组蛋白修饰

Ac4ManNAz 是含叠氮基的代谢糖蛋白标记试剂，可以选择性修饰蛋白质并且可用于细胞标记、跟踪和蛋白质组学分析。

L-Norvaline 是一种精氨酸酶抑制剂，也是一种非蛋白支链氨基酸。 L-Norvaline 先前已被报道为枯草芽孢杆菌抗真菌肽的天然成分。 L-Norvaline 和其他修饰的支链氨基酸在最近的研究中受到了关注，因为它们似乎被掺入到大肠杆菌中发现的一些重组蛋白中。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子，是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物，可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。

Collagenase, Type VI (EC 3.4.24.3) 是一种能特异性裂解脯氨酸与甘氨酸之间肽键的酶，主要功能是降解六型胶原蛋白。此类胶原蛋白广泛存在于体内多种组织中，包括皮肤、心脏、血管、软骨及滑液的细胞膜成分。过量的Collagenase, Type VI 可导致细胞外基质的病变，并被认为是肿瘤侵袭及转移过程中的重要生物标志物。在实验研究中，通过特殊修饰的电极可以快速且灵敏地监测其浓度，有助于相关疾病机理的深入理解。（如皮肤、心脏、血管、软骨和滑液中的细胞膜成分）。

HH-2853是一种针对EZH1/2的高效抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性。在野生型和突变型EZH2上，HH2853的IC50值在2.21-5.36 nM之间，与tazemetostat相当。此外，该化合物对EZH1的抑制作用更强，IC50为9.26 nM，较tazemetostat的IC50 58.43 nM为低。然而，HH2853在高达10 μM的浓度下，对36种组蛋白修饰酶仅表现出轻微的抑制活性。在细胞层面，HH2853在多种携带野生型或突变型EZH2的癌细胞系中，有效抑制了H3K27的单、双和三甲基化。相对地，高达10 μM的HH2853对组蛋白H3上的其他甲基化类型没有影响。此外，HH2853显著降低了携带EZH2 GOF突变或SWI/SNF复合体改变的多种癌细胞系的细胞活性，并在多个肿瘤异种移植模型中展示出优于tazemetostat的抗肿瘤效果，剂量相当。

5WKS 也称为ZINC97756584，是一种生物化学物质。它是G9a 蛋白抑制剂。G9A/EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，催化H3K9me2，这是一种通常与转录基因沉默相关的可逆修饰。5WKS 可用于自身免疫性疾病或肿瘤的研究。

EZH2-IN-15（SHR2554） 是zeste 2组蛋白修饰增强子(EZH2)的特异性抑制剂。EZH2在许多人类癌症中异常过表达，通过调节Treg 活性来控制适应性反应。肿瘤内EZH2的表达也被证明可以控制先天免疫。

Farnesyl pyrophosphate (Farnesyl diphosphate) 是一种由15个碳原子组成的异戊二烯类化合物，作为甲羟戊酸 (MVA) 途径的关键代谢中间体。它充当TRPM2 (TRP Channel) 的激动剂，通过激活并打开TRPM2通道，促使离子流入细胞。此外，Farnesyl pyrophosphate 在胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼基化修饰以及香叶基-香叶基焦磷酸 (GGPP) 合成过程中扮演着至关重要的底物角色。

BRD4Inhibitor-16 (Compound 4) 是溴域 4 (BRD4) 的有效抑制剂。 溴结构域 4 (BRD4) 的过表达通过调节组蛋白翻译后修饰与多种人类癌症密切相关。BRD4Inhibitor-16 是探索性研究 BRD4抑制的有用工具，例如更好地了解 BRD4抑制剂释放相关信息。

Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，与转化生长因子β超家族配体结合，通过与GDF11结合抑制Smad2/3信号通路，从而增加红细胞数量并促进红细胞前体成熟，用于贫血的研究。

Orticumab (MLDL1278A) 是一种重组人单克隆抗体，经工程化改造可特异性结合氧化低密度脂蛋白（oxLDL）的表位。通过调节针对oxLDL的自身免疫反应改善动脉粥样硬化斑块病理，显示其治疗潜力，同时在研究银屑病等自身免疫性炎症疾病方面展现出重要前景。

Anatumomab mafenatox (ABR-214936)是一种73 KDa的重组蛋白，针对广泛表达于恶性肿瘤中的肿瘤相关抗原5T4。该分子构建于修饰后的SEA和小鼠Fab片段之间。Anatumomab mafenatox的主要副作用包括发烧、低血压、疼痛、恶心和嗜睡。

CBP/p300 ligand 3 是一种CBPD-268的靶蛋白配体。CBP和p300是发挥组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase, HAT) 活性的重要蛋白质，在基因表达调控、细胞增殖、分化以及DNA修复等生物过程中至关重要。通过其乙酰转移酶活性，这些蛋白对组蛋白及其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而影响染色质结构及基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与CBP/p300蛋白的特定结构域（如溴结构域或HAT结构域）结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质（如转录因子）的相互作用，进而调节CBP/p300的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于研究与CBP/p300功能异常相关的疾病模型，包括癌症和神经退行性疾病。

H-L-Phe(4-NH-Poc)-OH (hydrochloride) 作为一种高效的点击化学试剂,含有丙炔基氧羰基团,常简称为 Poc 或 Pryoc.该化合物在蛋白质和多肽的生物合成中用于修饰苯丙氨酸或作为 Tyr 类似物使用.它不仅可以作为标准咔嗒共轭的炔元组分,还能与 Diels-Alder 型无铜咔嗒反应中的四氮连接剂配合使用.此外,H-L-Phe(4-NH-Poc)-OH (hydrochloride) 还能作为胺、羟基和酯保护基团,稳定性良好,主要在TFA:DCM 中通过 Co2(CO)8 在室温下裂解,也有文献报告使用其他过渡金属如钯进行去保护反应.此外,该化学试剂含有 Alkyne 和 Azide 基团,可参与铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAC).

组蛋白 H3K9me3 (1-15) (H3(1-15)K9me3) TFA 被用作底物。组蛋白 H3K9me3 是组蛋白的一种翻译后修饰 (PTM)，象征着着丝粒周围的异染色质。

H3K4(Me) (1-20) 是一种组蛋白肽，其中 H3K4me 是一种复杂调控的翻译后修饰，紧密关联于活跃转录基因组位点的增强子和启动子。

O-GlyCORTAR protease 是从 E.coli 重组表达的蛋白酶，带有 His 标签。该蛋白酶依赖于 O-聚糖，专门消化携带粘蛋白型 O-聚糖的蛋白质，其底物包括唾液酸化的糖基化 Ser 和 Thr 残基的N末端。O-GlyCORTAR protease 能消化多种 O-聚糖结构，特别是唾液酸化的糖基化核心 1 和核心 2 结构以及 Tn 抗原。然而，它对未端修饰的 Ser 或 Thr 残基以及糖蛋白的 N-糖基化位点无效。