ubiquitin-activating enzyme uba1

PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。

NSC624206 (N-(2-((p-Chlorobenzyl)dithio)ethyl)decylamine hydrochloride) 是一种不对称二硫化物小分子，可作为泛素激活酶 E1（UBA1）的选择性抑制剂。NSC624206能够有效阻断细胞周期调控因子 p27 的体外泛素化降解，并在肝癌 HepG2 细胞模型中诱导 p27 蛋白的积累。

TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。