anti-androgen

Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，可研究前列腺癌。

4-Diethylaminobenzaldehyde 是醛脱氢酶(ALDHs)的可逆抑制剂，对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM，具有较强的抗雄激素作用 ，IC50为1.71 μM。

Nilutamide (RU23908) 是一种非甾体抗雄激素药物，有用于转移性前列腺癌的潜力。

2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分，能够有效的调节雄激素受体 (androgen receptor) 信号，及抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。

RU 58841 (PSK-3841) 是一种雄激素受体拮抗剂，能够促进头发再生。

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

Lupeol (Monogynol B) 是一个活跃的五环三萜，具有抗氧化剂、抗肿瘤和抗炎活性。它是一种雄激素受体抑制剂，可研究癌症，特别是雄激素依赖表型和去势抵抗表型的前列腺癌。

Vicenin 2 来源于广金钱草 (Desmodium styracifolium) 的地上部分。Vicenin 2 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，IC50=43.83 μM。

Ailanthone (AIL) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导 G0 G1 期细胞周期阻滞。Ailanthone 同时也是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂，能够抑制完整雄激素受体(IC50:69 nM)、持续活跃剪切变体(IC50:309 nM)

SK33 是一种有效的组织选择性抗雄激素药物，是一种肌醇类似物，能够降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

LX1作为一种化合物，专门针对雄激素受体(AR)、AR变异体及类固醇合成酶AKR1C3，用于抗前列腺癌治疗。该化合物通过抑制AKR1C3酶活性，阻止雄烯二酮向睾酮的转化，并降低AR及AR-V7的表达，从而下调其靶基因。此外，LX1能够克服肿瘤细胞对Enzalutamide的耐药性，并且与之联合应用时能够进一步抑制肿瘤生长。

Gridegalutamide 表现出抗雄激素和抗肿瘤的特性。

Pentomone (LY-113935) 为抗雄激素化合物，同时具有前列腺生长抑制作用。

Cyproterone, an anti-androgen, is used in combination with estrogen for the therapy of hirsutism and severe acne in females and as a palliative in prostatic carcinoma.

AZD3514 是一种口服雄激素受体下调剂(Ki :2.2 μM)，能够减少 AR 蛋白表达。

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂，靶向 AR 的反式激活单元 5，可抑制 AR 氨基末端结构域的反式激活，IC50值约为 6 μM。它也是一种选择性的PPARγ调节剂，对去势抵抗性前列腺癌具有活性。

A-849519 is a reversible inhibitor of MetAP2 that has demonstrated anti-angiogenesis and anticancer activity in a number of in vitro and in vivo models. In this study, we evaluated the anticancer activity of A-849519 in a modified Dunning model of androgen-independent prostate cancer and compared its efficacy with TNP-470, an established MetAP2 inhibitor.

RLA-4842，含有抗雄激素性质的铁活化剂，表现出对于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)细胞系的抗增殖活性。

RLA-5331，一种含有抗雄激素的铁活化剂，针对(mCRPC)细胞系显示出抗增殖活性。

Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 为芍药根部提取的雄性激素受体 (AR) 拮抗剂，具IC50值为53.3 μM，展现抗雄激素活性。

N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种N-亚硝基化合物，具有抗雄激素活性。它通过与雄激素受体 (AR) 竞争性结合来抑制 5α-二氢睾酮的作用，并能降低 AR 蛋白水平。

Isosilybin B 是一种从水飞蓟中提取的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，对癌细胞增殖有抑制作用，促使 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 诱导雄激素受体降解。

(E)-6-O-(p-coumaroyl)scandoside methyl ester shows moderate anti-proliferation effect on PC3 human androgen-independent prostate cancer cells.