adenylyl cyclase

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

NB001 (HTS 09836) 是腺苷酸环化酶 1 的抑制剂，对神经和非神经疼痛有作用。

α-MSH (MSH, amide) 是一种内源性神经肽，是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂，具有抗炎和解热活性。

ST034307 是一种选择性 adenylyl cyclase 1抑制剂，IC50值为 2.3 μM。

Wnt pathway inhibitor 3 是一种有效的 AC1 抑制剂，IC50 值为 45 nM。Wnt pathway inhibitor 3 具有抗增殖活性，可用于研究改善实验性骨关节炎小鼠模型中的骨关节炎。

NKY80 调节心脏和肺组织中的腺苷酸环化酶催化活性。 NKY80 是腺苷酸环化酶 V 型亚型的非竞争性抑制剂（IC50 值：V、III 和 II 型分别为 8.3 µM、132 µM 和 1.7 mM）。

AC1-IN-1 是 1 型腺苷酸环化酶的选择性抑制剂（AC1，IC50 = 0.54 µM）。

KH7 是腺苷酸环化酶 (sAC) 特异性的可溶性抑制剂，也是一种 cAMP 抑制剂。它对重组纯化的人类 sACt 蛋白和细胞试验中异源表达的 sACt 的 IC50 为 3 到 10 μM 之间。

SQ22536 (9-(tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amine) 是一种腺苷酸环化酶抑制剂。

Lysipressin ([Lys8]-Vasopressin) 是一种抗利尿激素，从猪身上发现，能够诱发兔膀胱平滑肌的收缩，激活腺苷酸环化酶。

Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物，是哌嗪化学类的精神活性药物，作为促智药物，有用于老年痴呆的研究潜力。它可降低了纹状体腺苷酸环化酶的活性，通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。

SKF-83566 是一种具有血脑渗透性和口服活性的 D1 样多巴胺受体拮抗剂和一种较弱的竞争性 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 为 11 nM。它是竞争性多巴胺转运蛋白抑制剂，可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

Adenylyl cyclase-IN-1，一种Adenylyl cyclase抑制剂，具有潜在的应用价值于眼部张力减退研究领域。

Adenylyl cyclase type 2 agonist-1 是腺苷酸环化酶 2 型 (AC2) 有效的激动剂 (EC50: 90 nM)。Adenylyl cyclase type 2 agonist-1 能够抑制 Interleukin-6 的表达，是一种潜在的对抗呼吸系统疾病的先导化合物。

LRE1是可溶性腺苷酸环化酶的特异性和变构抑制剂。

2',5'-Dideoxyadenosine 是一种非竞争性腺苷酸环化酶抑制剂，通过结合 P 位点，IC50为 3 µM。它是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素作用。

Resveratrol (SRT 501) 属于多酚类天然产物，是一种植物抗毒素，具有抗氧化和化学预防活性。Resveratrol 的靶点广泛，包括 COX、SIRT、LOC 等。Resveratrol 可以诱导细胞自噬和凋亡。

NKH477 （Colforsin dapropate hydrochloride) 是一种毛喉素衍生物，具有抗抑郁活性，通过对离子霉素敏感的储存位点的作用抑制 ACh 诱导的 Ca2 + 动员。NKH477 是一种腺苷酸环化酶激活剂，具有支气管松弛作用，可抑制 CTL 的产生、MLR 中 T 细胞增殖以及 MLR 中 IL-2 的产生和有丝分裂原反应。

TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC50 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制，并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。

OS-3-106 是一种新型芳酰胺苯基哌嗪，在腺苷酸环化酶抑制试验中作为 D3R 的部分激动剂。

Deacetylforskolin is a diterpene and a derivative of forskolin that has been found inC. forskohliiand has diverse biological activities.1,2,3,4It activates rat adipocyte adenylyl cyclase (IC50= 20 μM) and inhibits glucose transport in rat adipocyte plasma membranes.2Deactylforskolin (30-1,000 μg kg) reduces blood pressure in spontaneously hypertensive rats.3It also attenuates hypercapnia-induced impairments in the passive avoidance response in mice.4 1.Gabetta, B., Zini, G., and Danieli, B.Minor Diterpenoids of Coleus forskohliiPhytochemistry28(3)859-862(1989) 2.Joost, H.G., Habberfield, A.D., Simpson, I.A., et al.Activation of adenylate cyclase and inhibition of glucose transport in rat adipocytes by forskolin analogues: structural determinants for distinct sites of actionMol. Pharmacol.33(4)449-453(1988) 3.Bhat, S.V., Dohadwalla, A.N., Bajwa, B.S., et al.The antihypertensive and positive inotropic diterpene forskolin: Effects of structural modifications on its activityJ. Med. Chem.26(4)486-492(1983) 4.McCulloch, A.J., Thomson, T.A., and Deacon, R.Hypoxic amnesia and its reversal with forskolinBiochem. Soc. Trans.17(1)212-213(1988)

Mant-GTPγS, an effective GTP analog, displays strong competitive inhibition of adenylyl cyclase (AC). Additionally, it acts as a potent inhibitor of YdeH.

Human PTH-(1-31) amide 是PTH类似物，能够刺激磷脂酰胆碱水解并促进腺苷酸环化酶的释放。

Carsatrin succinate is the salt form of Carsatin, a purinylpiperazine derivative used as a cardiotonic and antiarrhythmic. Carsatrin acts as positive inotropic agent that increases twitch tension and prolongs the action potential (AP) duration of ventricular muscle without affecting the Na+, K+-ATPase, adenylyl cyclase, phosphodiesterase isozymes, or cardiac myofilaments. Carsatrin’s positive inotropic effect can be prevented by tetrodotoxin but not by the adrenergic antagonists timolol, yohimbine, or prazosin.