bcr-abl(t315i)

Olverembatinib dimesylate (GZD824 Dimesylate) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

Olverembatinib (GZD 824) 是一种高效的、口服具有活性的pan-Bcr-Abl 抑制剂，具有抗肿瘤活性。它能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。它对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。

GZD856 是一种可口服的小分子抑制剂，可作用于PDGFRα和PDGFRβ，其IC50分别为68.6 nM和136.6 nM。GZD856 在实验研究中显示出与肺癌相关的生物学活性特征。GZD856 的分子作用谱支持其在PDGFR相关信号通路、肿瘤生物学、激酶抑制机制以及肺癌进展相关机制研究中的应用。

DB07107 is a potent inhibitor of drug resistant T315I mutant Bcr-Abl tyrosine kinase and a potent Akt1 inhibitor (IC50: 360 nM).

Vamotinib (PF-114) 是一种具有口服活性和特异性的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的磷酸化，促使细胞凋亡。Vamotinib 可用于研究耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病和阿尔茨海默症。

AKE-72 是一种 Pan-BCR-ABL 抑制剂，具有抗白血病活性，抑制表达天然 BCR-ABL 或其 T315I 突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，可用于研究白血病。

BCR-ABL-IN-2 is a BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor (IC50s: 57 nM, 773 nM for ABL1 native and ABL1 T315I).

VS1150 (Compound 11) 是一种主要靶向BCR-ABL的磷酸化诱导嵌合小分子 (PHICS)。它通过在Y253位点实施抑制性磷酸化 (EC50：69 nM)，有效抑制致癌激酶BCR-ABL的信号传导，诱发细胞凋亡 (apoptosis)。此外，VS1150 还能对其他致癌ABL融合蛋白及耐药突变体如T315I产生抑制作用。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 及其它由ABL融合蛋白驱动的癌症的研究。

BIIB021(CNF2024) mesylate 是 BIIB021 的甲磺酸盐。BIIB021 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，能抑制耐药性慢性髓性白血病 (CML) 细胞的增殖，其对 K562、K562/G、32Dp210 和 32Dp210-T315I 细胞的 IC50 分别为 513.99、603.53、110.08 和 148.07 nM。BIIB021 可导致 BCR-ABL 蛋白降解，并抑制 β-catenin/c-Myc 通路。此外，BIIB021 能诱导 CML 细胞发生自噬 (autophagy)，因而可用于 CML 研究。

P19As 是一种以Asciminib为基础的BCR-ABL PROTAC降解剂，其针对野生型BCR-ABL蛋白的DC50约为200 nM。该化合物能够降解T315I突变体，并在BaF3-BCR-ABL (T315I) 细胞上显示出显著的抗增殖活性。P19As 可用于慢性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病的研究。

PROTACBCR-ABLDegrader-2 是一种针对 Bcr-AblT315 的选择性 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3Bcr-AblT315I 细胞中的 DC50 为 108.7 nM。其在 100 nM 和 300 nM 浓度时，分别显示降解率为 69.89% 和 94.23%。该化合物表现出优良的体内血浆暴露量，并能有效诱导肿瘤消退和癌细胞凋亡 (apoptosis)，且具有良好的安全性。PROTACBCR-ABLDegrader-2 被用于慢性髓系白血病的研究。

KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂，对FLT3，ABL，ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6，14，4 和 48 nM。

MPT0B002 is a microtubule inhibitor that acts by downregulating T315I mutant Bcr-Abl and inducing apoptosis of imatinib-resistant chronic myeloid leukemia cells.

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM，还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2，对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。

HS-438 inhibits imatinib-resistant BCR-ABL T315I mutation in chronic myeloid leukemia.

Nocodazole (Oncodazole) 是一种微管聚合抑制剂，具有可逆性，也是一种 Bcr-Abl 的抑制剂。Nocodazole 具有抗肿瘤活性，可以阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

AT9283 (J-504568) 是一种多靶点激酶抑制剂，抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活，有效抑制Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和Flt3，IC50值范围为 1-30 nM。

GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。它对ACK1和GCK 具有抑制活性，IC50分别为 25 nM 和 8 nM。它是一种 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的IC50值分别为 133 nM 和 61 nM。它可用于研究血液恶性肿瘤。

HG-7-85-01是一种新型的ATP 竞争性和II型酪氨酸激酶抑制剂，同时靶向野生型和看门人突变体的BCR-ABL、PDGFRα、Kit和Src激酶，对多种癌细胞系的增殖有抑制作用，导致BCR-ABL表达细胞的G0/G1期阻滞和凋亡诱导。

BGG463 (K 0859) 是一种具有口服活性的 II 型 CDK2的抑制剂，可抑制 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体，IC50分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。

BV02 是 14-3-3 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂，可用于治疗慢性粒细胞白血病的研究。 BV02 破坏表达 IM 抗性 T315I 突变和 IM 敏感的野生型 Bcr-Abl 的造血细胞。

c-ABL-IN-4 是有效的c-Abl 抑制剂。

Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂，IC50值为5.8和19 nM。

BCR-ABL-IN-4 是 BCR-ABLL 抑制剂，表现出抗癌活性。BCR-ABL-IN-4 对癌细胞生长具有抑制作用，能够作用于 K562 细胞 (IC50: 0.67 nM) 和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞 (IC50: 16 nM)。