信号级联

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 通过ROS生成、钙离子稳态破坏和MAPK信号级联改变诱导牛乳腺上皮细胞死亡。Bifenthrin 诱导细胞周期停滞，诱导细胞凋亡。

Jasmonic acid (JA) 是一种植物激素，也是植物生长调节剂，参与植物迫防御和生长发育。Jasmonic acid 在信号传导过程中起着很重要的作用，诱导 MAP 激酶级联通路和钙通道发挥作用。

cGAMP disodium 是在细菌中发现的一种环二核苷酸 (CDN) ，可作为内源性第二信使，影响干扰素的产生以响应胞浆 DNA。cGAMP disodium 通过激活干扰素基因刺激因子 (STING)使 I 型干扰素和其他免疫介质的信号产生级联现象。cGAMP disodium 是一种有效的舌下免疫佐剂，能使免疫功能（血清抗 PA 中和和气道分泌物抗 PA SIgA 反应） 更好的发挥作用。

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性配体，用于二聚化 FK506 结合蛋白 (FKBP) 融合蛋白。它启动生物信号级联和基因表达或破坏蛋白质-蛋白质相互作用。

BTK-IN-28（compound PID-4）是一种具有抗癌活性的高效BTK抑制剂。它能够抑制BTK及其下游信号级联，并选择性地抑制伯基特淋巴瘤RAMOS细胞的增殖。同时，BTK-IN-28对非肿瘤细胞没有显著的细胞毒性。

KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是一种选择性且共价可逆的KRASG13D抑制剂 (IC50: 0.41 nM)，其对 KRASG13D 的选择性是 KRAS 野生型的 29 倍。该化合物在 GDP 状态下有效，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋，并能够抑制 KRAS 与 GDP 的结合，从而调节下游信号级联的开启与关闭。

Angstrom6 (A-6 peptide) 是一种从单链尿激酶纤溶酶原激活剂(scuPA)中提取的 8 肽，它能干扰 uPA/uPAR 级联反应并抑制下游效应。Angstrom6 具有抗肿瘤活性，能通过与 CD44 结合并调节 CD44 介导的细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移。

Armepavine (R-Armepavine) 是来自Nelumbo nucifera 的活性化合物，能够抑制 TNF-α 诱导的MAPK 和NF-κB 信号级联反应。它不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用，且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。

Scopolin (Scopoloside) 是从拟南芥根中分离出来的香豆素，可通过激活SIRT1介导的信号级联反应减轻了肝脂肪变性。

cGAMP (Cyclic GMP-AMPP) diammonium 是一种内源性第二信使，通过触发干扰素的产生来响应胞浆 DNA。它通过激活干扰素基因刺激因子（STING），启动信号级联，进而导致I型干扰素及其他免疫介质的生成。

Antiproliferative agent-23，一种微管去稳定剂(MDA)，通过扰乱微管蛋白-微管系统来发挥作用。该化合物通过降低Bcl-2蛋白水平、提高Bax和Cyt c蛋白水平以及激活半胱天冬酶级联反应和线粒体依赖途径来诱导细胞凋亡。此外，Antiproliferative agent-23还能在A549/CDDP细胞（顺铂耐药癌细胞系）中通过PERK/ATF4/CHOP信号通路激活ROS介导的内质网应激，展现出抗肿瘤活性。

SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Pep19-2.5为合成抗毒素肽，能阻断内毒素信号级联。通过抑制跨膜及胞质模式识别受体（PRRs）介导的脂肽（LP）与脂多糖（LPS）的信号通路，Pep19-2.5关键调控与炎症及细胞焦亡（pyroptosis）相关的信号级联。

Ebdarokimab 是一种全人源单克隆抗体（mAb），通过高度特异性结合白细胞介素-12和白细胞介素-23细胞因子共有的p40亚单位，来抑制IL-12/IL-23通路，从而有效抑制其下游信号级联反应，可用于研究系统性红斑狼疮（SLE）和重度斑块状银屑病。

Tat-NTS肽是一种能穿透细胞的肽，由HIV-1 Tat蛋白的转导域与对应于脂联素A1重复III域残基228-237的10个氨基酸肽链接而成，扮演核转运信号（NTS）的角色。它通过阻断脂联素A1与进口素β之间的蛋白质-蛋白质相互作用，阻止脂联素A1在初级鼠海马神经元中的核内转运。Tat-NTS抑制初级鼠海马神经元在葡萄糖-氧剥夺及再灌注诱导的细胞凋亡。在体内，Tat-NTS（10 mg/kg）有效减少了由中脑动脉闭塞（MCAO）引起的缺血-再灌注损伤模型小鼠的梗塞体积和神经元凋亡，并缩短了在Morris水迷宫测试中达到平台的时间。

L524-0366 ([1-(3-chlorophenyl)triazol-4-yl]-thiomorpholino-methanone) 是一种 TWEAK-Fn14 信号级联抑制剂。

Icotrokinra 是一种可口服、选择性极高的白细胞介素-23 受体 (IL-23R) 拮抗剂，通过干扰 IL-23 介导的信号级联发挥作用。Icotrokinra 在外周血单个核细胞中抑制 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化，其 IC50 值为 5.6 pM；同时在自然杀伤细胞中抑制 IL-23 诱导的干扰素-γ 产生，其 IC50 值为 18.4 pM。Icotrokinra 在 TNBS 诱导的大鼠结肠炎模型中展现出抗炎作用，因此在银屑病、银屑病关节炎及炎症性肠病的研究中具有重要价值。

SI-113 是一种有效的选择性 SGK1 抑制剂，SGK1 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，可调节多种致癌信号级联反应。

1-Oleoyl-2-linoleoyl-sn-glycerol是一种二酰基甘油 (DG)，能够激活蛋白激酶 C (PKC)，从而触发下游信号级联，促进肿瘤生长。这种化合物有希望在乳腺癌研究中得到应用。

Methylnissolin 是从黄芪中分离的一种天然产物，可抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50为 10 μM。。它通过抑制ERK1/2MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。它还抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化，具有抗菌和抗癌作用。

Cyclic GMP 是一种内源性第二信使，能诱导胞浆 DNA 反应引发干扰素的生成。它通过激活干扰素基因刺激因子 (STING)，触发产生 I 型干扰素及其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP 与 Cyclic-AMP 的结合物 Cyclic-GMP-AMP 会促进 IRF3 磷酸化和核转位，从而增强抗病毒免疫反应。此外，Cyclic GMP 可能通过激活 PDE 降解 cAMP 来抑制心肌细胞钙电流 ICa，从而调节心肌收缩。其衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板活性。Cyclic GMP 被用于研究抗病毒免疫和心血管疾病。

Entolimod (CBLB-502) 是一种重组蛋白及 Toll 样受体 5 (TLR5) 激动剂。它通过诱导 TLR5-NF-κB 信号级联，动员各种先天和适应性免疫成分到肝脏，从而抑制肝转移并形成长期抗肿瘤免疫记忆。