抗癌先导化合物

Antitumor agent-187（compound I3），是一种基于5,15-二芳基四苯并卟啉的光敏剂，具抗癌特性且其最大吸收波长约为668 nm。该化合物在光动力疗法（PDP）中发挥作用，能诱导癌细胞凋亡，并优先在肿瘤位置累积，同时具备实时荧光成像的功能。

TMX-2172是一种异二功能性CDK2降解剂，其选择性降解CDK2和CDK5，对CDK1，转录类CDK（CDK7和CDK9）以及细胞周期CDK（CDK4和CDK6）的影响较小。在卵巢癌细胞（OVCAR8）中，其抗增殖活性依赖于CDK2的降解，并与环E1（CCNE1）的高表达相关，CCNE1作为CDK2的调节亚单位。TMX-2172作为进一步研发的先导化合物，显示出CDK2降解作为治疗卵巢及其他高表达CCNE1癌症的潜在有效策略。

ZZ151是一种高效、协同且选择性的SOS1 PROTAC，针对KRAS突变癌症展示出体内抗肿瘤活性。该化合物能够快速且特异性地诱导SOS1降解，并在多种KRAS突变驱动的癌细胞中表现出强大的抗增殖效果。此外，在具KRASG12D和G12V突变的小鼠异种移植模型中展现出卓越的抗癌效果。ZZ151是一种有前景的先导化合物，适合开发用于KRAS突变治疗的新型化疗药物。

Obacunone 是从沼泽白葡萄柚种子中分离得到的，通过诱导凋亡发挥抗癌作用。它在雄激素依赖性人前列腺 Y 细胞中具有细胞毒性。它对鼠伤寒沙门氏菌具有抗毒作用，可作为开发鼠伤寒沙门氏菌抗毒策略的先导化合物。

6-fluoro-3-(4-1,2,5,6-tetrahydropyridyl)indole (6-fluoro-3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-4-yl)-1H-indole) 是一种吲哚衍生物，具有潜在抗癌活性，是开发新药的潜在先导化合物。

JBC117是一种靶向Pygo2 PHD的新型抗癌先导化合物，能有效拮抗β-catenin依赖活性的细胞效应，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。此外，JBC117可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)。

[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种多肽,对组蛋白甲基转移酶SETD8展示出高度的抑制效力 (Kd=0.14 μM).该多肽通过竞争性结合SETD8的底物结合位点,有效阻断了SETD8对组蛋白 H4 的甲基化.因其显著的生物活性,[Nle20] H4 peptide (16−23) 可被视为抗癌治疗的潜在先导化合物.