sos1

SOS1-IN-15 是一种具有口服活性和高效性的 SOS1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。SOS1-IN-15 可用于研究结肠癌。

SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

RMC-0331 (RM-023) 是一种可口服且具有高效性的 SOS1 抑制剂。RMC-0331 具有潜在的抗癌活性，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

SOS1-IN-1 is an inhibitor of SOS1.

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

BAY-293 是化学探针，是一种有效的细胞活性 SOS1 抑制剂，可破坏 KRAS-SOS1 相互作用，IC50为 21 nM。

I-49 free base (Pyrido[4,3-d]pyrimidin-7(6H)-one, 2-methyl-4-[[(1R)-1-[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]amino]-6-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-) 是一种新型苄氨基取代的吡啶并嘧啶酮，可作为 SOS1 抑制剂。

MRTX0902 是一种有效且高选择性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 46 nM，Ki 为 2 nM。

SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 作为SOS1与EGFR的双重抑制剂，展示了对这两种蛋白的高效抑制，其IC50值分别为8.3 nM和14.6 nM。此化合物对带有多种KRAS突变的癌细胞显示出强效的抗增殖能力。

SOS1 activator 2 (Compound 65) 是苯并咪唑的衍生物，并作为SOS1的激活剂，对SOS1展现出高结合亲和力，Kd为9 nM。它能够调节Ras-ERK信号通路，可应用于肿瘤研究。

PROTACSOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种具有高效降解作用的SOS1 PROTACs，与KRASG12C抑制剂协同作用显著。

SOS1 Ligand intermediate-3 (Compound 5) 是一种 SOS1 结合剂，可与泊马度胺联合用于合成 SOS1-PROTACs。

SOS1 Ligand intermediate-5 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的配体，可用于合成 [PROTACSOS1 degrader-10]。

SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种双重靶点抑制剂，专用于前列腺癌。该化合物通过抑制SOS1和EGFR，阻断其下游效应，诱导细胞凋亡(apoptosis)和G1期细胞周期阻滞，减少血管生成和细胞迁移。在前列腺癌PC-3细胞中，SOS1/EGFR-IN-1 显示出显著的抗肿瘤作用，IC50值为0.45±0.03 μM。

PROTACSOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是一种 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，通过 CRBN 和蛋白酶依赖性机制降解 SOS1。它能够在 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中降解 SOS1，其 DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。此外，PROTACSOS1 degrader-10 能够抑制这些细胞的增殖，其 IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM，并可以抑制 ERK 的磷酸化。

SOS1 activator 1 是一种 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂(Kd: 44 nM)。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换，使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成 GTP。

PROTACSOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTACSOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。

PROTACSOS1 Degrader-1为一种高效PROTACSOS1降解剂，DC50值为98.4 nM。此化合物在含有各类KRAS突变的癌细胞中展现出了抗增殖活性，证明了其抗肿瘤作用及低毒性特性。

PROTACSOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

PROTACSOS1 degrader-4（化合物10）是一种针对SOS1的高效降解剂，表现出显著的抗增殖活性。

SOS1/KRAS-IN-1(Compound 2)为针对SOS1/KRAS介导的疾病进行研究而设计的抑制剂。

SOS1 agonist-1 (compound 79) 作为一种SOS1激动剂，具备针对鸟嘌呤核苷酸交换因子(SOS1)的高效活性。SOS1负责催化RAS上GDP向GTP的交换，进而调控RAS的激活状态。该激动剂通过增加RAS的核苷酸交换率，提升细胞内RAS-GTP的水平，触发ERK1/2磷酸化过程中的双向信号变化，从而展现其抗癌功效。

PROTACSOS1 degrader-5 (compound 4) 作为高效的PROTACSOS1降解剂，显示出 DC50 为 13 nM。此外，PROTACSOS1 degrader-5 在抑制 NCI-H358 细胞增殖方面表现出色，其 IC50 达到 5 nM。

PROTAC SOS1 degrader-8 (Compd 1) 是一种用于降解SOS1的PROTAC分子。