kv7

Linopirdine (DuP 996) 是一种口服有效的，选择性 M 型 K+电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50为 2.4 μM。Linopirdine 是TRPV1激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强药物，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。

Kv7 activator-2 (A14a) 是一种Kv7钾通道 (potassium) 激活剂，用于研究诸如癫痫等神经系统疾病。

DMP-543 (XR-543) 是一种钾离子通道 (KV7 channel) 阻滞剂。DMP-543可以增强神经递质的释放。

Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 作为一种口服激动剂，针对KV7.2/7.3通道（KV7.2/7.3 channel/KCNQ2/3），其EC50值为1.03 μM。在实验动物模型中，该化合物在小鼠的慢性压迫性损伤（CCI）和Streptozotocin诱导的糖尿病周围神经性疼痛（DPNP）模型中具有显著的镇痛效果，ED50值分别达到12.02和9.63 mg/kg。

Kv7.2/Kv7.3 modulator-2 (compound 7d) 是一种 Kv7.2/Kv7.3 调节剂，具有打开 Kv7.2/3 通道活性，pEC50 值为 7.42。Kv7.2/Kv7.3 modulator-2 适用于癫痫、抑郁、脑损伤及疼痛的研究。

Kv7.2/Kv7.3 modulator-1 (compound 6a) 是一种 Kv7.2/Kv7.3 通道调节剂，其 pEC50 值为 7.96，用于激活 Kv7.2/3 通道活性。Kv7.2/Kv7.3 modulator-1 可用于癫痫、抑郁、脑损伤及疼痛的研究。

Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种能够穿透血脑屏障的Kv7.2/7.3激活剂，其EC50为0.25 μM，具有良好的光稳定性。在最大电休克(MES)和sc-戊四氮(sc-PTZ)诱导的小鼠急性癫痫模型中，Kv7.2/Kv7.3 activator-2 表现出强效的抗癫痫作用。

Kv7.2 activator-1 (Compound 8) 是一种能够激活Kv7.2/3的化合物，其EC50为178 nM。在HLM中，Kv7.2 activator-1 的半衰期为120分钟。

Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种口服活性的Kv7.2/Kv7.3和TSPO激活剂。它能够激活Kv7.2/Kv7.3、Kv7.4、Kv7.5，其EC50分别为0.37、2.06、0.75 μM，并结合TSPO，Ki为0.07 μM (大鼠膜) 和4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 预防小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的退化。通过TSPO和Kv7.2/3的激活，Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可促进背根神经节轴突的生长，并在癫痫发作模型中展现抗癫痫的效果。此外，它还减少糖尿病神经病变患者的痛觉过敏，支持大鼠在颈神经病变后神经元的存活和再生，加速感觉和运动神经元功能的恢复。

Kv7.2/Kv7.3 modulator-3 (example 40 peak-1) 是一种选择性调节剂，对Kv7.2/Kv7.3通道的EC50为0.099 μM。

Kv7.2 modulator 1 (compound 10) 作为Kv7.2 channel的调节剂，适用于癫痫研究领域。

Kv7.2 modulator 2 (compound 52) 作为Kv7.2 channel的调制剂，主要应用于癫痫的研究领域。

Kv7.2/Kv7.3 activator-1 (compound 517) 作为一种高效的Kv7.2/Kv7.3通道激活剂，其激活效力(EC50)低于1 µM。该化合物对于神经系统疾病的研究展示了极大的应用潜力。

XE991 是一种新型具有选择性的 Kv7 (KCNQ)通道阻滞剂。XE 991 抑制 Kv7.1 (KCNQ1)、Kv7.2 (KCNQ2)、Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3)通道及M-current，可用于研究神经系统疾病。

ZTZ240 是一种 KCNQ2 通道激活剂，可用于研究癫痫。

Flindokalner (BMS-204352) 是一种钾离子通道调节剂。它是大电导钙激活 K 通道正向调节剂。它是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7通道亚型的正调节剂。它在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性，并充当 GABAA 受体的负调节剂。它在体内显示出抗焦虑功效。

XE 991 dihydrochloride 是有效的 Kv7 (KCNQ)通道阻滞剂，抑制 Kv7.1 (KCNQ1)，Kv7.2 (KCNQ2)，Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3)通道以及 M-current，IC50分别为 0.75 µM、0.71 µM、0.6 μM、0.98 µM。

IDOR-1104-0086 是一种能口服并穿过血脑屏障的Kv7 potassium channel开放剂，EC50为210 nM。该化合物对hERG通道展现出强选择性，IC20为25 μM。在两种啮齿动物癫痫模型中，IDOR-1104-0086 展示了良好的疗效和耐受性。IDOR-1104-0086 适用于癫痫研究。

ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3和 Kv7.3/7.5钾通道激动剂。ICA-105665 在人肝细胞中具有低细胞毒性潜力，但抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50为 311 μM)。ICA-105665 可穿透中枢神经系统 (CNS)并具有抗癫痫作用。

CP-472555 is a selective nonsteroidal glucocorticoid receptor antagonist with anti-GR and anti-obesity activity in animal models.

ML213 (CID-3111211) 是有效的、选择性的Kv7.2和Kv7.4通道增强剂，EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。

Ssm Spooky Toxin是从Scolopendra mutilans中分离出的化合物，其特点是有效抑制KCNQ（电压门控钾通道家族7）通道，表现出对血液和呼吸系统的致命毒性。Ssm Spooky Toxin对Kv7.4、Kv1.3和Shal通道的IC50值分别为2.8 μM、5.26 μM和0.1-0.3 M，且能够通过针对T细胞中的KV1.3通道抑制细胞因子的产生，在蜈蚣的循环系统中起着关键作用。

KCNQ2/3 activator-1 是Kv7.2/Kv7.3(KCNQ2/3) 钾通道激活剂，详细信息来自专利 WO2021113757A1的化合物 A。

E0199 是一种新研发且有效的KV7/NaV双重靶点调节剂，能够激活KV7钾离子通道，包括 (KV7.2/7.3 (EC50= 12.78 nM)、KV7.2 (EC50= 0.50 μM) 和 KV7.5 (EC50= 27.14 nM))，同时抑制 NaV1.7 (IC50= 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50= 0.24 μM) 和NaV1.9 (IC50= 0.16 μM) 的钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 的小鼠模型中，E0199 展现了显著的镇痛效果，并且对心脏和骨骼肌离子通道没有造成显著影响。E0199 适用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。