a1r

VPC171 是一种新型腺苷 A1 受体正变构调节剂 (PAM)。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

LPA1 receptor antagonist 1(LPA1 R antagonist 1) 是一种具有选择性和高效性的溶血磷脂酸 (LPA1) 受体拮抗剂( IC50 : 25 nM)，可用于研究特发性肺纤维化。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种选择性腺苷 A1 受体的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂，对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。

A2A and A2B adenosine receptor partial agonist

KSCM-1 is a selective sigma-1 receptor ligand.

8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (CPT) 是一种选择性的腺苷A1受体拮抗剂，对 A1 受体和 A2 受体的Ki 值分别为 10.9 和 1440 nM。

FR-194921 is a potent, selective, and orally active antagonist for central adenosine A1 receptors with cognitive-enhancing and anxiolytic activity. FR194921 has same binding affinity profile among human, rat, and mouse.

ONO-0300302 is a slow tight binding LPA1 antagonist (IC50: 0.16 nM) used to treat Benign Prostatic Hyperplasia. ONO-0300302 inhibits significantly an LPA-induced increase of intraurethral pressure (IUP) in rat (3 mg kg, p.o.) and dog (1 mg kg, p.o.) over

Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride), a potent antagonist for both Adenosine A1 and A2 receptors, exhibits IC50 values of 1.8 nM for A1 and 114 nM for A2 receptors. Additionally, it functions as a convulsant agent in mouse models.

Phenyltoloxamine (Bistrimin) 是一种抗组胺剂，具有镇静和镇痛作用。Phenyltoloxamine 还具有有效的Sigma-1 受体结合亲和力，Ki 值为 160 nM。

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂 (Ki: 0.4 nM)。A2A receptor antagonist 3 也可以结合 A2b 受体 (Ki: 37 nM)、A1 受体 (Ki: 107 nM) 和 A3 受体 (Ki: 1467 nM)。

ONO-9780307 是 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 的特异性拮抗剂 (IC50: 2.7 nM)。

CB-64D is a sigma2R selective agonist which releases calcium in human neuroblastoma cells and produces cell death in tumor cell lines.

CM764 is a potent and selective antagonist of sigma-2 receptors, a novel derivative of SN79.

A 967079是一种有效的TRPA1受体选择性拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的IC50分别为 67 nM 和 289 nM。A 967079具有良好的CNS 穿透性。

Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种σ1R拮抗剂，能显著提升吗啡的镇痛效果并逆转吗啡引起的镇痛耐药性，显示出防止吗啡耐药性发展的潜能。

S1R agonist 1 (Compound 6b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。S1R agonist 1 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。

Sigma-1 receptor antagonist 5 (compound 12) 是一种 4-吡啶衍生物，既有镇痛活性也是 sigma 受体 (Ki=4.5 nM (σ1R)，10 nM (σ2R)) 及组胺 H3 (hH3R，Ki=7.7 nM，IC50=215 nM) 的拮抗剂。它能够抑制辣椒素引起的痛觉，并展现出对伤害性和神经性疼痛模型的显著疗效。