poseltinib

Poseltinib 是一种具有口服活性，选择性，不可逆的小分子Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，IC50为 1.95 nM，对BTK 的选择性分别是 BMX，TEC 和 TXK 的 0.3，2.3 和 2.4 倍。Poseltinib 可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基)，并显示出对 B 细胞受体 (BCR)，Fc 受体 (FcR)，Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导的有效抑制。