 2 (MrgX2) agonist and C5aR(CD88) antagonist. PMX-53 reduces atherosclerotic lesions in a mouse model of atherosclerosis, inhibits lung metastasis in a mouse breast cancer model, inhibits C5a-induced hypernociception in rats.

C5a Receptor agonist, mouse, human 是一种源自血浆蛋白C5a C末端的生物活性肽，充当C5a受体激动剂。此化合物在调控细胞炎症反应中起关键作用，包括促进趋化性、白细胞脱颗粒、增加血管通透性以及刺激细胞因子的产生。化合物的结构中，第5位环己基丙氨酸对激动剂功能至关重要，同时末端的Arg采用d-异构体形式。

Avacopan (CCX168) 是一种 C5aR 拮抗剂 (IC50=0.1 nM)，具有选择性和口服活性。Avacopan 可阻断 C5a 的作用并防止 AAV 小鼠模型中抗髓过氧化物酶抗体诱导的 GN 发展。Avacopan 可以用于治疗抗中性粒细胞胞浆抗体 (ANCA) 相关血管炎。

Tesidolumab (LFG316) 是一种全人IgG1 λ抗c5单克隆抗体。Tesidolumab (LFG316)对crovalimab和C5有抑制作用， 阻断C5的切割，防止膜攻击复合体的后续形成，可用于研究血管外溶血。

PMX 205 Trifluoroacetate 是一种有效的补体C5a 受体 (C5aR;CD88) 拮抗剂。

Vilobelimab (CaCP-29) 是一种靶向人补体成分 5a 的人鼠嵌合 IgG 抗体，是一种 C5a 抑制剂，抑制中性粒细胞活化，可用于研究 SARS-CoV-2 感染引起的全身炎症。

PMX-205 is a cyclic hexapeptide that acts as a potent antagonist of C5a receptor (C5aR; IC50= 31 nM).1It is orally active and blocks inflammatory signaling and symptoms in animal models of colitis and allergic asthma.2,3PMX-205 is also brain penetrant and reduces neuroinflammation and neurodegeneration in an animal model of Alzheimer's disease.4 1.March, D.R., Proctor, L.M., Stoermer, M.J., et al.Potent cyclic antagonists of the complement C5a receptor on human polymorphonuclear leukocytes. Relationships between structures and activityMol. Pharmacol.65(4)868-879(2004) 2.Jain, U., Woodruff, T.M., and Stadnyk, A.W.The C5a receptor antagonist PMX205 ameliorates experimentally induced colitis associated with increased IL-4 and IL-10Br. J. Pharmacol.168(2)488-501(2013) 3.Staab, E.B., Sanderson, S.D., Wells, S.M., et al.Treatment with the C5a receptor/CD88 antagonist PMX205 reduces inflammation in a murine model of allergic asthmaInt. Immunopharmacol.21(2)293-300(2014) 4.Fonseca, M.I., Ager, R.R., Chu, S.-H., et al.Treatment with a C5aR antagonist decreases pathology and enhances behavioral performance in murine models of Alzheimer's diseaseJ. Immunol.183(2)1375-1383(2009)