铁依赖性细胞死亡

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

RSL3 (RSL3 1S) 是一种 GPX4 的抑制剂，抑制阻断 GSH 合成的 system xc- (IC50=100 nM)。RSL3 是一种不依赖 VDAC 的铁死亡激活剂，对携带致癌 RAS 的肿瘤细胞具有选择性。

Piperazine Erastin 是erastin 的类似物。它会导致一种铁依赖形式的非凋亡性细胞死亡，称为铁死亡。

Photosensitizer-5是一种在生物医学领域内具有重要应用的光敏剂。该化合物对HeLa和HepG2细胞线显示出显著的细胞毒性，其IC50值分别为10.4 nM和6.9 nM。此外，Photosensitizer-5能诱导脂质过氧化以及通过铁非依赖性细胞死亡途径引发细胞死亡，这在HeLa荷瘤小鼠模型中显示出抑制肿瘤的潜力。

GDCNF-11, 一种HIM-PROTACGPX4降解剂，依赖于HSP90伴侣复合物的作用，促使GPX4发生泛素化并加速其降解。此作用能够有效降低GPX4的内源性水平，进而在HT-1080细胞中诱导铁死亡(ferroptosis)。其DC50值达到0.08 μM。

Ferrostatin-1 diyne (Fer-1 diyne) (compound 2) 作为一种铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂，在细胞中主要积累于溶酶体、线粒体及内质网。值得注意的是，其抑制铁死亡的活性并不依赖于溶酶体和线粒体。

Pro-GA是一种细胞通透性的γ-GGCT(γ-Glutamylcyclotransferase)抑制剂，能够剂量依赖性地抑制多种膀胱癌细胞系的增殖， 对T24细胞的IC50=57 μM，具有抗肿瘤活性。

Antitumor agent-125 是一种新型铂 (IV) 前药，能够激活线粒体依赖性细胞凋亡途径，并诱导 HCT-116/OXA 中的铁死亡。

Anticanceragent 193 (compound D3-3) 是一种促进铁蛋白自噬的剂，最终可导致铁死亡 (ferroptosis)。它能刺激脂质ROS的生成，并通过自噬依赖性的机制显著促进结直肠癌细胞释放亚铁离子。

CIL56 (CA3) 是一种选择性铁死亡诱导剂，可通过产生铁依赖性活性氧来诱导细胞铁死亡。

ROS-generating agent 1 具有抗癌活性,通过共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平，促进 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。

icFSP1是一种抑制剂，针对的是铁死亡抑制蛋白1（FSP1）。在2.5 µM的浓度下使用时，能够引发FSP1在细胞中的凝聚和相分离，但在无细胞测试中并不抑制FSP1的酶活性（IC50 = > 30 µM）。icFSP1以浓度依赖的方式诱导HT-1080纤维肉瘤细胞的铁死亡。在体内，icFSP1（50 mg/kg）通过使用人类过表达FSP1，Gpx4-/-Fsp1-/-的B16/F10细胞，在B16/F10鼠黑色素瘤模型中减少肿瘤体积和重量。

viFSP1为跨物种的FSP1抑制剂，能诱发FSP1依赖的细胞铁死亡(ferroptosis)。该化合物通过靶向FSP1上的高度保守的NAD(P)H结合口袋，直接作用于FSP1，从而抑制其活性。此外，viFSP1还能促进脂质过氧化，显示出潜在的抗癌效果。

Agrimonolide 是一种来自异香豆素的化合物，主要存在于草药Agrimonia pilosa Ledeb 中，具有显著的生物活性。Agrimonolide 通过抑制脂多糖（LPS）诱导的JAK-STATs 和p38 MAPKs 信号通路的激活而发挥抗炎作用。Agrimonolide 及其衍生物去甲阿戈莫内德已显示出能够有效提高肝细胞中胰岛素介导的糖原水平，可能在调节胰岛素抵抗的HepG2细胞中发挥关键作用。Agrimonolide 通过靶向卵巢癌细胞中的SCD1，对癌症的进展和诱导细胞死亡和凋亡表现出抑制作用。特别是，Agrimonolide 对A2780和SKOV-3细胞的增殖、迁移和侵袭表现出剂量依赖性的抑制，同时促进细胞凋亡。该化合物还被发现能诱导铁介导的细胞死亡，同时增加活性氧（ROS）和总铁的水平。Agrimonolide 很容易穿过血脑屏障，表明其在神经系统疾病的治疗应用方面具有潜力。