ubiquitin-activating enzyme uba1

PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。

TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。