孤儿受体

BAN ORL 24 是一种高效的伤害感受蛋白/孤儿啡肽 FQ （N/OFQ） 受体 （NOP）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

SCH-486757是一种伤害感受素-1（NOP1）和孤儿素 FQ 肽受体激动剂，可用于研究咳嗽。

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

TC-O 9311 (TCO-9311) 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 139 激动剂，EC50值为 39 nM。

Neuropeptide S (Rat) acetate 是以前孤儿 G 蛋白偶联受体的内源性配体，现在称为 NPS 受体。它可用于神经系统疾病的研究。

ML-180 (SR1848) 是孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1;NR5A2) 的反向激动剂(IC50:3.7 µM)。它不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1;NR5A1; IC50>10 µM)。 它具有潜在的抗依赖 LRH-1 癌症作用。

7α,25-Dihydroxycholesterol 是一种孤儿 GPCR 受体EBI2 (GPR183)的内源性配体和有效选择性激动剂。它对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM;Kd=450 pM)。它能够作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。

S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。

IBC 293 对 GPR109B 的选择性高于烟酸受体 GPR109A。 IBC 293 是 GPR109B 的高选择性激动剂，GPR109B 是一种在脂肪细胞中表达的人类孤儿 G 蛋白偶联受体。

AT-090 是一种新型的、具有高效选择性的诺西肽/孤儿阿片肽FQ受体（NOP受体）激动剂。

20-Hydroxyvitamin D3 (20(OH)D3) 是维生素 D3 的一种羟基代谢产物，作为维生素 D 受体 (VDR)、芳烃受体 (AhR)、肝 X 受体 (LXR) 和视黄酸受体相关孤儿受体 (ROR) 的配体。它能够抑制细胞增殖并诱导细胞分化，适用于炎症和自身免疫性疾病的研究。

CM112 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 的选择性降解剂，通过一个 5-PEG 连接子将疏水标签 adamantane 连于 MS023。CM112 能在多种实体癌细胞系中诱导 PRMT1 降解，并通过降低孤儿受体 TR3 的稳定性以靶向 PRMT1 的非酶功能，展示其在癌症研究中的潜力。

ROR1-IN-1 (Compound 19h) 是一种针对受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1（ROR1）的抑制剂，Ki为 0.10 μM。它能够抑制癌细胞系 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖，其IC50值分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。ROR1-IN-1 在小鼠模型中显示出抗肿瘤的功效，并在大鼠中展现出良好的药代动力学特性。

PSB-KK1415 是一种对人类孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR18 具有高选择性激活作用的激动剂，其 EC50 为 19.1 nM。

ASN06917370(compund V）是一种特异性的前孤儿受体GPR17（Uracil nucleotide/cysteinyl leukotriene receptor）的调节剂，对[35S]GTPyS binding的EC50=268 pM，具有神经保护作用。

Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。

DIM-C-pPhOCH3 (C-DIM5) 是 Nur77 激动剂。其中 Nur77 是孤儿核受体。

SR1078 是视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。它能够与 RORα 和 RORγ 的配体结合区直接结合，增强该受体的转录活性，促使 RORα/γ 靶基因的转录。

CID 1375606 是孤儿 G 蛋白偶联受体GPR27的代理激动剂。

NCRW0005-F05 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体GPR139的激动剂，IC50为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于研究糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。

Retezorogant 是一种维甲酸受体相关孤儿受体γ（RORγ）拮抗剂。

Sunobinop (S 117957) 是一种阿片受体样孤儿受体 (ORL1) 调节剂。

MRL-871 是一种具有选择性的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 变构抑制剂，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成，通过诱导部分激动的结合模式与 PPARgamma 相互作用。

SB-612111 hydrochloride 是一种高效的、新型的阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力，Ki 值为 0.33 nM。SB-612111 hydrochloride 能够作用于 μ-receptor (Ki: 57.6 nM)，κ-receptor (Ki: 160.5 nM) 和 δ-receptor (Ki: 2109 nM)。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。