apj

AM-8123 是一种可口服的非肽 APJ 激动剂。AM-8123 可减少胶原蛋白负荷并改善心脏功能。AM-8123 可改善大鼠心肌梗死，可用于研究心力衰竭等心血管疾病。

BMS-986224 是一种具有口服活性、有效性和选择性的 APJ 受体激动剂。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。

ALX 40-4C acetate 是趋化因子受体 (Ki = 1 μM) 的 CXCR4 抑制剂，可抑制 HIV-1 X4 株的复制。 ALX 40-4C acetate 是 APJ 受体的拮抗剂 (IC50 = 2.9 μM)。

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。

ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。

Apelin-12 acetate 对 APJ 受体具有高亲和力。 Apelin-12 acetate 抑制凋亡相关 MAPKs 家族的 JNK 和 p38 MAPK 信号通路，从而为神经元提供保护。

APJ receptor agonist 8 是一种小分子 APJ 受体激动剂， EC50 为 21.5 µM，Ki 值为 5.2 µM，能够增加离体灌注大鼠心脏的负荷无关性收缩力，通过激活 APJ 受体，模拟内源性配体 Apelin 的作用，增强心脏功能。

APJ receptor agonist 10 (Compound I choline salt) 能调节 APJ 受体的活性，适用于肺动脉高压的研究。与其游离态相比，该化合物的生物利用度更高。

APJ Receptor Agonist 4 is a potent, orally active apelin receptor (APJ) agonist, demonstrating an EC50 of 0.06 nM and a Ki of 0.07 nM. It exhibits excellent pharmacokinetic profiles in rodent heart failure (HF) models and has shown an acceptable safety profile in preclinical toxicology studies. This compound effectively improves cardiac function, making it valuable for research into HF disease.

APJ receptor agonist 1, a potent biphenyl acid derivative, acts as an agonist (EC50 of 0.093 nM and 0.12 nM for human and rat APJ receptors, respectively) for the APJ receptor (APJ-R). It exhibits significant in vitro potency towards apelin-13, the endogenous peptidic ligand for the APJ receptor. APJ receptor agonist 1 holds promise for heart failure research.

APJ receptor agonist 5 (compound 3) 是一种有效的、口服具有活力的 apelin 受体 (APJ) 激动剂 (EC50: 0.4 nM)。APJ receptor agonist 5 在啮齿动物心力衰竭 (HF) 模型中具有出色的药代动力学特征，在临床前毒理学研究中也具有可接受的安全性。APJ receptor agonist 5 能够改善心脏功能，可用于 HF 疾病的研究。

APJ receptor agonist 3 是一种有效的口服活性APJ 受体激动剂，EC50值为 0.027 nM。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。

APJ receptor agonist 7 (化合物 37) 是一种口服具有活力的 APJ (apelin 受体) 激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 7 能够作用于钙 (EC50: 0.070 μM)、cAMP (EC50: 0.097 μM) 和 β-arrestin (EC50: 0.063 μM)。

(Ala13)-Apelin-13 acetate，一种 APJ 拮抗剂，可调节CRF 诱导的增强的结肠运动、内脏敏感性和肠屏障。

Apelin-13 是存在于中枢和外周神经系统由13个氨基酸组成的多肽序列，是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，对 APJ 的 EC50 值为 0.37 nM。Apelin-13 具有扩张血管和降压活性，可用于研究 2 型糖尿病综合征。

Alx40-4C trifluoroacetate is a chemokine receptor (CXCR4) inhibitor, which inhibits the binding of sdf-1 to CXCR4.Alx40-4ctrifluoroacetate was also an APJ receptor antagonist with an IC50 value of 2.9 M.

ALX40-4C is a small peptide inhibitor of the chemokine receptor CXCR4 that can inhibit X4 strains of HIV-1.

Meclofenamic acid sodium (Movens) 是一种非甾体抗炎药，可用于治疗关节炎 、缓解疼痛、痛经和严重月经失血。它是一种非选择性的缝隙连接阻断剂，是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶抑制剂。

Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种外消旋混合物，是一种非选择性β α-1受体阻断剂，具有抗高血压活性且缺乏内在拟交感神经活性。

Tonabersat (SB-220453,托那博沙) 是一种新型和可口服的的gap-junction 调节剂和CSD（Cortical spreading depression）抑制剂, 调节三叉神经节神经细胞和胶质细胞之间的细胞通讯并抑制神经源性炎症，用于治疗偏头痛和癫痫。

Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 (Hydrochloride)) 是一种具有口服活性的间隙连接蛋白选择性修饰剂，具有抗心律不齐的作用。

Peptide5 TFA，一种connexin 43模拟肽，能够降低动物脊髓损伤后的肿胀、抑制星形胶质细胞增生和神经元死亡。该化合物还可抑制NLRP3炎症小体，具有抗炎作用。

Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环九个氨基酸的肽，是选择性连接蛋白 43 半通道阻滞剂。它可以防止 C 末端与 CL 的分子内相互作用，具有保护心肌作用。